李晓晖
- 作品数:55 被引量:83H指数:5
- 供职机构:大连理工大学更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划辽宁省科学技术计划项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 阳离子环肽对Caco-2细胞膜超微结构与渗透性的影响被引量:2
- 2014年
- 本文考察了阳离子环肽处理后Caco-2细胞膜表面的微观形态变化,研究了细胞膜形态变化与亲水性大分子药物胰岛素跨膜渗透性的关系。采用原子力显微镜轻敲模式,在大气条件下对Caco-2细胞膜进行实时观察,发现阳离子环肽TD-34(ACSSKKSKHCG)作用于Caco-2细胞膜后,细胞膜表面失去原有的平整性和光滑性,细胞膜表面粗糙度较未处理组提高近一倍,胰岛素跨Caco-2细胞膜表观渗透系数增大,为原来的2.5倍。研究表明,原子力显微镜可用于阳离子环肽作用后细胞膜表面微观形态变化的实时观测,阳离子环肽通过增加Caco-2细胞膜流动性促进了胰岛素通过胞吞途径的跨膜吸收。
- 李晓晖常明明汪晴孙玉明刘洋
- 关键词:胰岛素
- 具有经皮促渗功能的阳离子环肽构效关系研究
- 本研究采用碱性氨基酸扫描母肽TD-1的方法设计了系列阳离子环肽,讨论阳离子环肽的结构与促渗活性的关系。通过建立糖尿病大鼠模型,将透皮肽与胰岛素混合后涂于去毛大鼠的腹部,通过不同时间点检测糖尿病大鼠血糖变化,在体评价透皮肚...
- 常明明李晓晖孙玉明汪晴
- 关键词:胰岛素构效关系
- 文献传递
- 盐析萃取海参中有效成分的方法
- 本发明公开了一种盐析萃取海参中有效成分的方法,属于海产品深加工技术领域。向海参提取液中,直接加入某些电解质和普通有机溶剂,利用盐离子的水化作用,形成有机溶剂/盐多相盐析萃取体系。根据溶解度差异,海参中极性不同的有效成分在...
- 修志龙杨向春惠欢庆李晓晖
- 克雷伯氏杆菌的固定化及其在微胶囊中生长状况的研究
- <正> 海藻酸钠(ALG)是从褐藻或细菌中提取出的天然多糖。由于海藻酸盐分子链上有大量的羧基,可以与多价阳离子(如钙离子、壳聚糖等)通过正、负电荷吸引作用形成“蛋格”结构的聚电解质膜。该过程具有瞬时凝胶化的特性,因此可以...
- 张杰李晓晖张代佳孙磊修志龙
- 一种含有普拉克索的透皮贴剂
- 一种含有普拉克索的透皮贴剂,包括载药压敏胶层、普拉克索、溶剂、促渗剂,所述的载药压敏胶层包括含羧基基团的丙烯酸酯压敏胶和含有羟基基团的丙烯酸酯压敏胶组成混合压敏胶;普拉克索溶解在丙烯酸酯混合压敏胶中,其含量为10%~30...
- 汪晴蒲婷婷李晓晖
- 文献传递
- 细胞促渗肽促进药物细胞摄取的研究进展被引量:2
- 2019年
- 归纳概括国内外相关的文献,总结近年来细胞促渗肽促进药物细胞摄取方面的应用。理清细胞促渗肽的来源,分类以及结构特征,药物分子与促渗肽作用的形式和机制,并对其临床应用前景以及存在的问题进行讨论。细胞促渗肽能够通过物理混合,形成复合物(非共价结合和共价连接)两种方式与药物作用,与传统的促渗方法相比,细胞促渗肽具有促渗效率高,毒性低等优点。细胞促渗肽作为一种新的生物促渗剂,已经成功携带蛋白质,寡聚核苷酸,脂类,纳米粒子等生物大分子药物穿过生物屏障,使药物更好的被细胞摄取,提高药物的药效。同时,一些治疗病毒性疾病的小分子药物在体内摄取困难成为其临床上应用的巨大障碍。利用细胞促渗肽,可以增强药物的细胞摄取,从而提高药物的抗病毒活性。
- 田甜李晓晖汪晴
- 关键词:细胞摄取生物屏障
- 海带提取物、枸杞子和山药混合物对糖尿病模型大鼠的降血糖作用被引量:3
- 2017年
- 目的 研究海带提取物、枸杞子和山药混合物对链脲佐菌素诱导糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法 选用链脲佐菌素致高血糖SD大鼠为研究对象,用高中低三种不同剂量的海带提取物、枸杞子和山药按1:1:1配比混合,对大鼠进行灌胃治疗,阳性组给予83.5mg/kg的二甲双胍,对照组和模型组给予等量的蒸馏水,正常给药组给予高剂量药物灌胃以此来评价混合物的安全性。通过检测糖尿病模型大鼠的血糖水平、糖耐量、体质量及胰岛素变化,探究药物的降血糖机理。结果 与对照组相比,给药各组(低剂量250mg/kg、中剂量500mg/kg、高剂量1500mg/kg)的糖尿病大鼠病情均明显缓解,大鼠的毛色更为光亮,行动较为敏捷。大鼠的血糖浓度由初始的11~12mmol/L,给药30天后可降到6~8mmol/L,降血糖效果与二甲双胍组接近,胰岛素水平均有明显升高,体质量增加比率也有所上升。大鼠胰岛细胞实验表明,与空白对照组相比,给药组细胞活性增加,并呈一定的剂量依赖性。结论 海带提取物、枸杞子和山药混合物对糖尿病模型SD大鼠有明显的治疗作用,其降血糖机制可能是通过抑制胰岛β-细胞凋亡来增加胰岛素分泌。
- 周栋栋李晓晖
- 关键词:枸杞子山药降血糖胰岛素
- 不同动物皮肤和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透的影响
- 2019年
- 分别采用大鼠、小鼠、裸鼠的背部皮肤和不同pH 值的接收液体系进行体外透皮试验,考察不同动物皮肤模型和接收液pH值对富马酸福莫特罗体外经皮渗透性能的影响。结果显示,对于富马酸福莫特罗溶液,随接收液pH 值的升高(pH6.0~10.0),大鼠全皮中12h累积透过量逐渐降低,而接收液pH值对裸鼠全皮的经皮行为几乎没有影响。对于富马酸福莫特罗贴片,在大鼠去角质层皮肤中12h累积透过量约是大鼠全皮的7倍;小鼠全皮中12h累积透过量约是裸鼠皮肤的10 倍。本试验提示,不同动物皮肤模型和接收液pH 值会显著影响可解离的富马酸福莫特罗的体外释放和经皮渗透行为,裸鼠或其他少毛囊的皮肤模型更适合用于可解离的弱酸弱碱性药物的体外经皮渗透性能评价。
- 张婷婷张定李晓晖田甜汪晴
- 关键词:富马酸福莫特罗经皮渗透
- 促进药物经皮吸收的促渗肽研究进展被引量:4
- 2014年
- 目的总结近10年来一些具有促渗作用的短肽在促进药物经皮吸收方面的应用。方法分析、归纳、总结国内外相关文献,并就促渗肽的种类及特点、促进药物经皮吸收的方式、促渗机制、存在的问题以及发展方向进行了讨论。结果与结论促渗肽能够有效地帮助药物透过角质层到达活性皮肤或者进入体循环。与传统的物理和化学促渗方法相比,这些具有促渗作用的短肽作为一种新的生物促渗剂,具有生物相容性良好、毒性低等优点,同时,促渗肽对胰岛素等生物大分子的经皮促渗作用为研究生物大分子药物新的给药途径带来了希望。
- 何俊李晓晖常明明汪晴
- 关键词:透皮给药局部给药
- 新型环四肽HDAC抑制剂的化学合成及其对乳腺癌细胞增殖和迁移的抑制作用被引量:1
- 2022年
- 目的:化学合成新型环四肽组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制剂并探索其对抗乳腺癌的作用及机制。方法:基于天然环四肽chlamydocin的化学结构特征优化设计新型环四肽HDAC抑制剂。应用CCK8、Hoechst染色、流式细胞仪以及划痕实验等方法评价该抑制剂的抗乳腺癌活性。Western blot方法被用于初步探索该抑制剂的可能作用机制。结果:质谱结果显示我们成功合成了新型环四肽HDAC抑制剂。细胞学检测发现,该抑制剂可显著抑制乳腺癌细胞系T47D和MCF7的细胞增殖和细胞迁移。环四肽HDAC抑制剂对MCF7和T47D的IC_(50)分别为3.0 nmol/L和2.5 nmol/L。细胞凋亡检测结果提示HDAC抑制剂处理细胞后,细胞凋亡水平显著增强。此外,经过该抑制剂处理之后,APOE蛋白表达水平显著上调,而SREBP2和HMGCR蛋白表达水平显著下调,提示环四肽HDAC抑制剂在脂代谢方面的潜在作用。结论:新型合成的环四肽HDAC抑制剂可有效抑制乳腺癌细胞增殖和迁移,或有望为乳腺癌治疗提供新的治疗药物。
- 林静李晓晖黄美玲
- 关键词:HDAC抑制剂抗癌药物乳腺癌