孙玉明
- 作品数：56 被引量：175H指数：8
- 供职机构：大连理工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技支撑计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程轻工技术与工程更多>>
- 用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物
- 本发明公开了一种用于促进甘草次酸经皮渗透的组合物，属于医药领域。其特征在于该组合物由甘草次酸、有机碱、脂肪酸酯和醇按如下组成，重量百分比计为甘草次酸0.5％～10％、有机碱0.5％～5％、脂肪酸酯35％～94％和醇5％～...
- 汪晴孙玉明李哓辉
- 8种氨基糖苷类抗生素的电喷雾离子阱质谱被引量：12
- 2004年
- 目的 探讨8种结构相似的氨基糖苷类抗生素的质谱裂解规律。方法 在正离子检测方式下,用电喷雾离子阱质谱法对庆大霉素、小诺霉素、西索霉素、依替米星、奈替米星、威替米星、卡那霉素A和妥布霉素进行多级质谱分析。结果 各化合物在二级质谱分析时,均可发生B环与C环之间的糖苷键断裂,生成脱去C环(氨基葡萄糖)的碎片离子m/z 322(庆大霉素、小诺霉素和西索霉素)、m/z 350(依替米星、奈替米星和威替米星)和m/z 324(卡那霉素和妥布霉素);在三级质谱分析时,则进一步发生A环(氨基葡萄糖)与B环(脱氧链霉胺)之间的糖苷键断裂,生成A环或B环的碎片离子m/z 163和m/z 191或m/z 160和m/z 162。结论 通过多级质谱分析可获得氨基糖苷类抗生素分子丰富的结构信息,并可用于该类化合物的快速结构解析和定量分析。
- 周茂金钟大放孙玉明刘昌孝
- 关键词：氨基糖苷类抗生素依替米星奈替米星妥布霉素庆大霉素小诺霉素
- 葡磷酰胺在大鼠体内的代谢研究被引量：2
- 2006年
- 目的初步阐明葡磷酰胺在大鼠体内的代谢情况。方法大鼠静脉给予葡磷酰胺50mg·kg-1,采用液相色谱-质谱联用法对大鼠尿中的代谢产物进行分析。分别在正、负离子两种检测方式采用一级全扫描、产物离子扫描、中性丢失扫描、母离子扫描等多种扫描方式下对代谢物进行检测。结果在正离子检测方式下,除原形外共检测到两种代谢物,即异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥脱卤素后生成的单胺丙啶基衍生物;在负离子检测方式下,由于异磷酰胺氮芥等化合物无质谱响应而只检测到葡磷酰胺原形。稳定性实验证明在大鼠尿中所检测到的两种化合物为代谢产物而非降解产物。结论葡磷酰胺在大鼠尿样中主要以原形的形式存在,另外还检测到异磷酰胺氮芥和异磷酰胺氮芥的单胺丙啶基衍生物两种代谢产物。
- 孙玉明陈笑艳钟大放
- 关键词：液相色谱-串联质谱法代谢产物
- 盐酸特拉唑嗪降解产物的结构鉴定
- 盐酸特拉唑嗪(terazosin hydrochloride)是一种新型的选择性α1肾上腺能受体拮抗剂,临床主要用于轻、中度高血压的治疗,并对原发性高血压患者左心室肥大有一定疗效[1,2]。稳定性研究对药物研发过程中化合...
- 孙玉明李英王月月张华王玉林
- 关键词：盐酸特拉唑嗪降解产物
- 细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制法和用途
- 一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制备方法和用途。以中药黄芩提取物黄芩黄酮为先导化合物，与甲醛溶液和有机胺类化合物按1∶1-1.2∶1-1.2摩尔比混合，加入黄芩黄酮重量倍数的甲醇，在50-70℃下...
- 张世轩包永明孙玉明李康健邹亮马继刚孙晓丹尚海燕李静
- 文献传递
- 一种低温型双亲性苯乙烯系热熔压敏胶、制备方法及其应用
- 本发明属于外用贴剂技术领域，提供一种低温型双亲性苯乙烯系热熔压敏胶、制备方法及其应用。本发明的特征是所用的骨架材料是一种由可在较低温度下熔融加工的双亲性PEO‑SIS‑PEO共聚物和能以非共价键形式与其环氧乙烷嵌段互联的...
- 赵忠夫孟繁志孙玉明刘伟白振民
- 文献传递
- R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林的合成及镇咳活性被引量：3
- 2004年
- 目的合成R(+) 和S(-) 磷酸苯丙哌林并考察其镇咳活性。方法以S(-) 乳酸乙酯为原料制得重要中间体S(-) 1 (2 苄基苯氧基 ) 2 丙醇。该中间体经对甲苯磺酰化后 ,与哌啶发生一次SN2反应制得R 苯丙哌林 ;与LiBr和哌啶发生两次SN2反应制得S 苯丙哌林。R 和S 苯丙哌林与磷酸成盐 ,经乙醇重结晶得R(+) 和S(-) 磷酸苯丙哌林。采用手性HPLC法测定产物的光学纯度。采用豚鼠柠檬酸致咳模型考察两对映体的镇咳活性。结果R(+) 和S(-) 磷酸苯丙哌林ee值分别为 96%和 95 %。以 3min内咳嗽次数为考察指标 ,(± ) 磷酸苯丙哌林 ,R(+) 和S(-) 磷酸苯丙哌林ED50 值分别为 1 6 1、2 3 3、2 5 4mg/kg。以随后 5min内咳嗽次数为考察指标 ,它们的ED50 值分别为 1 1 9、1 3 5、1 9 2mg/kg。结论R(+) 和S(-) 磷酸苯丙哌林均具有镇咳活性 ,但稍弱于 (± ) 磷酸苯丙哌林。
- 李岩陈思维钟大放甘春丽闵莉孙玉明谢智勇
- 关键词：药物化学化学合成手性药物苯丙哌林
- LC-MSn法检测微生物转化液中乙氧苯柳胺的代谢产物
- 乙氧苯柳胺[N-(4-乙氧苯基)-2-羟基苯甲酰胺]为非甾体抗炎,抗过敏新药,适用于慢性湿疹及神经性皮炎。据文献报道该药物在家兔体内的主要代谢物为其葡萄糖醛酸结合物,含量超过原形药物和其他代谢物总量的80%。药物代谢及代...
- 孙玉明马桂磊黄海华钟大放
- 文献传递
- 环孢素与其3种代谢物的浓度相关性和生物转化的分析被引量：16
- 2005年
- 目的:测定患者服用环孢素后全血中环孢素及其代谢物浓度,分析环孢素与其3种代谢物的浓度之间的关系,研究环孢素体内代谢规律。方法:30例肾移植患者口服环孢素后12h采用液相色谱-质谱联用仪测定环孢素与其3种代谢物的全血浓度,采用线性回归法计算环孢素与其3种代谢物的浓度相关系数,评价相关性。结果:环孢素与去甲环孢素、羟化环孢素及二羟化环孢素的相关性逐步递增,相关系数分别为0.5151,0.7887,0.8084。羟化环孢素浓度与二羟化环孢素浓度具有较强的相关性,相关系数为0.8651。结论:测定环孢素及其3种代谢产物不仅是延长移植器官在体生存期,避免肝肾性综合体征反应的一种有效的方法,而且对于个体化用药具有重要意义。
- 王弘郭代红钟大放孙玉明董宇
- 关键词：环孢素代谢产物生物转化
- 盐酸川芎嗪经皮给药系统的制备及体外释放和透皮研究被引量：8
- 2008年
- 用盐酸川芎嗪作为模型药物,将阿拉伯胶与聚丙烯酸酯压敏胶共混,制备了一种微观非均相、宏观均相的经皮给药系统,并考察了非均相结构对药物体外释放及透皮速率的影响。结果表明,阿拉伯胶含量为15%时可抑制载药量为5%的贴片中药物析晶,同时增加盐酸川芎嗪的体外释放与裸鼠皮肤的透过量,且阿拉伯胶的加入量对于贴片的黏附性无明显影响。
- 窦义之滕虎汪晴孙玉明马诗琳
- 关键词：经皮给药系统盐酸川芎嗪聚丙烯酸酯压敏胶阿拉伯胶
