姜洪帅
- 作品数：5 被引量：14H指数：3
- 供职机构：辽宁中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项沈阳市科学技术计划项目辽宁省高校创新团队支持计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 牛蒡苷元氨解衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2013年
- 目的:牛蒡苷元属于木脂素类化合物,水溶性差,故以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰,改善其水溶性,进而提高生物度,方便制剂、扩大牛蒡苷元的临床应用范围。方法:采用丙胺与牛蒡苷元在室温下发生氨解反应,通过重结晶方法制备氨解衍生物。采用5种人癌细胞株对氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究。结果:合成得到牛蒡苷元氨解衍生物,操作简单,后处理容易,收率较高,并且衍生物的溶解性高于牛蒡苷元。对牛蒡苷元与氨解衍生物进行抗肿瘤活性研究表明氨解衍生物的活性低于牛蒡苷元。结论:牛蒡苷元氨解衍生物的最佳合成条件为:牛蒡苷元与丙胺的质量体积比为1∶0.05,室温反应24 h,收率为64%。经活性研究表明牛蒡苷元的内酯环是抗肿瘤活性关键基团。
- 陈桂荣徐煜彬窦德强姜洪帅
- 关键词：牛蒡苷元氨解丙胺抗肿瘤活性结构修饰
- 黄芩素乙酰化衍生物的合成工艺优化被引量：1
- 2013年
- 目的:以天然产物黄芩素为先导化合物合成其乙酰化衍生,并对其合成工艺进行优化,确定最佳合成工艺。方法:吡啶作为有机碱和催化剂,乙酸酐作为酰化剂和反应溶剂与黄芩素在室温下反应制备黄芩素乙酰化衍生物。结果:对黄芩素容易被氧化的酚羟基进行保护以提高其稳定性,同时提高黄芩素的脂溶性,扩大黄芩素的临床应用范围。结论:黄芩素与乙酸酐在吡啶条件下,室温反应2h,得到目标化合物,收率为69%,并通过核磁共振谱图对其进行结构确正。
- 陈桂荣姜洪帅窦德强徐煜斌
- 关键词：黄芩素
- 肠道微生物对牛蒡苷的转化及转化酶的初步研究被引量：3
- 2014年
- 目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48 h的转化和转化酶的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总酶。结果:牛蒡苷在48 h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论:牛蒡苷在48 h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。
- 姜洪帅窦德强
- 关键词：牛蒡苷生物转化
- 黄芩苷不同提取工艺及抗炎活性研究被引量：6
- 2013年
- 研究黄芩苷的提取工艺和不同提取工艺抗炎作用的异同。以黄芩苷出膏率为考察指标,应用正交实验设计优化黄芩的超生提取和回流提取工艺;以二甲苯致小鼠耳廓急性炎症实验观察抗炎药效。结果表明以80目黄芩药材粉末,60%乙醇,提取60 min,为回流提取最佳工艺;以80目黄芩药材粉末,40%乙醇,提取90 min,为超生提取最佳工艺。超生提取出膏率高于回流提取出膏率,两者提取物无明显抗炎药效作用差异。
- 陈桂荣姜洪帅谢世全窦德强
- 关键词：黄芩正交实验抗炎
- 4-氟苯胍碳酸盐的合成
- 2013年
- 4-氟苯胍碳酸盐是可逆的质子泵抑制剂盐酸瑞伐拉赞的关键中间体,同时也是合成嘧啶类医药产品,杂环类染料和农药杀虫剂等精细化学品的重要中间体。本论文以4-氟苯胺和氰胺为起始原料对目标化合物进行合成,对4-氟苯胍碳酸盐合成工艺条件进行较为详细的考察,确定其最佳工艺,得到目标化合物,收率为82.0%。
- 陈桂荣郝东姜洪帅窦德强
- 关键词：氰胺合成工艺
