黄道伟
- 作品数:28 被引量:9H指数:2
- 供职机构:河北科技大学化学与制药工程学院更多>>
- 发文基金:河北省自然科学基金河北省引进留学人员资助项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法
- 本发明公开了一种水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法,以PEG(或mPEG)-丁二酰基(或乙酰基)-氨基酸作为修饰剂,修饰苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋、白皮杉醇、白藜芦醇等二苯乙烯类化合物,制备它们的前药。修饰后的前药...
- 张越黄道伟杜红霞赵华耿伟静
- 二氢吡啶类化合物的制备方法
- 本发明公开了一种二氢吡啶类化合物(IV)的制备方法,包括如下步骤:以化合物VII与化合物VIII为起始原料,在溶剂中进行环合反应,制备得到中间体IX;(2)化合物IX在溶剂中,脱除保护基,制得化合物IV。本发明所用保护基...
- 李建其郑永勇方干黄道伟
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- 嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
- 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于,所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病,如:肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效,作为抗肿瘤药...
- 李建其王文雅周斌解鹏杜振新卢秀莲翁志洁张庆伟黄道伟
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- 小分子Mer激酶抑制剂研究进展
- 2022年
- Mer(monocytesepithelial tissue reproductive tissue)激酶参与调节细胞分化、存活、迁移及炎症细胞因子的释放等复杂生理进程,其过度表达可导致肿瘤的发生、增殖和侵袭等,因此抑制Mer激酶活性已成为肿瘤治疗的新策略。本文对Mer激酶的结构、生物学功能以及相关的小分子抑制剂的研究进展进行综述,并结合作者自身研发经历进行展望。
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- 关键词:酪氨酸激酶抑制剂小分子抑制剂
- 一种合成2,5-己二酮的方法
- 本发明公开了一种合成2,5-己二酮的方法,包括2,5-己二酮的制备、前馏分的脱除、2,5-己二酮的精制等步骤,以2,5-二甲基呋喃为原料合成2,5-己二酮,合成过程增加了脱除前馏分后加水再常压蒸馏步骤,降低了减压精馏产品...
- 张越黄道伟张艳艳魏爽
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- 水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法
- 本发明公开了一种水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法,以PEG(或mPEG)-丁二酰基(或乙酰基)-氨基酸作为修饰剂,修饰苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋、白皮杉醇、白藜芦醇等二苯乙烯类化合物,制备它们的前药。修饰后的前药...
- 于奕峰徐世霞张越宋海文黄道伟杜红霞赵华
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- 生物提取物京尼平交联壳聚糖包覆二苯乙烯类化合物的缓控释微球及其制备方法
- 本发明公开了一种以生物提取物京尼平为交联剂制备壳聚糖包覆二苯乙烯类化合物的缓控释微球及其制备方法。微球以壳聚糖与京尼平的交联缩合物层为囊壳,包覆药物3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、白藜芦醇、紫檀茋、氧化白藜芦醇或白皮...
- 张越于奕峰师宪宪黄道伟牛东杰
- 文献传递
- PLK1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 2023年
- 目的设计合成一类新型PLK1抑制剂,并测试其对PLK1激酶的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST145为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型PLK1抑制剂,分别采用均相时间分辨荧光法和CCK-8法测定化合物对PLK1激酶的抑制活性以及抗肿瘤细胞增殖活性。结果与结论共合成了10个新化合物,其结构均经ESI-MS和^(1)H-NMR确证。抑酶活性结果表明化合物5a~5d、5j对PLK1抑制活性的IC_(50)值分别为2.58、3.09、7.08、3.61、8.99 nmol·L^(-1),活性优于化合物HBST145。目标化合物5a~5j对HL-60和THP-1细胞的抗增殖活性均明显提高,其中化合物5d的抗细胞增殖活性较好,可作为优选化合物进行深入研究。
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- 关键词:PLK1抗肿瘤
- 新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 2023年
- 目的设计合成一类新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,并分别评价其对c-Met和VEGFR-2的抑制活性,探讨初步构效关系,为后续相关研究提供参考。方法以化合物HBST144为基础,通过生物电子等排等方法,设计、合成新型c-Met/VEGFR-2双靶点抑制剂,采用均相时间分辨荧光法测定化合物对激酶的抑制活性。结果与结论共合成了8个新化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS确证。抑酶活性结果表明化合物31e具有较强的c-Met和VEGFR-2激酶抑制活性,IC_(50)值分别为0.062μmol·L^(-1)和0.061μmol·L^(-1),可作为优选化合物进行深入研究。
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- 关键词:双靶点抑制剂
- 生物提取物京尼平交联壳聚糖包覆二苯乙烯类化合物的缓控释微球及其制备方法
- 本发明公开了一种以生物提取物京尼平为交联剂制备壳聚糖包覆二苯乙烯类化合物的缓控释微球及其制备方法。微球以壳聚糖与京尼平的交联缩合物层为囊壳,包覆药物3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯、白藜芦醇、紫檀茋、氧化白藜芦醇或白皮...
- 张越黄道伟牛东杰王博