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李建其: 作品数：303 被引量：239H指数：8; 供职机构：上海医药工业研究院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程经济管理更多>>

合作作者

6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]腺苷的制法: 本发明公开了一种6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷的制法，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)的化合物烷...; 李建其鲁宽莹马志龙金勋奇周超; 文献传递

3,4-2[1H]-二氢喹啉酮衍生物的设计合成及抗精神分裂症活性研究被引量：2: 2009年; 以多巴胺D2受体和5-HT2A受体为靶点,设计合成了22个3,4-2[1H]-二氢喹啉酮类化合物,并测定它们体内外的抗精神分裂症活性。化合物结构经1HNMR和HR-MS确证。所合成的多个化合物对D2和5-HT2A受体具有较高亲和力,其中化合物20对两受体的亲和力最高,符合新型抗精神分裂症药物的受体药理学特征。腹腔注射0.05mg·kg-1化合物20能明显改善阿朴吗啡精神分裂症模型小鼠的刻板行为,其作用效果与0.1mg·kg-1的阿立哌唑相当(P<0.05)。化合物20具有作为新型抗精神分裂症先导化合物进行深入研究的价值。; 彭少平俞蕾平李建其; 关键词：抗精神分裂症部分激动剂

芳烷杂环类衍生物及其在多靶点抗抑郁症中的应用: 本发明公开了一类芳烷杂环类化合物或其可药用的盐，具有以下结构，<Image file="DDA0001042665860000011.GIF" he="239" imgContent="drawing" imgForma...; 李建其谷正松解鹏周爱南肖莹; 文献传递

2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法: 本发明公开了一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2-（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式III化合物），还原反应...; 李建其翁志洁王敬宇邴绍昌孙媛媛; 文献传递

乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂应用: 本发明公开了一种乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物作为脑神经保护剂的应用，所述的乙酰金刚烷胺哌嗪(啶)类化合物结构新颖，作为脑神经保护剂使用取得了预料不到的技术效果。所述化合物及其药用制剂对于治疗脑卒中及相关疾病有很好的疗效...; 李建其张庆伟周爱南张闯郭政苏晓静

抗肿瘤药idelalisib的合成工艺研究被引量：2: 2016年; 目的合成磷酸肌醇3-激酶δ抑制剂idelalisib。方法以2-氟-6-硝基苯甲酸为原料,与苯胺缩合得到2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,然后与N-Boc-L-2-氨基丁酸反应得到(S)-N-(2-Boc-氨基丁酰基)-2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,经锌粉还原环合得到关键中间体5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-Boc-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,该中间体经三氟乙酸水解脱Boc保护基得到5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,再与6-氯嘌呤反应制得目标物idelalisib。结果与结论改进后的新工艺路线总收率为22.2%(以2-氟-6-硝基苯甲酸计),纯度为99.2%(HPLC法)。该路线具有反应条件温和,原料价廉、易得,操作简单等优点。; 张保寅楚朋飞姚凯李建其; 关键词：抗肿瘤药

N-取代苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：8: 2009年; 为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性。MS-275及目标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有一定抑酶活性。在对各细胞株的体外抗增殖作用研究中,发现除9e外,其他10个化合物显示了对Hut78的不同抑制活性,并表现出对Hut78细胞株具有一定的选择性。; 冯娟解鹏翁志洁闫征王楠李建其; 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性

一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法: 本发明公开了一种用于制备盐酸普拉克索的中间体的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，以(R，S)构型、(R)构型或(S)构型的2-氨基-6-丙酰胺基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑在Zn(BH4)<Sub...; 李建其金华; 文献传递

肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：3: 2018年; 目的:设计合成新型肉桂酰胺苯甲酰胺类化合物并测定其体外抗肿瘤活性。方法:采用药物设计拼合原理,将具有抗肿瘤细胞增殖活性的(取代)肉桂酰胺片段与组蛋白去乙酰化酶抑制剂CI-994融合设计化合物,以取代的肉桂酰胺为起始原料经过3步反应制备目标化合物5a^5q。结果:共设计合成17个未见报道的肉桂酰胺苯甲酰胺类衍生物,其结构均经1H-NMR和HRMS确证;体外HDAC1抑酶活性显示大部分化合物表现一定的抑酶活性,体外抗肿瘤活性研究表明化合物5q对HDAC1抑酶活性与阳性对照CI-994相当;体外抗肿瘤细胞增殖实验显示化合物5q对四株人源肿瘤细胞(Hut78,A549,U-937和PC-3细胞)抗增殖活性显著优于CI-994,同时对人正常胚肺细胞MRC-5(IC50>50μmol·L-1)无抑制活性。结论:化合物5q具有显著的抑酶活性及抗肿瘤增值活性,有进一步研究价值。; 陆冰榴吴夏冰姚凯李建其张庆伟; 关键词：药物设计抗肿瘤活性

一种抑制HDAC6的苯并噻二嗪类化合物及其制备方法及应用: 本发明提供一种抑制组蛋白去乙酰化酶的苯并噻二嗪类化合物及其制备方法及应用，结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。本发明所述苯并噻二嗪类化合物结构新颖，作为组蛋白去乙酰化酶HDAC6和HDAC...; 张庆伟顾秀李建其韩博王冠彭新艳