杜亚涛
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
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- 红茶中脂肪酸合酶抑制剂的研究
- 越来越多的实验证据表明动物脂肪酸合酶(EC 2.3.1.85,fatty acidsynthase,FAS)在癌症和肥胖症中可能扮演了重要的角色,FAS被认为是治疗癌症和肥胖症的潜在靶部位,故FAS抑制剂有可能被开发为一...
- 杜亚涛田维熙
- 关键词：脂肪酸合酶抑制剂红茶茶黄素癌症肥胖症
- 文献传递
- 红茶萃取物及茶黄素对两类酮酰还原酶的抑制作用被引量：3
- 2005年
- 利用酶动力学方法测定了50%乙醇红茶萃取物和其主要活性成分茶黄素对存在于动物中的I型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心(KR)和存在于细菌中的II型脂肪酸合酶的酮酰还原酶(FabG)的抑制能力和抑制特征.这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力,是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂,并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率,表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点.两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致,表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似.序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列,可能与活性部位组成有关.因此,通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构.由于抑制能力强和来源丰富,这两个抑制剂具有较高的应用潜力.
- 杜亚涛赵熲吴晓东田维熙
- 关键词：脂肪酸合酶红茶茶黄素抑制剂
- 两类脂肪酸合酶中酮酰还原酶的结构、功能和药物开发前景被引量：2
- 2005年
- 自然界中脂肪酸合酶(FAS)以FASⅠ和FASⅡ两种形式存在。存在于动物中的FASⅠ是由多活性中心构成的复合酶,存在于植物和细菌中的FASⅡ则是由多个独立蛋白构成的酶体系。FASⅠ和FASⅡ中催化酮酰基团还原的酶有一定同源性,酶催化动力学和酶抑制动力学的性质相似,因分子量过大,目前尚无详细的FASⅠ空间结构信息。通过比较两种类型FAS中酮酰还原酶结构与功能的异同,进一步了解FASⅠ的结构与功能。对两种不同进化程度和存在形式的同源酶进行比较研究,将有利于揭示复合酶的结构与功能,并利于寻找新型特异性蛋白抑制剂,为新药开发提供先导化合物,具有十分重要的理论意义和应用价值。
- 吴晓东程晴杜亚涛田维熙
- 关键词：还原酶脂肪酸抑制动力学特异性蛋白先导化合物新药开发
