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红茶萃取物及茶黄素对两类酮酰还原酶的抑制作用被引量：3: 2005年; 利用酶动力学方法测定了50%乙醇红茶萃取物和其主要活性成分茶黄素对存在于动物中的I型脂肪酸合酶的酮酰还原催化中心(KR)和存在于细菌中的II型脂肪酸合酶的酮酰还原酶(FabG)的抑制能力和抑制特征.这两个抑制剂对KR和FabG均有强的可逆抑制和不可逆抑制能力,是KR和FabG的底物NADPH的竞争性抑制剂,并且NADPH可以显著降低它们不可逆失活KR和FabG的速率,表明这两个抑制剂可能作用于两种酮酰还原酶的NADPH结合位点.两个抑制剂对KR和FabG的抑制特征基本一致,表明两种不同进化程度的酮酰还原酶的活性部位很相似.序列同源性分析表明它们有一段同源性很高的序列,可能与活性部位组成有关.因此,通过对FabG的研究能够了解KR活性部位的空间结构.由于抑制能力强和来源丰富,这两个抑制剂具有较高的应用潜力.; 杜亚涛赵熲吴晓东田维熙; 关键词：脂肪酸合酶红茶茶黄素抑制剂

何首乌提取物对脂肪酸合酶的抑制作用被引量：52: 2003年; 最新报道脂肪酸合酶 (FAS)是治疗肥胖症的潜在靶部位 ,但目前已知的FAS抑制剂还很少 .测定表明 ,中药何首乌提取物对FAS同时具有很强的快结合可逆抑制和慢结合不可逆抑制作用 .萃取的最佳溶剂为 4 0 %乙醇水溶液 .该提取物对FAS全反应的半抑制浓度为 0 .0 0 5mg ml(以萃取时中药重量计 ) ;不可逆抑制过程为两相 ,在 0 4 6mg ml浓度下在 0 5min内快相失活超过 5 0 % ,慢相在 32min时失活达 90 % .该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制 ,半抑制浓度为 0 0 18mg ml,对烯酰还原反应有弱抑制作用 .抑制动力学分析表明 ,何首乌提取物对FAS的抑制和底物NADPH之间呈非竞争性关系 ,和丙二酰辅酶A接近竞争性关系 ,而与乙酰辅酶A为反竞争性关系 .推测何首乌还含有作用于FAS中的丙二酰转酰酶的抑制剂 .用何首乌提取物口服饲喂大鼠 ,可明显减低大鼠摄食量和降低大鼠体重 ;实验结束时实验组大鼠肝脏FAS活性低于对照组 .以上结果表明 ,中药何首乌提取物对FAS有很强的抑制作用 ,其抑制能力明显强于已知抑制剂 ,其动力学表现也和已知抑制剂完全不同 ,预计为新的抑制剂。; 李丽春吴晓东田维熙; 关键词：何首乌脂肪酸合酶动力学肥胖症中药

银杏叶丙酮提取物对动物脂肪酸合酶的抑制被引量：10: 2007年; 银杏叶丙酮提取物（AEGL）对动物脂肪酸合酶（FAS）有强抑制作用。选定的萃取条件是室温下用60％丙酮搅拌萃取30—60min。该萃取液IC50值为4．66μg／mL，抑制能力明显强于已知的FAS抑制剂，有效物的初步分离显示，对FAS有抑制作用的成分可能存在于黄酮组分中。酶学动力学研究表明，抑制包含可逆抑制和不可逆抑制两部分。推测酮酰还原功能域（KR）的NADPH结合部位是其作用部位之一。标准银杏叶提取物EGb761对FAS的可逆抑制和不可逆抑制都明显比银杏叶的60％丙酮萃取液弱，后者对NADPH呈现比较明显的竞争性，不同于EGb761，这表明银杏叶还具有新的应用开发领域。; 程晴黄卉范凡田维熙吴晓东; 关键词：银杏 EGB761 脂肪酸合酶动力学

首乌藤提取物对动物脂肪酸合酶的抑制及其减肥抑食作用被引量：8: 2007年; 最新报道脂肪酸合酶(FAS)是治疗肥胖症的潜在靶部位.实验测定表明,中药首乌藤的提取物对FAS具有很强的抑制作用,半抑制质量浓度为(0.61±0.024)μg/mL.同时测定,该提取物对FAS中的酮酰还原反应有强抑制,半抑制质量浓度为(2.14±0.12)μg/mL,说明FAS中的酮酰还原酶是该提取物的作用部位之一.抑制动力学分析表明,首乌藤提取物对FAS的抑制和底物乙酰辅酶A、丙二酸单酰辅酶A之间皆呈非竞争性关系;和NADPH之间在低抑制剂质量浓度下的表现近似反竞争性,在高抑制剂质量浓度下接近竞争性的关系.推测首乌藤中可能有多种FAS抑制剂.用首乌藤提取物口服饲喂大鼠和小鼠,可明显减低实验动物的摄食量和体重;测定实验组大鼠肝脏的FAS活性,明显低于对照组.实验结果对于研究FAS抑制剂和抑制机制以及在防治肥胖症的应用上可能具有重要的价值.; 孙颖慧张睿张淑妍马晓丰吴晓东田维熙; 关键词：脂肪酸合酶首乌藤抑制剂抑制动力学减肥

两类脂肪酸合酶中酮酰还原酶的结构、功能和药物开发前景被引量：2: 2005年; 自然界中脂肪酸合酶(FAS)以FASⅠ和FASⅡ两种形式存在。存在于动物中的FASⅠ是由多活性中心构成的复合酶,存在于植物和细菌中的FASⅡ则是由多个独立蛋白构成的酶体系。FASⅠ和FASⅡ中催化酮酰基团还原的酶有一定同源性,酶催化动力学和酶抑制动力学的性质相似,因分子量过大,目前尚无详细的FASⅠ空间结构信息。通过比较两种类型FAS中酮酰还原酶结构与功能的异同,进一步了解FASⅠ的结构与功能。对两种不同进化程度和存在形式的同源酶进行比较研究,将有利于揭示复合酶的结构与功能,并利于寻找新型特异性蛋白抑制剂,为新药开发提供先导化合物,具有十分重要的理论意义和应用价值。; 吴晓东程晴杜亚涛田维熙; 关键词：还原酶脂肪酸抑制动力学特异性蛋白先导化合物新药开发

光合细菌促进羊生长及防病治病的效应被引量：5: 2003年; Feeding photosynthetic bacteria to healthy lamb young sheep increased their weight growth 15% to 20% and decreased their disease rate.By feeding photosynthetic bacteria,most sheep suffering from disease recuperated the health after 3 days with more increase of weight than those treated with drugs.Especially,the lambs suffering from stomach and intestines diseases treated with this forage additive resulted in more recovery ratio and less recurrence.The breast-feeding ewe treated with photosynthetic bacteria resulted in better health,more growth,less illness and higher survival rate of the breast-fed lambs.; 王叶田维熙李敬棉宋亚芝吴晓东; 关键词：光合细菌生长性状疾病防治

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吴晓东