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王升
作品数:
2
被引量:2
H指数:1
供职机构:
北京化工大学理学院
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相关领域:
医药卫生
化学工程
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合作作者
徐春艳
北京化工大学理学院
贾梦秋
北京化工大学理学院
李斌
北京化工大学理学院
白云峰
北京化工大学理学院
薛传薪
北京化工大学理学院
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机构
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北京化工大学
作者
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王升
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徐春艳
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2005
1篇
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由喜树碱制备盐酸拓扑替康
2005年
喜树碱(CPT)是一种有效的抗肿瘤药物,对于治疗胃癌、结肠癌等均有较好的疗效。但由于其溶解性差,有严重不良反应,使临床应用受到限制,故研制溶解好、毒副作用小的喜树碱的衍生物意义重大。
王升
关键词:
喜树碱
抗肿瘤药物
盐酸拓扑替康
水溶性衍生物
由喜树碱制备盐酸拓扑替康
被引量:2
2004年
以喜树碱(CPT)为原料,采用氧化、光化及Mannich3步反应的路线合成了盐酸拓扑替康(TPT),通过对反应条件的优化,确定氧化反应最佳条件为:反应时间4h、反应温度75℃、0 01mol喜树碱,w(H2O2)=30%的双氧水48mL、乙酸350mL;光化反应条件:V(1,4 二氧六环)∶V(乙腈)∶V(H2O)=5∶4∶1为溶剂,浓硫酸为催化剂;Mannich反应条件:n(羟基喜树碱)∶n(甲醛)∶n(二甲胺水溶液)=1∶9 3∶5 5,反应温度45℃。盐酸拓扑替康总收率35 9%(文献值[4]29%)、w(TPT)=98 50%、熔点213~217℃(文献值[6]213~218℃)。
王升
白云峰
李斌
贾梦秋
徐春艳
薛传薪
关键词:
盐酸拓扑替康
喜树碱
光化反应
MANNICH反应
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