李凤然
- 作品数：8 被引量：8H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 艾氟康唑被引量：5
- 2014年
- 艾氟康唑（efinaconazole）是首个外用三唑类抗真菌药物,由加拿大DOW制药公司研发,2014年6月6日获得美国FDA批准上市,商品名为Jublia。该药为质量分数10%的溶液,局部涂用,主要用于治疗由红色毛癣菌、石膏样毛癣菌引起的手、足藓（即灰指甲）。
- 李凤然程卯生
- 关键词：氟康唑三唑类抗真菌药物石膏样毛癣菌美国FDA红色毛癣菌
- DNA和RNAG．四链体及其小分子配体研究进展被引量：1
- 2012年
- 近年研究表明,G-四链体在原癌基因启动子、端粒DNA和信使RNA非编码区均过度表达,寻找能够稳定或诱导这些G-四链体的配体分子,继而抑制基因的转录及相关蛋白的翻译过程,将会发展成为一种新型的抗癌策略。本文对G-四链体结构数据库及以此为靶点的抗癌机制和小分子配体研究进展进行综述。
- 郭佳李凤然刘洋刘洋华会明
- 关键词：抗肿瘤药
- 具有抗肿瘤作用的齐墩果酸‑3‑酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，提供具有通式（<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="19" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="n...
- 刘洋程卯生李凤然王帅卫高菲
- 文献传递
- 非肽类β-分泌酶1(BACE1)抑制剂的研究进展
- 2016年
- β-分泌酶1(β-site APP cleaving enzyme 1,BACE1)是存在于中枢神经系统的天冬氨酸蛋白酶,能够催化β-淀粉样多肽(Aβ)形成中的第一步也是关键一步的反应,因而被认为是调节认知障碍、治疗阿尔兹海默症(AD)的关键靶点。自2000年BACE1的结构被解析出来后,其抑制剂的研究始终是药物化学领域的热点。随着高通量筛选和基于片段的药物发现等技术的广泛应用,大量非肽类小分子BACE1抑制剂被设计与合成,并且部分化合物已经进入了临床研究阶段。本文对近5年来非肽类BACE1抑制剂的研究进展进行综述。
- 李慧宁李凤然程卯生刘洋
- 关键词：Β-淀粉样多肽
- N-取代-β-D-葡萄糖胺衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
- 2024年
- 目的设计并合成具有1,2,3-三氮唑及苯磺酰胺结构的新型N-取代-β-D-葡萄糖胺化合物,评估其在体外对人碳酸酐酶Ⅸ(CAⅨ)的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的增殖抑制活性。方法运用基于片段的药物设计策略并结合计算机辅助药物设计,将取代的磺酰基引入氨基葡糖胺的2位氨基,构建三氮唑基团作为连接臂与磺酰胺基团相连,以期增加化合物的选择性并减少不良反应。此外,通过计算得到的LogP(cLogP)值预测化合物的亲水性。基于拓扑极性表面积(TPSA)表征膜通透性,预测化合物对膜相关CAⅨ的选择性。结果与结论共合成了17个目标化合物,其结构均经MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR谱确证。体外活性测试结果表明,化合物14b(IC_(50)=18.69μmol·L^(-1))和14c(IC_(50)=21.25μmol·L^(-1))对HCT116细胞的抑制活性最好。
- 唐丽李凤然程卯生刘洋
- 关键词：1,2,3-三氮唑抗肿瘤
- 具有抗肿瘤作用的齐墩果酸-3-酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于医药技术领域，提供具有通式（<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="19" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="n...
- 刘洋程卯生李凤然王帅卫高菲
- 文献传递
- 碳酸酐酶IX小分子抑制剂的研究进展被引量：2
- 2013年
- 碳酸酐酶IX(CA IX)是一个肿瘤相关蛋白,由于其在多种肿瘤组织中高度表达而在正常组织中几乎不表达,近年来成为一个潜在的抗癌靶点。寻找能够选择性抑制CA IX的小分子抑制剂将成为未来的焦点。本文对其在肿瘤生理活动中的作用、三维晶体结构的特征及小分子抑制剂研究进展进行综述。
- 郭佳李凤然刘洋刘洋
- 关键词：碳酸酐酶IX抑制剂缺氧抗肿瘤
- 基于糖基结构的新型碳酸酐酶Ⅸ抑制剂的设计、合成及生物活性评价
- 碳酸酐酶Ⅸ（CAⅨ）是一个肿瘤相关蛋白,它在正常的组织中几乎不表达,但能够在缺氧肿瘤细胞中高度表达,参与肿瘤细胞的pH调节、增殖、粘附以及恶性转移等过程,现已逐渐成为一个抗肿瘤药物潜在的作用靶点。经典的抑制CAⅨ活性片段...
- 李凤然
- 关键词：苯磺酰胺抗肿瘤
- 文献传递
