张秀平 作品数:66 被引量:252 H指数:7 供职机构: 上海医药工业研究院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 联合国开发计划署基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 农业科学 理学 更多>>
膦甲酸钠滴眼液的研制 俞雄 陈允发 谢保源 陆敏 张秀平 王强 单疱病毒性角膜炎是眼科常见病、多发病,也是主要致盲眼病之一。本病的特点是反复发作、迁延难愈。临床首选抗病毒药物是无环鸟苷。由于长期反复应用,易造成病毒对其产生耐药性。膦甲酸钠是一新型广谱抗病毒药,主要用于巨细胞病毒性视网...关键词:关键词:抗病毒药 角膜炎 酒石酸托特罗定及其片剂的研制 袁哲东 俞雄 陆文歧 张敏如 徐新晴 冯洁玉 钱建彬 潘红娟 王逢君 黄慧敏 王强 张秀平 上海医药工业研究院研制了L-酒石酸托特罗定及其1mg和2mg片剂。于1999年7月开始研究,改进合成工艺,割除了进口原料,完成1mg和2mg薄膜包衣片的配方并制定质量标准。2000年6月批准临床后,由北京解放军总医院负责...关键词:关键词:酒石酸托特罗定 尿失禁 马来酸曲美布汀及其片剂的研制 张秀平 丁健 赵安虎 高达敏 沙碧如 祁璐 颜昌玉 王爱民 胡建宏 钱麟兴 徐懋丽 沈晓峰 马来酸曲美布汀是胃肠道运动调节剂,其特点是直接作用于消化道平滑肌,对收缩过强的平滑肌起解痉作用而对收缩减弱的平滑肌可促进其收缩,对消化道动力起双相调节作用。本品不通过中枢而是通过外周途径起作用,故不良反应少而轻。本品主要...关键词:关键词:马来酸曲美布汀 片剂 盐酸阿扎司琼及其注射液的研制 俞雄 曹正宇 袁哲东 吴凯生 徐国京 张秀平 沙碧如 王强 盐酸阿札司琼预防和治疗顺铂类似及其他他抗肿瘤药如长春地辛、鬼臼乙叉苷、氟尿嘧啶和丝裂霉素的联合化疗方案等均显示出良好的止吐效果。本品主要用于治疗因使用抗肿瘤药物而引起的消化系统症状。通常成人每日静注一次 (2ml:10m...关键词:关键词:止吐药 注射液 一类新药YM-175(cimadronate) 俞雄 郑梁元 张秀平 张柯华 李平 高达敏 王强 胡颂凯 沙碧如 顾性初 戴静芝 钱陈钦 徐懋丽 张君玮 王爱民 单嘉 钱麟兴 邓德峰 杨春 陈秀华 张慧娟 林衍光 英卡膦酸二钠(YM-175)是骨代谢改善剂,主要用于治疗恶性肿瘤的高钙血症、溶骨性骨转移疼痛和骨质疏松症的治疗和预防。该课题自行设计的创新路线是以环庚酮为起始原料经氨甲酰化、再与三氯化磷缩合水解,然后成钠盐制得YM-17...关键词: 6-氟-7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯及其N-乙基物的亲核取代 1996年 6-氟-7-氯-8-硝基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1)及其N-乙基物(2)与1-甲基哌嗪反应都形成7-取代的产物;与巯基乙醇反应,1形成7-取代产物,而2形成7,8-二取代产物;2与氟化钾反应得6,8-二氟-7-氯代化合物,而1与氟化钾在相同条件下不起反应。 周伟澄 刘庆 刘进前 张秀平关键词:氟喹诺酮 亲核取代反应 2,4-二氨基5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性 被引量:1 1994年 本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 蒙小英 刘进前 张秀平 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞关键词:生物活性 2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性 被引量:13 1991年 本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。 刘进前 徐小岗 陈秀华 余爱珍 戴祖瑞 张秀平关键词:抗肿瘤活性 抗菌活性 锥-46对伊氏锥虫酶系统的影响 被引量:1 1994年 锥-46对伊氏锥虫酶系统的影响钟淑梅,沈杰,郑韧坚,王云飞,周勇志(中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所)周伟澄,张秀平(国家医药管理局上海医药工业研究院)锥一46(T-46)是我们研制成的一种抗锥虫新药,经药理、毒理、药效试验表明,其抗伊氏锥虫效果... 钟淑梅 沈杰 郑韧坚 王云飞 周勇志 周伟澄 张秀平关键词:伊氏锥虫 艾多昔芬的合成方法 俞雄 张秀平 一种艾多昔芬(化学命名)的合成方法,其特征在于该方法是以苯乙酰氯与碘苯在1,2-二氯乙烷、石油醚硝基等溶剂中,室温下经二氯化铁、三氯化铝等路易酸催化缩合得化合物Ⅰ,再与溴乙烷在苯、甲苯等溶剂中,经相转移催化剂TEBA、T...关键词:关键词:化学合成