何海云
- 作品数:6 被引量:8H指数:2
- 供职机构:重庆医科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及验证被引量:5
- 2012年
- 目的:制备伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并对其进行验证。方法:以溶液-搅拌法制备包合物;采用正交设计,以包合温度、磷酸加入量、伊潘立酮-HP-β-CD投药比(摩尔比)和溶液pH值为因素,以包合率为指标筛选最佳工艺;以红外分光光度法、差示扫描量热法、溶解度法、相溶解度法对包合物进行验证;以紫外分光光度法(275nm)测定药品含量及包合率。结果:最佳包合工艺为伊潘立酮∶HP-β-CD(摩尔比1∶6),包合介质为0.2%磷酸溶液,包合温度为50℃,搅拌时间为30min,调节溶液pH为5.5。验证结果表明,伊潘立酮-HP-β-CD包合物形成,包合后伊潘立酮溶解度为原来的1950倍;增高温度有利于包合。在275nm波长处,伊潘立酮检测浓度线性范围为2.5~25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.88%(RSD=1.14%);包合物中药品平均含量为4.97%,包合率为98.75%。结论:伊潘立酮-HP-β-CD包合物工艺可行,增加了药物的溶解度,可为进一步开发新的剂型提供参考。
- 何海云黄华王慧田睿单雪峰
- 关键词:羟丙基-Β-环糊精伊潘立酮包合物
- 经口腔粘膜吸收的亮菌甲素药物
- 经口腔粘膜吸收的亮菌甲素药物,以亮菌甲素为有效药物成分,与口腔粘膜药物中可以接受的辅助成分共同组成,其中所说的辅助成分中有崩解剂和填充剂,矫味剂、粘合剂和润滑剂,其具体药物形式包括舌下片、含片、口颊含片、口腔粘附片和口腔...
- 黄华单雪峰廖华林聂绩罗静何海云赖超谢红沈丹丹刘杰
- 文献传递
- 消旋体药物生物等效性研究中的立体选择性被引量:1
- 2012年
- 目的:论述消旋体药物生物等效性(BE)研究中的立体选择性影响因素,并说明BE研究中应对对映异构体进行检测还是对整体药量进行检测。方法:对消旋体药物BE研究的相关文献进行分析、总结。结果:BE研究中的立体选择性影响因素包括剂量、剂型、赋形剂的改变,以及手性药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的立体选择性。结论:立体选择性分析方法对消旋体药物BE研究非常重要。
- 何海云黄华王慧李鸿忠
- 关键词:生物等效性药动学
- 非洛地平缓释片释放度检测方法的比较
- 2013年
- 制备了非洛地平缓释片,对其释放度的检测方法进行考察。采用紫外分光光度法和高效液相色谱法分别测定非洛地平缓释片在1%吐温-80释放介质中的释放度,并分别对两种方法进行了方法学验证。结果表明紫外分光光度法和高效液相色谱法两者都符合释放度测定的要求,且两种方法测定的释放度结果没有显著的差异。
- 廖华林王显著张庆兰何海云黄华
- 关键词:非洛地平缓释片释放度
- 伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征、肌肉刺激和药代动力学研究被引量:2
- 2017年
- 目的通过对伊潘立酮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用进行对比研究,达到制备安全、有效的肌肉注射给药制剂的目的。方法分别研究伊潘立酮在HP-β-CD水溶液与HP-β-CD 0.2%磷酸溶液中的相溶解度曲线;采用溶液搅拌法,冷冻干燥技术制备包合物;采用红外、分光光度法、差示扫描量热分析法(DSC)、溶解度法对包合物进行验证;肌肉注射给予伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液,对兔股四头肌进行肌肉刺激性试验;对比格犬进行伊潘立酮-HP-β-CD包合物溶液肌肉注射给药和伊潘立酮片口服给药,对药代动力学指标进行研究。结果相溶解度曲线呈Ap型,表明客分子与主分子包合比例为1∶n(n≥2);红外、DSC、溶解度试验结果表明,伊潘立酮包合于HP-β-CD的空腔结构中;包合物溶液对肌肉注射部位无刺激性;药代动力学结果表明,伊潘立酮与HP-β-CD包合后,肌肉注射给药药物吸收较快,与口服片剂相比,其相对生物利用度为143%。结论伊潘立酮-HP-β-CD包合物可显著提高溶解度,能很好地应用于注射给药途径。
- 欧云国何海云单雪峰黄华
- 关键词:羟丙基-Β-环糊精伊潘立酮包合物
- 伊潘立酮-羟丙基-β-环糊精包合物注射剂的研究
- 伊潘立酮为新开发的非典型抗精神病药物,其化学名称:4'-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异嗯唑-3-基)哌啶基]丙氧基]-3'-甲氧基苯乙酮,相对分子质量为426.48,难溶于水。2009年,FDA批准伊潘立酮片上市,...
- 何海云
- 关键词:羟丙基-Β-环糊精包合物抗精神病药物伊潘立酮注射剂毒副作用