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董肖椿: 作品数：87 被引量：69H指数：5; 供职机构：复旦大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金上海市卫生局青年科研基金国家教育部博士点基金更多>>; 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>

合作作者

氨基/酰基取代β－咔啉及其硫代类似物、制备方法和应用: 本发明涉及新型氨基/酰基取代β-咔啉化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明对γ-咔啉母核进行结构改造，得到具有碱性边链取代的β-咔啉衍生物。本发明化合物通过药效学HL60人白血病和P388小鼠白血病细胞株抗肿瘤活性试...; 闻韧林志刚蒋为群余凡董肖椿缪宇平王浩黄磊青岛均; 文献传递

1-(5-取代糠基)吲哚啉-2-酮衍生物的合成和初步抗肿瘤活性被引量：5: 2008年; 为了寻找具有较好抗肿瘤活性的新型吲哚啉-2-酮类化合物,本研究以5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯与5位不同取代的吲哚啉-2-酮(2a^2d)为原料,首先经缩合得3-吡咯亚甲基-吲哚啉-2-酮(3a^3d),再经N烃化反应得到1-(5-甲酰基糠基)-3-(吡咯亚甲基)-吲哚啉-2-酮(4a^4d),然后与吲哚啉-2-酮缩合得到以5-亚甲基糠基连接的双吲哚啉-2-酮化合物(5a^5d)。所合成的12个新型吲哚啉-2-酮类化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析确认。采用四氮唑盐(MTT)还原法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中6个化合物对SPC-A1肺癌肿瘤株体外抑制活性优于舒尼替尼,特别是化合物5a^5d,IC50值均小于5μmol.L-1,值得作为抗肿瘤药物先导化合物。; 董肖椿周福生郑剑斌闻韧; 关键词：抗肿瘤衍生物

纳米药物载体体内命运研究:环境响应型荧光染料的应用被引量：5: 2019年; 纳米制剂的体内命运研究关乎其临床转化的成败,目前所面临的最大挑战之一是如何在体内实时准确地监测纳米载体自身。传统的放射或荧光探针从被标记母体粒子解离后,依然发射信号,从而带来干扰,导致对结果的误判。环境响应探针根据纳米载体所处环境变化而切换信号,有助于将粒子信号与游离探针信号有效区分。目前应用的环境响应荧光染料主要有三大类,其原理分别基于荧光共振能量转移(FRET)、聚集诱导发光(AIE)及聚集导致淬灭(ACQ)效应。它们的共同特点是,当被包载于纳米粒中时发射荧光,而伴随着纳米载体的降解或破坏,染料分子被释放,因周围环境变化而发生信号切换或荧光淬灭。根据信号的变化可对纳米粒在生物体内的存续状态进行判断。FRET和AIE染料被广泛用于研究纳米粒和细胞的相互作用,较少应用于体内命运研究。ACQ染料对生物介质中的水敏感,具有普适性,结合各种成像设备,可更为准确地追踪纳米粒在体内的转运过程。本文对3种环境响应荧光染料的应用原理、优缺点及纳米粒体内命运研究中的应用进行了综述。; 戚建平卢懿董肖椿赵伟利吴伟; 关键词：环境响应荧光染料荧光共振能量转移聚集诱导发光

含取代脒基结构的2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)所示的含有取代脒基的1,2,5‑噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或其药物组合与抗CTLA‑4抗体、抗P...; 董肖椿夏志锋刘唱南艳阳赵伟利鞠佃文; 文献传递

1-呋喃甲基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物: 本发明属药物合成领域，涉及通式(I)结构的1-呋喃甲基-3-取代吲哚啉-2-酮衍生物，具体涉及一种3位有吡咯亚甲基取代的1-(5-取代呋喃甲基)吲哚啉-2-酮类化合物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明化合物通过初步药...; 闻韧董肖椿周福生郑剑斌; 文献传递

含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和应用: 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1－二芳基乙烯基侧链中的碳原子形...; 闻韧张建革林国强董肖椿徐林峰郑剑斌郭礼和; 文献传递

吲哚噁唑类化合物，其制备方法和应用: 本发明属药物合成领域，涉及吲哚噁唑类化合物及其制备方法和在抗氧化及自由基清除活性的应用。本发明化合物具有通式(Ⅰ)的结构，经药效学β-胡萝卜素-亚油酸模型、DPPH模型、单胺氧化酶抑制模型实验，结果显示了良好的抗氧化活性...; 闻韧缪宇平董肖椿林志刚余凡张建革宋怀恩黄磊青岛均; 文献传递

载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备与体外评价: 2017年; 目的制备载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)纳米粒,并评价其体外特性及稳定性。方法以聚己内酯(PCL)、mPEG-PCL为材料,采用乳化-溶剂挥发法分别制备包载水淬灭荧光探针P2的PCL纳米粒和具有不同mPEG链长(mPEG5k、mPEG2k)的mPEG-PCL纳米粒,对其体外特性(表面形态、粒径大小及分布)进行表征。P2探针包载于纳米粒中时发出荧光信号,但释放到水中时荧光迅速淬灭,利用P2探针的这一性质,考察各种纳米粒在不同水性溶媒中的稳定性。结果所制备的mPEG-PCL纳米粒形态圆整、表面光滑,粒径约200nm,分布较窄,多分散系数(PDI)均低于0.06,表面电荷近中性。在不同pH的缓冲介质和模拟生理体液中,所有纳米粒均表现出良好的稳定性,粒径、PDI、荧光强度均未发生明显变化。结论 mPEG-PCL纳米粒具有良好的体外特性与稳定性,以水淬灭探针为指示剂可以快速、方便地进行稳定性研究。; 姜思凡何海生卢懿戚建平董肖椿赵伟利尹宗宁吴伟; 关键词：聚己内酯纳米粒稳定性

含硫代四元环结构的2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途: 本发明属药物合成领域，涉及通式(Ⅰ)所示含有硫代四元环的1,2,5‑噁二唑类化合物及其药学上可接受的盐，及其制备方法和在医学上的应用。本发明所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐或其药物组合与抗CTLA‑4抗体、抗P...; 鞠佃文南艳阳夏志锋刘唱董肖椿赵伟利; 文献传递