艾常虹
- 作品数:18 被引量:97H指数:6
- 供职机构:呼伦贝尔市中蒙医院更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项“十一五”国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 雌二醇在人、比格犬和大鼠的肝微粒体中体外代谢比较研究被引量:2
- 2012年
- 采用体外肝微粒体孵育体系,研究雌二醇在大鼠、比格犬和人肝微粒体中酶代谢动力学及代谢产物差异。通过对雌二醇浓度、肝微粒体蛋白含量和孵育时间等条件的考察,优化雌二醇与肝微粒体的反应体系;应用LC-MS/MS定量检测孵育体系中的雌二醇及代谢产物,分析比较雌二醇在3个种属、不同性别肝微粒体中代谢产物种类和生成量的差异,计算并比较相应的动力学参数。在3个种属肝微粒体中均发现9个I相代谢产物,且百分比有种属差异。结果表明,3个种属的肝微粒体对雌二醇I相代谢途径基本相同,但是代谢产物的生成量及雌二醇的药物代谢动力学性质存在一定的差异。
- 宋玉乔廖杰刘华伟艾常虹张峰
- 关键词:雌二醇肝微粒体种属差异细胞色素P450
- 中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价被引量:25
- 2011年
- 目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考。方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1'-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证。应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50。结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79μmol.L-1)。异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28μmol.L-1。大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50μmol.L-1,为中等抑制剂。喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48μmol.L-1)。金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56μmol.L-1,为中等抑制剂。结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用。
- 艾常虹孙汉雄李桦庄笑梅董德利
- 关键词:中药有效成分细胞色素P450肝微粒体
- 治疗射血分数降低的心力衰竭的药物研究进展被引量:9
- 2018年
- 心血管疾病是导致死亡的主要原因,并在世界范围内增加卫生保健的费用支出。心力衰竭可简单地描述为心脏无法满足机体的需求,它是很多其他心血管疾病的终点。过去的30年间我们见证了为改善心衰患者存活率及生活质量所做出的巨大努力,其中多数尝试是成功的。考虑到大多数成功的案例都是针对左心室射血分数降低的心力衰竭(reduced left ventricular ejection fraction,HFr EF)患者,本文将针对HFr EF的药物治疗研究进展进行综述,重点介绍临床应用中的新型药物和正处于临床试验中的新型药物。
- 王琦王琦艾常虹
- 关键词:心力衰竭射血分数药物治疗
- 西那卡塞治疗继发性甲状旁腺功能亢进症的研究进展被引量:13
- 2017年
- 目的:了解西那卡塞治疗继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)的临床研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就西那卡塞对血管钙化的影响、致心血管事件和死亡事件的研究进行归纳和总结,并对西那卡塞潜在的生存获益机制进行分析。结果:西那卡塞可降低SHPT患者甲状旁腺激素水平,提高其对矿物质和骨代谢的控制力。尽管初期的研究结果尚无定论,但以ADVANCE和EVOLVE为代表的多项随机对照试验结果均提示西那卡塞对延缓心血管钙化进程、降低心血管事件发生率、降低死亡率和降低骨折风险等方面均有潜在作用。这些阳性的研究成果与西那卡塞对骨代谢和血管钙化的有益效应数据具有一致性,为西那卡塞的潜在生存获益作用提供了支持。结论:现有研究结果仍缺乏决定性的证据,仍需进一步验证西那卡塞对慢性肾脏病所致SHPT患者临床结局的有利作用。
- 王琦艾常虹商庆辉
- 关键词:继发性甲状旁腺功能亢进症慢性肾病血液透析血管钙化
- 警惕神经系统药物致抑郁
- 2013年
- 多种神经系统疾病患者同时伴发抑郁性障碍,并影响到患者的生活和疾病恢复。要判断这种抑郁是源于疾病本身还是患者所用的药物并非易事。本文旨在通过对多篇有关神经系统药物与抑郁发生之间联系的文献进行总结,为临床提供参考。
- 艾常虹
- 关键词:神经系统药物抑郁
- 靶向Rho通路的抗高血压治疗策略研究进展被引量:1
- 2019年
- 在过去几十年中,高血压的患病率呈逐年上升趋势。它不但增加左心室肥厚、心绞痛、心肌梗死和心力衰竭等心血管疾病的患病风险,还可能导致卒中(中风)、肾衰竭等相关后遗症。尽管目前有多种降压方案可供选择,但经过药物治疗后,只有半数患者可有效控制血压,这意味着需要进一步了解潜在的致病因素并寻求更有效的治疗方法。然而血压稳态非常复杂,涉及多个系统的综合控制,其中平滑肌收缩力和动脉阻力是重要因素。来自临床前动物模型和全基因组关联研究的有力证据表明,平滑肌收缩和血压稳态受小分子GTP酶RhoA及其下游靶点Rho激酶控制。本文总结了平滑肌细胞中对RhoA活性进行严格控制的信号通路及调节器的相关进展,并讨论了当前针对这些RhoA通路成分的高血压治疗策略。还讨论了RhoA通路中已知的等位基因变异,并介绍了这些遗传多态性对高血压遗传风险的影响及其临床表现。
- 王琦艾常虹商庆辉
- 关键词:血压平滑肌RHOARHO激酶
- 基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价被引量:8
- 2011年
- 药物研发阶段候选物的淘汰率很高,原因之一是候选物对代谢酶的诱导或抑制活性有可能导致临床的代谢性药物相互作用。因此,新药候选物对已上市药物及其自身代谢动力学的改变是影响药物治疗的一个关键代谢性质,新药候选物酶诱导能力的评价已成为新药研发过程中的重要环节。细胞色素P450(CYP)是介导大部分外源性和内源性物质的代谢酶,CYP酶诱导引起的代谢性药物相互作用能导致合用药物的代谢消除加快,影响药物临床应用的有效性和安全性。本文就CYP酶诱导的药物相互作用对药物临床应用的影响以及新药候选物酶诱导能力评价方法的研究进展进行综述。
- 艾常虹李桦董德利
- 关键词:药物相互作用细胞色素P450候选药物
- 抗真菌药物研究与开发的新进展被引量:3
- 2020年
- 由于系统性真菌感染的死亡率较高,而现有抗真菌药物的数量少且具有一定毒性,以及由耐药性菌株引起的感染数量逐渐增加等因素,使得人们迫切需要更好的抗真菌治疗。近几十年来,研究人员一直在积极寻求替代的新型抗真菌药物,尽管新的潜在目标已被报道,但将这些研究成果从实验室转移到临床研究是一个漫长的过程,而且大多数药物都无法应用于患者。在本篇综述中,讨论了新型抗真菌药物的研发进展,主要从针对新靶点的药物设计,药物再利用,抗真菌肽为代表的生物制药,以及计算机辅助药物设计等几个方面进行阐述。
- 王琦王琦艾常虹
- 关键词:抗真菌药物药物靶点抗真菌肽计算机辅助药物设计
- 头孢噻利致意识障碍1例被引量:3
- 2016年
- 1临床资料患者男,61岁,3年前无明显诱因出现乏力,食欲不振,于居住地入院检查发现肌酐升高(292μmol·L-1),未予重视。5 d前上述症状加重,于所在地医院查血肌酐700μmol·L-1,为求进一步诊治来我院就诊,门诊以"慢性肾衰竭(尿毒症期)"于2015年5月14日收入肾内科,入院后给予改善肾血流及血液透析治疗。
- 艾常虹
- 关键词:头孢噻利
- 补骨脂酚的体外肝微粒体代谢及代谢减毒作用的种属比较被引量:17
- 2011年
- 目的研究补骨脂酚在人、比格犬和大鼠肝微粒体的体外代谢动力学及种属差异,评价不同种属肝微粒体对补骨脂酚人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)的减毒作用。方法应用MTT法检测HK-2细胞的存活率来评价补骨脂酚对HK-2细胞的毒性作用以及不同种属肝微粒体对其毒性的影响。应用HPLC法分析补骨脂酚在3个种属肝微粒体孵育液中的剩余浓度,研究其在肝微粒体中的代谢稳定性和代谢动力学。结果在3个种属肝微粒体分别作用下,补骨脂酚的HK-2细胞毒性明显降低。补骨脂酚在人肝微粒体中的代谢最慢,在大鼠肝微粒体中的代谢最快,人、犬和大鼠的代谢动力学参数Km、Vmax、T21和CLint分别为:(81.66±3.41),(89.35±4.32)和(31.89±2.60)μmol.L-1;(0.47±0.01),(0.57±0.01)和(1.88±0.09)μmol.L-1.min-1;(44.14±1.13),(53.31±0.29)和(6.79±0.39)min;(39.38±1.04),(65.16±0.35)和(365.92±20.01)ml.min-1.kg-1。结论肝微粒体降低补骨脂酚的HK-2细胞毒性,这一减毒作用与补骨脂酚经肝微粒体酶的代谢相关。补骨脂酚的体外肝代谢动力学性质存在着一定的种属差异;犬肝微粒体对高浓度补骨脂酚所致的HK-2细胞毒性的降低作用要弱于人和大鼠肝微粒体。
- 焦士勇艾常虹李艾芳李桦王旗
- 关键词:补骨脂酚HK-2细胞代谢种属差异