沈舜义
- 作品数：63 被引量：115H指数：5
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金微生物药物技术创新与新药创制产学研联盟更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 4″-取代烯丙氧基大环内酯类衍生物的合成及抗菌活性
- 2013年
- 分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4″-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性。结果表明,在阿奇霉素4″-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在11,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱。当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性。另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄。
- 沈舜义黄新颜刘毓彬葛涵
- 关键词：大环内酯类抗菌活性
- 6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性被引量：4
- 2013年
- 以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。
- 葛涵沈舜义
- 关键词：抗菌活性
- 3-O-对硝基苯乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成和抗菌活性研究
- 以硫氰酸红霉素为原料，设计并合成了9个3-O-对硝基苯乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，所得大部分化合物对受试革兰阳性白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌抗菌活性良好，部分化合物...
- 葛涵沈舜义
- 3─烷氧羰基甲基硫甲基头孢菌素衍生物的合成及抗菌活性
- 1997年
- 合成了５个３－烷氧羰基甲基硫甲基头孢菌素衍生物。初步药理试验表明，化合物１对革兰氏阳性球菌有较强的抑制作用，ＭＩＣ为０．１～６．
- 沈舜义张芸徐屹军
- 关键词：头孢菌素抗菌活性
- 大环内酯类抗生素研究进展被引量：34
- 2007年
- 大环内酯类抗生素因疗效较好、安全性高,广泛应用于临床各科感染性疾病的治疗,是临床应用最广泛的抗菌药物之一。本文介绍大环内酯类抗生素的研究进展及其在抗感染以外的临床应用。
- 葛涵沈舜义
- 关键词：大环内酯类抗生素
- 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂及相关抗肿瘤药物开发被引量：2
- 2017年
- 多种肿瘤的发病均与色氨酸代谢异常有关,吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)作为哺乳动物血红素家族中独特的一员,是色氨酸代谢途径中由色氨酸转化为犬尿氨酸过程中的重要限速酶。IDO可催化色氨酸产生L-犬尿氨酸,并继续氧化生成喹啉酸等具有神经毒性的代谢产物,IDO作为抗肿瘤新药开发的重要靶点近期日益引起关注。本文简要概述IDO抑制剂及其相关衍生物的抗肿瘤药物开发进展。
- 李湘樊钱永沈舜义
- 关键词：吲哚类抗肿瘤
- 3-O-脱克拉定糖-3-氧代-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成和抗菌活性研究
- 以克拉霉素为原料，设计并合成了12 个3-O-脱克拉定糖-3-氧代-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A 衍生物。体外抗菌活性试验结果表明，所得化合物对受试革兰阳性金葡菌、表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌、肺炎双球菌和丙型链球菌...
- 姚岚沈舜义
- 关键词：抗菌活性
- DNA嵌插剂研究进展被引量：6
- 2010年
- DNA嵌插剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。目前数个DNA嵌插剂开发用于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗,处于各临床研发阶段的品种不少。DNA嵌插剂可通过平面芳香环系统插入DNA碱基对之间,造成DNA构象变化,影响其生理功能,达到抗肿瘤效果。本文综述多种DNA嵌插剂及其相关研究进展。
- 姚岚沈舜义
- 关键词：吖啶萘酰亚胺
- 4'-去甲基表鬼臼毒素酯类衍生物的合成及初步抗肿瘤活性
- 2017年
- 为寻找高效低毒且作用谱广的鬼臼毒素类抗肿瘤药物,以4'-去甲基表鬼臼毒素为起始原料,用不同结构的芳香羧酸对其进行修饰,设计合成了17个4'-去甲基表鬼臼毒素酯类新化合物,通过1H NMR和ESI-MS确证其结构,并采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌(HepG2)、人肺癌(A549)、人口腔癌(KB)及小鼠白血病细胞(L1210)的抑制活性。结果表明,大多数化合物对肿瘤细胞均表现出较好的抑制作用。
- 李湘肖旭华姚利霞孙亚飞沈舜义
- 关键词：肿瘤抑制活性
- 基于秀丽隐杆线虫-耐药菌感染模型筛选活性化合物
- 目的：建立秀丽隐杆线虫—甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌感染模型,筛选抗耐药菌感染的活性化合物。方法：利用耐药菌对线虫进行感染,建立液体条件感染和抗生素救治模型,通过观察感染线虫的存活情况,考察筛选样品活性。结果：对456个样...
- 周雨朦朱春宝沈舜义李继安葛涵陈代杰
- 关键词：秀丽隐杆线虫耐药菌抗感染
