徐士勋
- 作品数：18 被引量：48H指数：5
- 供职机构：北京中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗癌先导物T-OA在不同介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数被引量：5
- 2013年
- 目的 测定抗癌先导物T-OA在不同pH（1～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度,在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定了T-OA在不同pH（1 ～10）缓冲溶液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶-HPLC法测定了T-OA的表观油水分配系数.结果 T-OA在37℃缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐增大,最大平衡溶解度为5.10 mg/L;在32 g/L的十二烷基硫酸钠溶液中其平衡溶解度提高到706.97 mg/L;T-OA的表观油水分配系数为544.71（lg Papp=2.74）,且随溶液pH的增高逐渐降低.结论 T-OA的水溶性较差,可采用适当浓度的十二烷基硫酸钠和吐温80作为溶出介质,这为今后的剂型选择提供了参考.
- 绪扩王鹏龙徐昕徐士勋王艳慧周燊张宇忠雷海民
- 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法
- 鳖甲水提物W-A-80在模拟胃肠液中消化情况分析被引量：1
- 2013年
- 目的:研究鳖甲水提物W-A-80在模拟胃、肠环境中消化情况,探讨其体内转化形式。方法:采用水提醇沉法制备鳖甲水提物W-A-80,模拟胃肠液环境,于37℃消化。以寡肽产率为指标,通过双缩脲反应-酶联免疫检测仪法考察胃蛋白酶和胰蛋白酶于不同酶底比、酶解时间的寡肽(截留相对分子质量<3 500)产率变化;平衡透析法测定模拟胃肠液消化后所得寡肽与体外小鼠肝组织的蛋白结合率。结果:确定酶解条件为人工胃液酶底比1∶10,于37℃酶解3 h,不同质量浓度寡肽与肝组织的蛋白结合率分别为31.63%,19.93%,9.65%;人工肠液酶底比1∶100,于37℃酶解11 h,不同质量浓度寡肽与肝组织的蛋白结合率分别为48.75%,47.43%,22.72%;均明显高于空白对照的7.00%,5.31%,4.60%。结论:鳖甲水提物W-A-80经模拟胃肠液消化有大量寡肽产生,且活性显著强于原液,推测寡肽可能是鳖甲抗肝纤维化的物质基础。
- 韩秋俊徐士勋王鹏龙王艳慧程亚涛周燊褚福浩宋霁翔李国梁李强雷海民
- 关键词：鳖甲寡肽
- 中药复方治疗肝损伤实验研究进展
- 近年来，中药复方在治疗肝损伤方面的研究越来越多，以多种动物模型，测定多种指标综合评价中药复方在肝损伤方面的效果，结果显示中药复方在治疗肝损伤方面前景较好。
- 徐士勋程亚涛王艳慧绪扩王鹏龙林锦旋叶永山雷海民
- 关键词：中药复方肝损伤
- 鳖甲寡肽I-C-F-6对四氯化碳诱导大鼠肝纤维化的影响被引量：14
- 2014年
- 目的观察鳖甲寡肽I-C-F-6对四氯化碳(CCl4)诱导的大鼠肝纤维化的影响,探讨其抗纤维化作用及可能机制。方法将48只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组、联苯双酯组和鳖甲寡肽组。每组12只,CCl4腹腔注射建立大鼠肝纤维化模型。鳖甲寡肽组、联苯双酯组按0.12μg/g体质量皮下注射给药,正常组、模型组给予等量生理盐水,连续7周。检测血清或肝组织中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)的水平及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、白细胞介素(IL)-4、IL-10、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;苏木素-伊红(HE)染色光镜下观察组织形态学变化及免疫组化染色观察肝组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)表达。结果与模型组比较,鳖甲寡肽组血清ALT、AST水平显著降低,肝组织MDA、TNF-α含量下降,IL-4、IL-10含量升高,SOD活性增强,肝组织纤维化程度明显改善,TGF-β1抗体呈弱阳性表达。结论鳖甲寡肽I-C-F-6能减轻模型大鼠肝细胞损伤,具有抗氧化和抗纤维化作用。
- 王咪娜林锦璇杨莹徐士勋张华铮任丽薇雷海民张宇忠
- 关键词：鳖甲肝纤维化
- 抗癌先导物T-OA平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
- 目的 测定抗癌先导物T-OA在不同pH (1-10)缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，在正辛醇-水/缓冲液体系中的表现油水分配系数.方法 采用高效液相法测定了T-OA在不同pH (1-10)缓冲溶液和表面活性剂溶液...
- 绪扩王鹏龙程亚涛汪林徐士勋王艳慧张旗李强雷海民
- 关键词：平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱法
- 鳖甲中抑制单胺氧化酶活性肽筛选模型的建立
- 2013年
- 目的：建立单胺氧化酶（MAO）活性筛选模型,以该模型指导鳖甲活性肽的分离,并检验分离单体活性.方法：参照MAO试剂盒方法,以优降宁为阳性药进行MAO活性筛选模型;对鳖甲水提液依次调节乙醇体积分数为20％,40％,60％,80％,90％,得到各醇沉部位,再以该模型筛选各醇沉部位,选取活性最优部分继续分离,然后将分得的单体以该模型检验活性.结果：该MAO活性筛选模型中,阳性药优降宁质量浓度在1.0g·L-1时,抑制率为98.30％ ～ 103.05％;各部位质量浓度为1.=g·L-1时,鳖甲水提液部位MAO抑制率为（23.34±9.66）％,20％醇沉部位（28.16±5.78）％,40％醇沉部位（30.69±7.17）％,60％醇沉部位（41.60±8.03）％,80％醇沉部位（64.91±2.94）％,90％醇沉部位（53.34±7.76）％;在80％醇沉部位分得鳖甲七肽（GAGPHGG）,质量浓度在0.1～1.6 g·L-1时,鳖甲七肽MAO抑制率为15.30％ ～54.84％.结论：发现MAO活性筛选模型优降宁抑制效果显著,提示该模型成功;以该模型成功指导了鳖甲七肽的分离,且鳖甲七肽具有较明显MAO抑制活性.
- 徐士勋安亚文韩秋俊程亚涛王艳慧绪扩汪林李强雷海民
- 关键词：鳖甲单胺氧化酶活性肽
- 齐墩果酸和去氧胆酸衍生物合成及抗血管生成活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的合成齐墩果酸、去氧胆酸-丙酮基衍生物并评价2者对新生血管生成的影响。方法以丙酮/K2CO3作为反应体系,利用溴代川芎嗪分别与齐墩果酸和去氧胆酸发生亲核取代反应,得到齐墩果酸和去氧胆酸衍生物。采用鸡胚绒毛尿囊膜模型(chorioallantoic membrane,CAM)对其进行在体新生血管活性评价。结果产物结构经1H-NMR、13C-NMR及IR确证为齐墩果酸乙酰甲酯和和去氧胆酸乙酰甲酯;二者作用于CAM模型后,新生血管的数目均比空白组减少。结论在丙酮/K2CO3/溴代川芎嗪反应体系中,得到齐墩果酸和去氧胆酸-丙酮基衍生物;经CAM模型测试发现去氧胆酸-丙酮基衍生物对新生血管具有较好抑制活性。
- 王鹏龙程亚涛汪林徐士勋王艳慧李强雷海民
- 关键词：抗血管生成活性
- 中药有效部位治疗肝损伤实验研究进展
- 中药有效部位提取物在不同肝损伤模型的实验研究较多，主要包括黄酮类、多糖类、总皂苷类等多种化学成分，而且均有较为明显的效果。
- 徐士勋程亚涛王艳慧叶永山雷海民
- 关键词：肝损伤
- 鳖甲炮制前后肽类含量比较被引量：8
- 2012年
- 目的:建立双缩脲反应-酶联免疫检测仪对肽类的快速定量方法,测定鳖甲炮制前后肽类含量差异,探讨鳖甲炮制科学性。方法:应用0.02 g.mL-1酒石酸钠钾50μL,5%氢氧化钠20μL,0.5%硫酸铜50μL的双缩脲显色剂测定鳖甲炮制前后肽类含量,检测波长580 nm。结果:鳖甲七肽在0.10～5.00 g.L-1与吸光度呈良好的线性关系,醋鳖甲平均总肽含量为6.99%,生鳖甲平均总肽含量为1.04%。结论:醋鳖甲总肽含量明显高于生鳖甲总肽含量,醋制法可提高鳖甲有效成分溶出度。
- 韩秋俊毕葳王伟李取胜王鹏龙徐士勋王艳慧绪扩汪林程亚涛李强雷海民
- 关键词：鳖甲寡肽
- 鳖甲水提物和醇提物对单胺氧化酶活性影响的研究被引量：6
- 2014年
- 目的:评价鳖甲水提物和醇提物总氨基酸及寡肽类成分含量及两种提取物对单胺氧化酶(MAO)活性影响的比较研究,考察两种化学成分与药效的关系,探讨鳖甲提取工艺及有效组分。方法:分别采用水提和醇提制备鳖甲药材的提取物,分别以谷氨酸和鳖甲七肽为标准物质建立总氨基酸和寡肽类含量测定标准曲线,测定鳖甲水提物和醇提物总氨基酸和寡肽类含量,并按照单胺氧化酶试剂盒说明书测定两种提取物对体外MAO活性作用。结果:水提法和醇提法的浸膏得率分别为20.6%和5.4%;鳖甲水提物和醇提物中寡肽类含量分别(48.13±3.27)%和(20.17±2.49)%;总氨基酸含量分别为(23.68±1.76)%和(55.88±2.41)%;水提物和醇提物均具有抑制MAO活性作用,MAO抑制率分别为(65.12±1.34)%和(50.95±1.13)%。结论:鳖甲水提物浸膏得率及寡肽含量均大于醇提法;总氨基酸含量则是醇提物高于水提物。二者均有抑制MAO活性效果,且水提物的MAO抑制效果略优于醇提物;提示鳖甲中寡肽类成分和总氨基酸类成分都具有抑制MAO活性作用,且水提物效果更佳,因此鳖甲以水提为佳,推测寡肽类成分和氨基酸类成分可能均为其有效物质。
- 徐士勋周燊绪扩韩秋俊雷海民
- 关键词：鳖甲水提取物醇提取物单胺氧化酶
