胡志
- 作品数：18 被引量：6H指数：1
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 普拉佐米星合成路线图解
- 2020年
- 普拉佐米星(plazomicin,1,图1)是一种氨基糖苷类抗生素,由美国Achaogen公司开发,于2018年6月被FDA批准用于治疗复杂尿路感染、肾盂肾炎[1]等。普拉佐米星是细菌蛋白质合成抑制剂,对许多MDR革兰阴性细菌和MRSA具有很强的杀菌活性。与其他氨基糖苷类抗生素相比,普拉佐米星治疗鲍曼不动杆菌和耐碳青霉烯的肠杆菌类有更好的活性,其抑制大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌的活性比阿米卡星高4倍.
- 吕裕斌郑直郑鹛胡志
- 关键词：合成路线图解醋酸锌保护基三氟乙酸总收率化合物
- 恩曲他滨磷酰胺酯类衍生物的合成及初步抗HBV活性
- 2018年
- 磷酰胺酯前药是近年来核苷类药物结构修饰的一个重要方向,本文以恩曲他滨为底物,运用磷酰胺酯前药策略和ProTide技术对恩曲他滨5'-OH进行磷酰胺酯化修饰,设计并合成了11个恩曲他滨磷酰胺酯类新化合物,并经~1H NMR、MS确证结构。以恩曲他滨作为对照,进行了体外稳定性评价,筛选出5个稳定性较好的化合物(103Nb、104Na、107Na、109Na和113Nb),并对其进行了乙肝模型鸭中的药代动力学评价及抗HBV活性研究,测试结果显示化合物104Na、107Na和109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数均高于母药,其中109Na对DHBV-DNA拷贝数下降倍数比母药提高了近一倍,具有潜在的提高恩曲他滨药效的可能。
- 平晓晴徐宏江胡志赵烨杨玉雷
- 关键词：恩曲他滨前药磷酰胺酯抗HBV活性
- 拉氧头孢钠的制备方法
- 本发明涉及一种可用来作为抗菌药的拉氧头孢钠的生产方法。本发明的拉氧头孢钠的制备方法，由S-I化合物在有机溶剂中，在三氟乙酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基；然后在醇、酮或酯中，加入R<Sub>4</Sub>CO<Sub>...
- 刘相奎胡志袁哲东杨玉雷俞雄
- 文献传递
- 一种Apalutamide的制备方法及其中间体
- 本发明提供了一种Apalutamide的制备方法及其中间体。本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP‑6反应，制备得到Apalutamide。...
- 胡志魏德康朱雪焱王善春
- 4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的工艺改进
- 2011年
- 目的 4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的合成工艺改进。方法以对甲氧基苄醇与盐酸反应后生成的对甲氧基苄氯和对羟基苯乙酸为原料,经过酯化和醚化反应及羧基的α位发生羧基化反应得到4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯。结果目标产物的结构经过熔点,1H-NMR确认。结论与原工艺相比,改进后的工艺减少了碘化钠的用量,提高了溶剂利用率,收率高,成本低,操作简单。
- 刘相奎胡志袁哲东
- 关键词：中间体
- 普拉曲沙的晶型、含其的药物组合物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种普拉曲沙的晶型、含其的药物组合物及其制备方法和应用。该晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=8.29°、15.73°、16.72°、17.21°、18.46°、19.01°、21...
- 胡志袁哲东刘航
- 文献传递
- α－环丙基羰基－2－氟苄基卤素的制备方法
- 本发明涉及α－环丙基羰基－2－氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α－环丙基羰基－2－氟苄基卤素的制备方法是将环丙基－2－氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基－2－氟苄基卤素...
- 程兴栋童玲袁哲东沈裕辉胡志俞雄
- 文献传递
- α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法
- 本发明涉及α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素的制备方法是将环丙基-2-氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基-2-氟苄基卤素...
- 程兴栋童玲袁哲东沈裕辉胡志俞雄
- 文献传递
- 一种化合物帕尼培南的合成方法
- 本发明公开了一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法，其包括如下步骤：(1)有机溶剂中，在有机碱的存在下，将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应；(2)加入如式III所示的化合物，经反应制得如式IV所示的化合物...
- 沈裕辉袁哲东朱雪焱刘相奎杨玉雷王强俞雄胡志
- 文献传递
- 普拉佐米星的制备方法
- 本发明提供了一种普拉佐米星的制备方法。该方法使用磷酸溶液去除普拉佐米星前体中的‑Boc保护基，反应条件温和，经简单后处理即可制得普拉佐米星游离碱固体，且制得的普拉佐米星纯度在95％以上，满足工业化生产需求。
- 吕裕斌胡志王国平周婷郑鹛
- 文献传递
