刘相奎
- 作品数：47 被引量：52H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 新型全合成四环素类抗生素eravacycline被引量：4
- 2020年
- eravacycline(商品名Xerava^?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟批准上市。其结构与替加环素相似,对四环素核心的D环进行2次修饰:氟原子取代C-7处的二甲胺部分;吡咯烷基乙酰胺基取代C-9上的2-叔丁基甘氨酰胺。eravacycline仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染。本文对其药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行了综述。
- 石宇星赵烨刘相奎
- 关键词：药效学药动学安全性评价
- 一种替比培南的制备方法
- 本发明公开了一种替比培南的制备方法，其在于包含下列步骤：在有机溶剂，或者水和有机溶剂的混合液中，在钯类、镍类和铂类催化剂中的一种或多种的催化下，将化合物II和氢气进行催化氢化反应，即可；其中，R为碳青霉烯行业内众所周知的...
- 罗颖刘相奎沈裕辉朱雪焱袁哲东
- 文献传递
- 一种替比培南匹伏酯的中间体的制备方法
- 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R<Sub>1</Sub>)<Sub>3</Sub>P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下...
- 罗颖刘相奎沈裕辉朱雪焱袁哲东
- 文献传递
- 比阿培南关键工艺开发及产业化
- 袁哲东朱雪焱张喜全张爱明刘相奎夏春光王艳霞高勇李琨杨玉雷郭猛王善春沈裕辉许易仲兆柏
- 《比阿培南关键工艺开发与产业化》项目属于生物与医药技术领域。比阿培南(Biapenem)是新一代碳青霉烯类抗生素，具有抗菌谱广、药动学特性优良并对肾脱氢肽酶-I(DHP-I)稳定等优点，2002年在日本上市，对革兰阴性菌...
- 关键词：
- 关键词：比阿培南碳青霉烯类抗生素
- 一种替比培南的制备方法
- 本发明公开了一种替比培南的制备方法，其在于包含下列步骤：在有机溶剂，或者水和有机溶剂的混合液中，在钯类、镍类和铂类催化剂中的一种或多种的催化下，将化合物II和氢气进行催化氢化反应，即可；其中，R为碳青霉烯行业内众所周知的...
- 罗颖刘相奎沈裕辉朱雪焱袁哲东
- BACE抑制剂verubecestat的合成
- 2017年
- 目的:改进verubecestat的制备工艺。方法:以对甲氧基苯甲醛为起始原料通过10步反应合成了BACE(β-淀粉样前体蛋白水解酶)抑制剂verubecestat(N-{3-[(5R)-2H-1,1-二氧代-2,5-二甲基3-氨基-5,6-二氢-1,2,4-噻二嗪基]-4-氟苯基}-5-氟-2-吡啶甲酰胺)。结果:目标产物经1H-NMR和ESI-MS确认结构正确。结论:改进后的制备工艺反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备。
- 饶艳郭雅俊朱雪焱刘相奎
- 一种替比培南匹伏酯的中间体的制备方法
- 本发明公开了一种如式I所示的替比培南匹伏酯的中间体的制备方法，其包含下列步骤：惰性气体保护下，有机溶剂和水中，在(R<Sub>1</Sub>)<Sub>3</Sub>P和有机碱的作用下，将化合物MAP和化合物IV进行如下...
- 罗颖刘相奎沈裕辉朱雪焱袁哲东
- 文献传递
- 一种化合物帕尼培南的合成方法
- 本发明公开了一种如式V所示的化合物帕尼培南的制备方法，其包括如下步骤：(1)有机溶剂中，在有机碱的存在下，将如式I所示的化合物与如式II所示的氯磷酸酯反应；(2)加入如式III所示的化合物，经反应制得如式IV所示的化合物...
- 沈裕辉袁哲东朱雪焱刘相奎杨玉雷王强俞雄胡志
- 文献传递
- 2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成
- 2017年
- 2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6-羟基苯甲酸苯酯(8),8的羟基和氨基同时经苄基保护,反应结束后通过缓慢降温便可析出eravacycline的关键中间体2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯(1),避免使用柱色谱纯化。总收率52.8%(以2计)。
- 张仲堂郭雅俊朱雪焱刘相奎
- 关键词：四环素中间体
- (1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]已烷-3-甲酰胺3个立体异构体的合成被引量：1
- 2019年
- 本研究设计合成了(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺(沙格列汀的关键中间体)的3 个异构体。以(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯为起始原料,经氢氧化锂水解得(1S,3S,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸,与羰基二咪唑反应后,在碳酸钾作用下消旋化,再经氯甲酸异丁酯活化、氨化后制得(1S,3R,5S)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。按照相同的方法,可由(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-羧酸乙酯制得(1R,3R,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺和(1R,3S,5R)-2-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。这3 个异构体的结构均经MS、1H NMR 确证,可作为合成沙格列汀的立体异构体的重要中间体。
- 于净平刘飞郭雅俊朱雪焱刘相奎
- 关键词：沙格列汀立体异构体
