- 芳香双酰肼类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类芳香双酰肼化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo like激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA000004484842...
- 陆涛卢帅孔凯来刘海春陈亚东高毅平张陆勇孙善亮
- 文献传递
- 2-唑环取代噻吩类PLK1抑制剂及其用途及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及2-唑环取代噻吩类PLK1抑制剂、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo样激酶1(Polo-like?kinase1,PLK1)抑制剂的用途。<I...
- 卢帅张亮刘海春郭晓星孙善亮陈亚东陆涛
- 文献传递
- 吡啶并嘧啶类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类吡啶并嘧啶类化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo样激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA000009427030000...
- 卢帅孙善亮张亮刘海春陈亚东陆涛
- 文献传递
- 2-氨基喹唑啉类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类2-氨基喹唑啉化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo样激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA00000942704200...
- 卢帅张亮孙善亮刘海春陈亚东陆涛
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- 2-苯氨基苯并咪唑类化合物及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类2-苯氨基苯并咪唑化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途。<Image file="DSA0000094817540000011.GIF" he="140...
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- 靶向Polo样激酶1底物结合区:PBD1抑制剂的研究进展被引量:6
- 2013年
- PBD1是位于PLK1 C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性。而远离PLK1催化区域的PBD1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点。研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的PBD1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究。本文对PBD1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望。
- 张亮曹燕华卢帅孙善亮刘海春陆涛
- 关键词:POLO样激酶1有丝分裂
- 2-苯氨基嘌呤类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类2-苯氨基嘌呤化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo样激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA00000942704600...
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- 2-唑环取代噻吩类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及2-唑环取代噻吩类PLK1抑制剂、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo样激酶1(Polo-like kinase1,PLK1)抑制剂的用途。<I...
- 卢帅张亮刘海春郭晓星孙善亮陈亚东陆涛
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- 芳香双酰肼类PLK1抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类芳香双酰肼化合物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途,特别是作为Polo like激酶1抑制剂的用途。<Image file="DSA000004484842...
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- PLK1激酶域抑制剂的构效关系与作用模式被引量:4
- 2013年
- Polo样激酶1(polo-like kinases 1,PLK1)作为抗肿瘤药物的靶标,在过去十年里得到了广泛的研究。目前,已有多个PLK1抑制剂进入临床研究。已报道的PLK1抑制剂的化学结构类型较多,本文主要针对激酶域ATP抑制剂,总结其构效关系和作用模式,阐述研究进展,以期对PLK1抑制剂的研究提供有益的参考。
- 孙善亮张亮刘海春卢帅陆涛
- 关键词:抗肿瘤抑制剂构效关系