刘雯
- 作品数：4 被引量：21H指数：3
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- 磷酸川芎嗪缓释制剂在比格犬体内的药动学和生物等效性研究被引量：11
- 2011年
- 目的研究自制磷酸川芎嗪(TMPP)缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片在比格犬体内的单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法利用高效液相-紫外检测6只比格犬单剂量与多剂量分别口服TMPP缓释微丸及TMPP冰片复方缓释微丸与市售TMPP普通片后的血药浓度,应用3P97程序计算药动学参数,对AUC0～∞、AUC0-24 h的对数值进行方差分析、双单侧t检验等统计学处理,以80%～125%为等效标准,评价缓释制剂与普通制剂的生物等效性。结果单剂量时TMPP缓释微丸的tmax、ρmax、AUC0～24 h和MRT分别为(2.50±0.29)h、(213.06±32.44)ng.mL-1、(2 722.25±369.42)ng.h.mL-1和(9.43±1.05)h,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为(2±0.76)h、(252.09±28.96)ng.mL-1、(3 613.51±974.16)ng.h.mL-1和(9.14±2.56)h,市售普通片的上述参数分别为(0.33±0.09)h、(3 402.13±584.97)ng.mL-1、(2 801.24±560.17)ng.h.mL-1和(1.52±0.35)h。多剂量达稳态时TMPP缓释微丸的tmax、ρmax、ρmin、AUC0～24 h、ρav和FI分别为(2±0.12)h、(340.36±28.91)ng.mL-1、(60.39±11.18)ng.mL-1、(3 161.82±314.68)ng.h.mL-1、(145.94±15.68)ng.mL-1和(191.84±11.58)%,TMPP冰片复方缓释微丸的上述参数分别为(2±0.31)h、(402.21±29.48)ng.mL-1、(80.13±21.65)ng.mL-1、(4 025.17±954.76)ng.h.mL-1、(167.87±29.37)ng.mL-1和(191.87±13.29)%,市售普通片的上述参数分别为(0.5±0.011)h、(376.79±44.6)ng.mL-1、0 ng.mL-1、(2 550.27±154.88)ng.h.mL-1、(114.93±13.68)ng.mL-1和(327.84±22.37)%。结论经方差分析和双单侧t检验,不论是单剂量口服还是多剂量口服,TMPP缓释微丸和普通片均具有生物等效性,而TMPP复方缓释微丸与普通片均生物不等效。缓释制剂均表现出良好的缓释效果,且波动系数均优于普通片。
- 肖衍宇陈志鹏刘雯钱红艳平其能
- 关键词：磷酸川芎嗪缓释微丸药动学生物等效性
- 醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学被引量：4
- 2010年
- 醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床。为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片剂为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学。将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂。家兔眼内药动学结果显示:处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为:AUC=(109838.3±28081.26)ng·min/mL,cmax=(1535.60±125.75)ng/mL,tmax=(50±8.66)min;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为:AUC=(116803.1±21015.71)ng·min/mL,cmax=(1399.78±136.45)ng/mL,tmax=(30±0.00)min;市售醋甲唑胺片(尼目克司)的房水药动学参数为:AUC=(59197.07±10020.72)ng·min/mL,cmax=(313.96±6.57)ng/mL,tmax=(85±17.32)min。处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P<0.05)。结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求。
- 刘雯甘勇甘莉平其能操锋肖衍宇
- 关键词：醋甲唑胺球磨微透析药动学
- 急性或慢性应激对高热量饲料喂养大鼠HPA轴的影响被引量：6
- 2010年
- 目的比较正常饲料或高热量饲料喂养大鼠,在有或无慢性应激长期刺激后,再给以一次急性应激前后下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)功能的改变。方法雄性wistar大鼠分为正常饲料组(对照组)、高热量饲料(HCD)组、正常饲料慢性应激(CS)组及高热量饲料慢性应激(HCD+CS)组。5周后,首先检测血脂并进行胰岛素敏感性试验;然后再给以一次急性应激,检测急性应激前后血液促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮及血糖浓度的改变。结果与对照组比较,HCD及HCD+CS组出现明显的血脂异常,但CS组无明显改变;三组均出现明显的胰岛素抵抗(IR)及HPA轴激活,但HCD+CS组变化更明显。急性应激后,与对照组一样,三组HPA轴可进一步激活,但HCD组激活程度明显高于其它组。血糖变化与HPA轴激活相对应。结论长期高热量饲料喂养可明显提高因长期慢性应激或急性应激引起的HPA轴激活,尤其可使急性应激后的HPA轴激活程度大大提高。这种HPA轴的激活,与血糖升高、IR、血脂异常相对应。
- 孙红爽郑文卿刘雯谭莉莉傅继华
- 关键词：慢性应激急性应激HPA轴
- 舒胸片有效成分组微乳化剂型改造后的药效作用特点
- 2010年
- 目的:经由舒胸片(三七、红花和川芎)有效成分组与其微乳化剂型的药效学比较,探讨微乳化剂型的药效特点。方法:给予舒胸片有效成分组及其微乳剂型,通过小鼠角叉菜胶足跖肿胀试验、小鼠凝血试验、大鼠动静脉旁路血栓试验、大鼠血瘀证模型试验、大鼠心肌缺血再灌注模型试验,比较两种药物的抗炎、抗凝血、抗血栓形成、抗血小板聚集及心肌保护作用疗效。结果:舒胸片有效成分组及其微乳化剂型均能降低角叉菜胶引起的小鼠足趾肿胀度,降低其足局部炎症组织中前列腺素-2(PGE-2);延长凝血时间;抑制血栓生成;抑制由ADP诱导的血小板聚集;抵抗心肌缺血,使心肌缺血引起的肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量降低,超氧化物岐化酶(SOD)活性升高,心肌梗死面积减少,肿瘤坏死因子(TNF-α)含量降低且基因表达减少,核因子-κβ表达降低。结论:舒胸片在相同给药剂量时,微乳化剂型的以上各项药效及生化指标明显好于有效成分组。这可能与微乳化剂型促进有效成分的吸收有关。
- 刘雯谢生荣戚建平孙红爽傅继华平其能
- 关键词：心肌保护抗炎活血化瘀
