陶奕
- 作品数：35 被引量：75H指数：5
- 供职机构：中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所更多>>
- 发文基金：国际科技合作与交流专项项目国家自然科学基金国家科技部专项基金更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学理学更多>>
- 苯并咪唑类药物油混悬剂
- 本发明提供一种抗寄生虫苯并咪唑类药物的新剂型——油混悬剂，包含苯并咪唑类药物、液状油脂、助悬剂和润湿剂。本发明的苯并咪唑类药物油混悬剂用于治疗包虫病及其他寄生虫病，可增加血药浓度，提高疗效。该油混悬剂制备方法简单，稳定性...
- 张皓冰伍卫平刘丛珊薛剑陶奕姜斌徐莉莉姚俊敏肖树华王立英温爱丹张超威
- 他克林在制备治疗包虫病药物中的应用
- 本发明涉及治疗包虫病的新型药物的发现研究，公开了他克林在制备治疗包虫病药物中的应用。本发明通过深入研究他克林对细粒棘球蚴的作用效果，探索其作为治疗包虫病药物新药的应用前景。经实验验证，他克林作用于体外培养的细粒棘球蚴原头...
- 刘丛珊张皓冰尹建海薛剑陶奕
- 文献传递
- 瑞香素的抗疟作用及其高效液相色谱分析方法被引量：8
- 2004年
- 目的研究中药瑞香素在体外和体内的杀疟原虫裂殖体作用、抗红细胞外期疟原虫作用及其高效液相色谱(HPLC)分析方法.方法在恶性疟原虫FCC1株常规体外培养中测试瑞香素杀裂殖体活性,并按'4 d抑制试验'在感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠中测定不同剂量瑞香素的体内抗疟活性.于癌症研究所(ICR)小鼠腹腔注射约氏疟原虫子孢子后0.5 h灌胃给药,连续4 d.不同剂量的瑞香素及瑞香素与伯氨喹(PQ)配伍用药的抗疟作用分别以第8天ICR小鼠阴性率及第12天或第13天ICR小鼠每千个红细胞被原虫感染数评价.再以高效液相色谱及质谱的方法分析鉴定瑞香素及其两个结构类似物:香豆素,7-羟基香豆素.结果体外试验中瑞香素在1～10μmol/L剂量范围内有明显杀裂殖体作用,而体内试验中按第5天减虫率与感染鼠在30 d内的平均生存天数评价,50或100 mg·kg-1·d-1×4 d瑞香素灌胃以及10、50或100 mg·kg-1·d-1×4 d瑞香素腹腔注射给药在伯氏疟原虫ANKA株感染鼠中的抗疟作用与10 mg·kg-1·d-1×4 d氯喹(CQ)灌胃的疗效相似.瑞香素的剂量范围为每天10～100 mg/kg,连服4 d,第8天原虫阴性小鼠数及第12天红细胞被感染程度与对照组相比差异均无显著性;瑞香素每天50 m/kg和每天PQ 5 mg/kg配伍组的第8天小鼠阴性率与PQ每天10 mg/kg组相当.运用特定的高效液相色谱方法,瑞香素与其结构类似物可达完全的基线分离,分析灵敏度为10～20 ng;经质谱分析确定各化合物的分子量正确.结论瑞香素在体外和体内均有一定的杀裂殖体活性.瑞香素单独用药,无明显抗红细胞外期疟原虫作用,但瑞香素每天50 mg/kg与PQ每天5 mg/kg配伍用药的抗疟效果与PQ每天10 mg/kg相当.高效液相色谱方法可实现对中药瑞香素的准确、精密的定量分析.
- 王琴美刘云光陶奕王鸣杰倪奕昌
- 关键词：抗疟作用高效液相色谱疟原虫高压液相HPLC
- HPLC同时测定抗疟复方制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶含量被引量：8
- 2006年
- 目的 建立同时测定复方抗疟制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶的高效液相色谱法.方法 醋酸-醋酸钠（pH6）-乙醇（30：70）为提取溶剂,ZORBAX RX-C18柱（4.6 mm×150mm,5 μm）,[0.022 mol·L^-1盐酸-0.22%三乙胺水溶液（pH 2.3）]-乙腈（75：25）为流动相,流速1 mL·min^-1,非那西丁为内标,266 nm为检测波长.结果 非那西丁、磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的保留时间分别为：10.19,1.27,5.70和7.63 min.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的线性范围、相关系数分别为20～400（mg·L^-1）,r=0.999 3;2.05～40.20mg·L^-1,r=0.999 9;20.01～800.40mg·L^-1,r=0.999 9.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的提取回收率和RSD（n=3）分别为（97.62±1.09）%,3.68%;（98.34±1.94）%,1.97%及（99.77±2.16）%,2.17%.结论 本方法灵敏度、准确度均能满足含量测定的需要,提取和测定快速简单,可用于该复方制剂的质量控制.
- 陶奕张皓冰金琦芸郭幼梅张丽文
- 关键词：磷酸咯萘啶磺胺多辛乙胺嘧啶非那西丁
- 一类氨基醇类化合物的抗寄生虫用途
- 本发明公开了一类含氮杂环氨基醇类化合物的抗寄生虫用途。研究结果表明，此类化合物对于血吸虫和包虫等具有明显的杀灭和抑制作用。本发明为治疗血吸虫病和包虫病先导化合物的发现提供了依据，在此基础上进行的药物设计和优化将会丰富寄生...
- 张皓冰刘丛珊薛剑段李平陶奕姚俊敏王味思魏玉芬徐莉莉郑琪霍乐乐涂珍赵宇宁陈盈刘妮
- 文献传递
- 氯硝柳胺在小鼠血浆中的代谢及抗日本血吸虫尾蚴侵袭作用被引量：1
- 2015年
- 目的通过观察氯硝柳胺口服后血药浓度变化,了解药物在小鼠血浆中的代谢情况,并对其抗日本血吸虫尾蚴侵袭的效果进行观察。方法将24只雌性昆明小鼠随机分成8组,每组3只。每鼠灌胃给药0.2 ml/20 g,剂量为120 mg/kg体重。于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、16和24 h眼眶采血,收集血浆,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点的血药浓度,计算药峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)、平均滞留时间(MRT)和消除半衰期(T1/2)等药代动力学参数。另取30只昆明小鼠,随机分成6组,每组5只,分别灌胃给药40、80、120、160和200 mg/kg,余下1组作为对照组。给药1 h后进行尾蚴攻击感染,每鼠(40±2)条。再取35只昆明小鼠,随机分成7组,每组5只,灌胃给药200 mg/kg,余下1组作为对照组。于给药后0.25、1、4、8、12和24 h进行尾蚴攻击感染,每鼠(40±2)条。各组小鼠均于感染后35 d处死,计数体内血吸虫成虫数,计算减虫率。结果 120 mg/kg氯硝柳胺灌胃给药后0.25 h,小鼠血药浓度即达到(0.40±0.28)μg/ml,1 h时达到最大值(0.91±0.34)μg/ml,到2 h时已降至(0.49±0.38)μg/ml,之后继续下降,16 h后趋近于0;MRT为(6.78±1.47)h,T1/2为(6.80±7.05)h。氯硝柳胺不同剂量组35 d后检获虫数与对照组差异均无统计学意义(P>0.05)。200 mg/kg氯硝柳胺给药后0.25 h进行尾蚴攻击,35 d后检获虫数显著少于对照组(P<0.05),减虫率为79.1%,其他各组与对照组间差异无统计学意义(P>0.05)。结论氯硝柳胺灌胃给药后,血药浓度迅速上升,1 h可达到峰值。200 mg/kg氯硝柳胺给药后0.25 h时对尾蚴侵袭有一定抵抗效果。
- 涂珍姜斌薛剑陶奕魏玉芬张皓冰
- 关键词：氯硝柳胺小鼠灌胃日本血吸虫尾蚴
- 具有杀螺活性的水杨酰胺酯类化合物及其制备和用途
- 本发明涉及具有杀螺活性的水杨酰胺酯类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了具有式A所示结构的化合物，该化合物对其传播媒介具有显著的杀灭作用，对寄生虫病具有优异的防治效果且对非靶标生物鱼类的毒性低。
- 段李平张皓冰朱丹陶奕李石柱秦志强张仪
- 文献传递
- 氯硝柳胺在小鼠血浆、肌肉及皮肤中的药代动力学研究被引量：1
- 2015年
- 目的 用液相色谱-质谱联用仪（high performance liquid chromatography/mass spectrometry，HPLC/MS）建立氯硝柳胺在小鼠血浆、肌肉和皮肤中的定量分析方法，并用于药代动力学，为氯硝柳胺抗尾蚴侵袭新剂型的研究及药物残留测定方法的建立提供实验数据支持。 方法 采用丙酮提取生物样品中的氯硝柳胺,以对硝基酚为内标，以两者的［M-H］-准分子离子峰m/z 324.9788和138.0186为单离子监测（SIM）产物离子进行定量分析，测定氯硝柳胺在血浆、肌肉和皮肤中的药物含量和药时曲线，计算药峰浓度（Cmax）、生物半衰期（T1/2）及药时曲线下面积（AUC）。 结果 小鼠口服200 mg/kg氯硝柳胺后在血浆、肌肉和皮肤Cmax分别为（2 251.22 ± 31.38）、（250.52± 41.99）和（3 663.01 ± 1 279.52）ng/ml，T1/2分别为（11.07 ± 0.88）、（45.57 ± 0.66）和（14.67 ± 0.31）h，AUC分别为（23 237.± 544）、（8 458 ± 581）和（79 093 ± 1 060）ng/（h·ml）。 结论 氯硝柳胺在小鼠体内的含量测定结果表明，其在皮肤中Cmax及AUC均为最高，说明其易于在皮肤中分布。该性质有利于抗血吸虫尾蚴的侵袭。
- 陶奕涂珍张皓冰姜斌
- 关键词：氯硝柳胺药代动力学液-质联用高分辨质谱
- 氨基醇咔唑化合物BTB3体外抗细粒棘球蚴效果的评价被引量：1
- 2016年
- 目的观察氨基醇咔唑化合物BTB3体外抗细粒棘球蚴的效果。方法体外培养羊源细粒棘球蚴原头节和继发感染小鼠来源的生发层细胞,用浓度为1、2、4、8、10和20μg/ml的BTB3作用3 d后,分别采用美兰染色法和CCK-8法检测原头节和生发层细胞的活性。用扫描电镜观察10μg/ml BTB3对生发层细胞造成的损伤。体外培养细粒棘球蚴囊,用浓度为1、5和10μg/ml的BTB3作用2周后,观察其对囊的影响,并用扫描电镜观察囊内部结构的变化。结果 10μg/ml和20μg/ml BTB3组原头节的死亡率分别为(100.0±0.0)%和(85.2±7.2)%。但当浓度降低后,原头节死亡率均低于10%。生发层细胞经8、10和20μg/ml BTB3作用后,其细胞活性抑制率均达100%,其余低浓度BTB3组的抑制率随浓度的降低而降低。扫描电镜观察发现,BTB3可使生发层细胞发生脱落、皱缩以及空腔化。10μg/ml BTB3作用于棘球蚴囊14 d后,全部囊均出现塌陷。其超微结构显示,BTB3作用后棘球蚴内囊中出现了细胞脱落和不均匀的现象。结论 BTB3对体外培养的细粒棘球蚴原头节、生发层细胞和棘球蚴囊均有较强的作用,是一种潜在的抗棘球蚴药物。
- 刘丛珊张皓冰薛剑陶奕胡薇
- 关键词：细粒棘球蚴原头节
- 氯硝柳胺原位固化长效注射剂对感染日本血吸虫小鼠和水牛的预防效果被引量：1
- 2017年
- 目的观察氯硝柳胺原位固化长效注射剂对感染日本血吸虫(Schistosoma japonicum)的小鼠和水牛的疗效。方法 50只昆明小鼠随机均分为2组,给药组小鼠皮下注射低浓度氯硝柳胺原位固化长效注射剂(71 mg/ml)450 mg/kg 1次,对照组小鼠不作任何处理。给药后第1、15、43、57和71天,各组分别取5只小鼠采用腹部贴片法感染日本血吸虫尾蚴(80±4)条/鼠。35 d后,处死小鼠,检获成虫,计算减虫率。10头水牛分成2组,给药组4头、对照组6头。给药组水牛皮下注射高浓度氯硝柳胺原位固化长效注射剂(222 mg/ml)30 mg/kg1次,对照组水牛不作任何处理。于给药后第1和3个月粪检,计算粪检阳性率,并观察水牛的不良反应。采用SPSS19.0软件进行统计学分析,组间比较采用t检验。结果给药后第1、15、43、57和71天感染日本血吸虫尾蚴,35 d后给药组小鼠的虫荷分别为(3.6±1.4)条、(17.5±8.6)条、(10.0±6.8)条、0条、(11.3±8.4)条,均少于对照组小鼠的虫荷(P<0.05),且减虫率均超过50.0%。第1和3个月对水牛进行粪检,给药组均为阴性,对照组分别有2和3头阳性,其中1头牛给药后8 h出现精神沉郁。结论氯硝柳胺原位固化长效注射剂预防小鼠感染日本血吸虫尾蚴的作用达2个月,预防水牛感染日本血吸虫尾蚴的作用达3个月,具有现场应用预防血吸虫感染的潜力。
- 姜斌张皓冰薛剑陶奕贾铁武殷梦霍乐乐刘妮周晓农
- 关键词：氯硝柳胺缓释日本血吸虫
