- 2,4—二氨基—6—(取代苄基)—5—甲基吡啶(2,3d)并嘧啶类化合物的^(13)C NMR研究
- 1993年
- 2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶(2,3d)并嘧啶类化合物是一类很有前途的抗癌新药。本文研究了24种7位氯代和氧代的该类化合物的碳谱,归属了母核及取代苄基上各碳的化学位移,并对两种取代对母核碳上的化学位移的影响规律进行了探讨,文中所有数据迄今未见文献报道。
- 封春梅乔梁高从元张怡李仁利
- 关键词：NMR甲基吡啶嘧啶抗癌药
- 我国定量构效关系的研究进展被引量：3
- 1992年
- 定量构效关系(Quantitative Structure-Activity Relationship QSAR),即采用数学模型,借助理化参数或结构参数,来描述有机小分子化合物(药物、底物、抑制剂等)与有机大分子化合物(酶、辅酶)或有机大分子组织之间(受体、细胞、动物等)相互作用关系。 Hansch法、Free-Wilson法及分子连接性法是目前研究定量构效关系中应用较广的方法,尤其以Hansch法应用的最多。这三种方法均采用多元回归分析进行结构与生物活性间定量相关的计算。定量构效关系研究在预测化合物的生物活性、结构与选择性作用。
- 张怡李仁利
- 关键词：定量构效关系QSAR生物活性LOGP有机小分子
- 二氢叶酸还原酶抑制剂的研究进展
- 1991年
- 二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的作用是选择性地与 DHFR 结合,抑制其催化还原活性,使叶酸代谢受阻,继而干扰 DNA 和蛋白质的合成,导致细胞死亡。所以,DHFR 抑制剂有抗癌、抗菌和抗疟活性。在叶酸代谢中,DHFR 有重要的生物作用,因此,它成为设计选择性抑制剂的中心靶标。从叶酸代谢入手,寻找脂溶性较强的DHFR 抑制剂的研究已展开,本文对各类 DHFR 抑制剂的研究进展作一简要综述。
- 张怡李仁利
- 关键词：还原酶抑制剂
- 2,4-二氨基-6-(取代苄基)-5-甲基吡啶[2,3-d]并嘧啶衍生物的合成及抗癌活性的研究
- 1993年
- 二氨基吡啶并嘧啶类化合物具有很强的抑制二氢叶酸还原酶的作用。这类化合物中BW301u已进行临床试验以治疗癌症。本文报道了17个2,4-二氨基-6-取代苄基-5-甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶类化合物的合成及对L1210细胞的抑制作用。合成化合物的结构经由MS-EI,1H-NMR及元素分析确证。以MTT法测定了它们对L1210细胞的抑制作用。
- 张怡周建国李仁利吴军战洪升
