叶敏忠
- 作品数：9 被引量：19H指数：2
- 供职机构：中山大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于他克林的多靶位抗阿尔茨海默病药物的研究进展
- 本文从AChE(乙酰胆碱酯酶)的双位点假说、他克林二联体的结构和作用以及作用AD(阿尔茨海默病)多靶点的他克林二联体临床应用情况和效果等方面论述了抗AD药物他克林的研究进展情况。
- 叶敏忠成志毅皮荣标
- 关键词：他克林阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶
- 文献传递
- 基于他克林的多靶点乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展被引量：5
- 2008年
- 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是目前治疗阿尔采末病(Alzheimer’s disease,AD)的一个重要靶点。其中基于他克林的二联体(dimeric)和杂合体(hybrid)的研究得到广泛重视。设计思路正由同时结合AChE双位点提高抑制活性和选择性转变为针对AD多靶点定向作用的开发。该文综述了基于他克林的二联体或杂合体的抗AD研究进展及对其展望。
- 叶敏忠成志毅皮荣标
- 关键词：他克林乙酰胆碱酯酶多靶点阿尔采末病
- 抗阿尔茨海默病化合物他克林-阿魏酸异二联体的设计、合成及其药理活性评价
- 阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease，AD)是一种老年人中常见的多病因的中枢神经系统退行性疾病。其特征性病症有脑内淀粉样蛋白的沉积，神经纤维缠结、氧化应激、线粒体的功能紊乱以及炎症反应。目前临床使用的AD治...
- 叶敏忠
- 关键词：阿尔茨海默病他克林胆碱酯酶药理活性
- 文献传递
- 他克林-咖啡酸杂联体,其制备方法及其药物组合物
- 本发明涉及合成一系列他克林与咖啡酸杂联体及衍生物，制备方法，含有它们的药物组合物，它们的医药应用。结构式如式(I)所示。通过变换取代基和接头，调节对抑制AChE活性和AChE/BuChE选择性，抗氧化活性和抑制AChE诱...
- 皮荣标巢晓娟何细新成志毅阳怡林韩怡凡李文明毛雪璇叶敏忠陈晓红叶建涛刘培庆
- 文献传递
- “杂交”与“桥联”——以他克林衍生物为代表探讨开发多靶点抗阿尔茨海莫氏病药物的新策略
- 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)是治疗阿尔茨海默病(Alzheimer's disease，AD)的一个重要靶点。基于他克林与另一个先导化合物连合或整合形成二联体(dimeric)或杂合...
- 叶敏忠成志毅皮荣标
- 关键词：他克林药物设计
- 文献传递
- 肝豆状核变性中的神经系统变性与铜毒性的综述被引量：13
- 2007年
- Wilson病(Wilson's disease,WD)是广泛分布于人类各种族人群中以铜代谢障碍为特征的常染色体隐性遗传病且好发于青少年。WD是一种累及多系统、多器官的全身代谢性疾病,临床上引起神经系统变性可使整个神经系统受累,而以豆状核、视丘、尾核、脑岛和带状核受累较重,以豆状核内的壳核最为显著。本文就WD中神经系统变性的临床表现、WD与铜毒性关系、以及铜毒性与神经元凋亡实验研究的新进展作一综述。
- 蓝秀健李莹莹叶敏忠皮荣标
- 关键词：肝豆状核变性药物治疗神经元细胞凋亡
- “杂交”与“桥联”——以他克林衍生物为代表探讨开发多靶点抗阿尔茨海莫氏病药物的新策略
- 乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)是治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的一个重要靶点。基于他克林与另一个先导化合物连合或整合形成二联体(dimeric)或杂合...
- 叶敏忠成志毅皮荣标
- 关键词：他克林乙酰胆碱酯酶
- 文献传递
- 他克林－阿魏酸杂联体,其制备方法及其药物组合物
- 本发明涉及他克林与阿魏酸杂联体或其互变异构体、药用盐类、前药或溶剂化物，结构式如式(I)所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式(I)化合物为活性成份的组合物，以及其化合物及组合物作为预防、治疗AChE介导的疾病...
- 皮荣标叶敏忠成志毅刘培庆
- 文献传递
- 铜对低钾诱导大鼠小脑颗粒神经元凋亡的保护作用被引量：1
- 2008年
- 【目的】探讨铜体外抗低钾诱导大鼠小脑颗粒神经元(CGNs)凋亡作用及其机制。【方法】体外培养乳鼠的CGNs并用去极化诱导凋亡模型;噻唑兰(MTT)法检测细胞存活率;相差显微镜及Hoechst 33258染色分别观察细胞及其核形态学变化;流式细胞仪(FCM)检测亚二倍体峰。【结果】1～40μmol/L的铜可抗低钾所致的大鼠CGNs凋亡,明显提高CGNs的存活率。铜(20 μmol/L)显著减少低钾所致的大鼠CGNs胞体皱缩、细胞核固缩和亚二倍体峰等凋亡特征。铜的神经保护作用可以持续72h以上。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂LY294002可阻断铜的保护作用。【结论】一定浓度范围的铜对低钾所致的大鼠CGNs凋亡有保护作用,PI3-K/Akt信号传导通路可能参与其保护作用。
- 蓝秀健叶敏忠李莹莹刘培庆余剑平皮荣标
- 关键词：铜小脑颗粒神经元凋亡磷脂酰肌醇3-激酶
