刘景根
- 作品数：47 被引量：131H指数：6
- 供职机构：复旦大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途，本发明的光学异构体的结构式为I、II、III、IV，药理试验证明，本发明的光学异构体对κ-受体的亲和力和选择性强于消旋体MB-1c，其镇痛活性...
- 徐云根刘景根陆宏国杭太俊胡士元于晓蓉陈洁孟霆王德传甘宗捷张迪
- 7α-甲基稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑...
- 邵黎明刘景根李炜王瑜珺孔令辉叶荣荣孙惠姣柴景蕊
- 文献传递
- G蛋白偶联受体固有活性研究进展与新药开发被引量：7
- 2005年
- G蛋白偶联受体(G-prote in-coup led receptor,GPCR)是与G蛋白有信号连接的一大类受体家族,是人体内最大的膜受体蛋白家族,是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体。GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。目前世界药物市场上有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂(agon ist)或拮抗剂(antagon ist)。以其为靶点的药物在医药产业中占据显著地位。在当今前50种最畅销的上市药物中,20%属于G蛋白受体相关药物。近来的研究发现,大多数G蛋白偶联受体具有一个很重要的特性,就是具有固有活性(Constitutive ac-tivity),即无激动剂条件受体自发的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。固有活性涉及受体、G蛋白及下游信号通路之间的关系。该文就G蛋白偶联受体固有活性概念、研究进展、反相激动剂与固有活性研究、固有活性与新药开发4个方面,进行以下论述。
- 洪民华池志强刘景根
- 关键词：G蛋白偶联受体
- 蛋白降解途径在帕金森病发病中的作用被引量：4
- 2008年
- 帕金森病重要的病理特征是Lewy bodies的出现,α-sy-nuclein蛋白是Lewy bodies的主要成分。近年来研究表明,帕金森病等神经退行性疾病的发病机制与神经细胞内蛋白积聚有密切的联系,而蛋白的降解是细胞防御蛋白过度积聚的重要手段。泛素-蛋白酶体系统和溶酶体自吞噬途径是细胞内两种重要的蛋白降解途径,在细胞内可溶性蛋白的降解过程中扮演重要角色。该文对细胞内两种重要的蛋白降解途径和帕金森病的发生发展机制以及植物雌激素等对帕金森病的保护策略进行综述。
- 朱国旗程月发王梅刘景根李庆林
- 关键词：帕金森病泛素-蛋白酶体系统细胞自噬植物雌激素
- G蛋白偶联受体二聚化研究进展被引量：6
- 2006年
- G蛋白偶联受体(GPCR s)是最大的细胞膜受体家族,具有七螺旋跨膜肽段结构。近年来,越来越多的研究认为这些受体以二聚体的形式参与调节生理活动,对信号识别及转导有重要作用。随着生物技术及分子生物学的发展,GPCRs二聚体研究已取得了很大的进展。该文就这些方面及同源、异源二聚体对受体结合及信号转导的重要作用作一简述。
- 张从芬彭代银李庆林池志强刘景根
- 关键词：G蛋白偶联受体二聚化受体结合信号转导
- 外周选择性kappa阿片受体激动剂的最新研究进展被引量：3
- 2006年
- 综述最新报道的外周选择性kappa阿片受体激动剂的结构类型及其药理作用和临床开发,为该类新药研究提供借鉴和参考。外周kappa阿片受体存在于动物和人的中枢神经以外的不同组织器官中,其激动剂无吗啡样副作用和中枢副作用,是一类高效的镇痛、抗炎药物。
- 郭婷王德传徐云根刘景根
- 关键词：阿片受体镇痛抗炎
- 四氢去甲蒂巴因衍生物及制备方法和用途
- 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、...
- 邵黎明刘景根李炜王瑜珺何倩魏园园
- 慢性吗啡引起的抑制海马神经元Na^+,K^+-ATPase活性和降低能量代谢酶的表达可能参与小鼠吗啡依赖的形成
- 2006年
- 海马是与阿片类物质依赖发生密切相关的脑组织之一。目前对海马组织参与阿片类物质依赖产生的机理仍缺乏认识。我们的研究发现,吗啡处理可通过改变cAMP/PKA信号通路调节海马神经元Na+,K+-ATPase活性,慢性暴露小鼠于吗啡可导致海马神经元Na+,K+-ATPase活性显著降低。以前的研究表明,Na+,K+-ATPase活性下降引起的神经元去极化参与了吗啡耐受和依赖作用的形成。另一方面,我们的研究也发现慢性吗啡处理可引起小鼠海马组织中与能量代谢相关的酶或辅酶表达显著降低,导致海马组织糖代谢功能的削弱。深入的研究表明海马组织糖代谢功能障碍参与了吗啡依赖的形成。因此,抑制海马神经元Na+,K+-ATPase活性和降低海马组织中与能量代谢相关的酶或辅酶表达可能与慢性吗啡处理引起的小鼠吗啡依赖的形成有关。
- 吴照球陈晓岚卢刚陈洁池志强刘景根
- 关键词：海马吗啡学习记忆
- 茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及茚喹诺啉的光学异构体、其制备方法及其医药用途，本发明的光学异构体的结构式为I、II、III、IV，药理试验证明，本发明的光学异构体对κ-受体的亲和力和选择性强于消旋体MB-1c，其镇痛活性...
- 徐云根刘景根陆宏国杭太俊胡士元于晓蓉陈洁孟霆王德传甘宗捷张迪
- 文献传递
- 7α-甲基稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑...
- 邵黎明刘景根李炜王瑜珺孔令辉叶荣荣孙惠姣柴景蕊
