池志强
- 作品数：32 被引量：327H指数：6
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划中国科学院“百人计划”国家杰出青年科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学社会学更多>>
- G蛋白偶联受体固有活性研究进展与新药开发被引量：7
- 2005年
- G蛋白偶联受体(G-prote in-coup led receptor,GPCR)是与G蛋白有信号连接的一大类受体家族,是人体内最大的膜受体蛋白家族,是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体。GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。目前世界药物市场上有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂(agon ist)或拮抗剂(antagon ist)。以其为靶点的药物在医药产业中占据显著地位。在当今前50种最畅销的上市药物中,20%属于G蛋白受体相关药物。近来的研究发现,大多数G蛋白偶联受体具有一个很重要的特性,就是具有固有活性(Constitutive ac-tivity),即无激动剂条件受体自发的维持激活并维持下游信号传导通路的活性。固有活性涉及受体、G蛋白及下游信号通路之间的关系。该文就G蛋白偶联受体固有活性概念、研究进展、反相激动剂与固有活性研究、固有活性与新药开发4个方面,进行以下论述。
- 洪民华池志强刘景根
- 关键词：G蛋白偶联受体
- 羟甲芬太尼——一种新的高选择性μ阿片受体激动剂
- 1992年
- 阿片受体亚型功能结构研究中,高选择性和高亲和力的阿片受体亚型配体研究是一个十分重要的课题。国际上不少实验室均致力于寻找高选择性及高亲和力的阿片受体亚型配体,也取得了不少成就,如DAGO,DPDPE,U-50488H等分别为μ,δ及κ亚型的激动剂。
- 池志强
- 关键词：羟甲芬太尼阿片受体激动剂
- 阿片成瘾的细胞分子机制被引量：16
- 2005年
- 成瘾正由于逐渐成为导致死亡、病态、生育率降低的主要原因而受到重视。临床和社会对解决成瘾性问题的迫切需求,促进了成瘾研究的发展。阿片是引起成瘾的主要滥用药物,本文回顾了近30年来阿片成瘾研究领域的主要进展,从细胞分子水平,明确了各种主要成瘾药物作用的最初靶点,阐述了cAMP通路在阿片耐受依赖中的作用及VTANAc这一主要的奖赏环路在成瘾过程中发生的分子细胞变化。
- 陈晓岚刘景根池志强
- 关键词：阿片成瘾
- 我的科研生涯
- 2004年
- “科学回忆”栏目是为了通过科学家们对自己成长历史中最有感触、最有领会、最有促进的事件的总结,撷取他们创新思想的火花,来启发读者对科学研究过程中人的精神活动的理解,感悟科学发现的魅力,感受创新者的心路历程。读过本文,我们更加深入了解了新药创制过程中的艰辛与曲折,更加领悟到科学攻关过程中持之以恒、交叉协作的重要性。感谢作者带给我们更多发展的思考,并谨以此文恭祝池志强院士八十华诞。
- 池志强
- 关键词：院士药理学
- 阿片受体及其信号转导被引量：13
- 1997年
- 阿片受体及其信号转导金昔陆１池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）中国图书分类号Ｒ９７１阿片（Ｏｐｉｕｍ）是一个历史悠久、疗效卓著的镇痛药，从中能提取出其主要有效成分吗啡。人们在长期为克服吗啡的成瘾性而进行大量其化学结构改造的研究中认识...
- 金昔陆池志强
- 关键词：阿片受体信号转导克隆
- 阿片受体研究最新进展──看分子药理学研究动向被引量：1
- 1998年
- 阿片受体研究自1992年δ受体克隆成功；发展迅速，1993年μ、κ受体也克隆成功。1994年发现阿片孤儿受体ORL－1，1995年即找到ORL－1的内源性配体Nociceptin（OrphaninFQ）。1996年成功地应用基因敲出技术制成缺乏μ受体基因的小鼠，证明吗啡镇痛及成痛形成通过μ受体。1997年又发现了μ受体内源性配体endomorphine－1和endomorphine－2。我国学者研究成功的羟甲芬太尼的八个立体异构体合成，发现F－9202和F－9204是当前μ受体选择性最高的配体。计算机模拟μ受体三维结构及定点突变工作证明Tyr－148及His－319是羟甲芬太尼的结合位点。这些进展反映了当前神经分子药理研究的动向。
- 池志强
- 关键词：阿片受体配体
- δ阿片受体研究新进展被引量：6
- 1999年
- 目的综述δ阿片受体研究进展。方法应用功能表达、受体结合、基因定位突变、构建嵌合受体等方法。结果和结论克隆出δ阿片受体，为３７２个氨基酸，属Ｇ蛋白耦联受体，存在７次跨膜结构。δ阿片受体中的天门冬氨酸９５（Ａｓｐ９５）残基和Ａｓｐ１２８残基处于受体结合位点的关键区域。δ阿片受体中的赖氨酸（Ｌｙｓ１０８）残基阻止ＤＡＭＧＯ与δ受体的结合；δ阿片受体的第３个细胞外环决定了δ受体激动剂对δ受体的选择性。δ受体第４跨膜域中的丝氨酸（Ｓｅｒ１７７）被突变可使经典拮抗剂呈现激动剂的性质。
- 金昔陆周德和池志强
- 关键词：阿片受体
- G蛋白偶联受体二聚化研究进展被引量：4
- 2001年
- Ｇ蛋白偶联受体是细胞膜受体最大的家族，参与调节多种生理过程，在信号识别及转导中具有重要作用。传统观点认为Ｇ蛋白偶联受体作为单体起作用。近年来，越来越多的证据表明，Ｇ蛋白偶联受体不仅能以二聚体形式存在，而且在细胞信号转导中起重要作用。尤其是对阿片受体异源二聚化的研究，推动了这一领域的研究。本文综述了 Ｇ蛋白偶联受体二聚化研究进展，以及同源和异源二聚体的结构与功能。
- 高灿池志强
- 关键词：G蛋白偶联受体二聚化信号转导阿片受体
- 羟甲芬太尼立体异构体产生依赖及其对CREB、CaMKII信号通路的影响
- 2003年
- 谌立伟陶亦敏陈洁徐学军池志强高灿
- 关键词：羟甲芬太尼立体异构体CREBCAMKII信号通路海马神经元
- 羟甲芬太尼──高选择性μ阿片受体激动剂及与μ-阿片受体相互作用的研究
- 1999年
- 池志强朱友成徐珩金文桥周德和
- 关键词：羟甲芬太尼选择性Μ阿片受体激动剂镇痛剂
