何煦昌
- 作品数:17 被引量:144H指数:6
- 供职机构:中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金上海市科委重大科技攻关项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 有机立体化学中若干术语和命名的讨论被引量:5
- 2000年
- 本文对有机立体化学中若干基本术语作了介绍 ,指出了当前文献和教科书中某些使用不当的词汇。对“顺序规则”中用 R/ S系统指明构型使用过程中的敏感性作了说明。
- 何煦昌
- 关键词:有机立体化学异构
- 手性二茂铁类配体在钯催化不对称反应中的应用被引量:6
- 2006年
- 本文综述了近10年来手性二茂铁类配体在钯催化不对称烯丙基取代反应,包括各种不同底物的烯丙基烷基化、烯丙基胺基化和烯丙基磺酰化反应中的应用,并对其在不对称Claisen重排、不对称Diels-Alder反应、不对称Heck反应、不对称羰基化、不对称氢化硅烷化和不对称碳碳键断裂等反应中的应用进行了综述,对部分反应的机理和该领域的发展前景进行了讨论。
- 刘振德何煦昌
- Birch还原及其在合成中应用进展被引量:3
- 1993年
- Birch还原是联接芳香族和脂肪族化合物的桥梁,它使许多芳香族衍生物成为合成脂肪族化合物、尤其六元脂环天然产物的起始原料,因此Birch还原是有机合成中很有用的方法。本文主要以几种最普通芳香族化合物用于脂肪族天然产物的合成例子,讨论Birch还原的合成潜力及其还原产物的合成应用。介绍了Birch还原在合成应用中的最新进展。
- 黎运龙何煦昌
- HIV蛋白酶抑制剂研究进展被引量:22
- 2005年
- 杨勤刚何煦昌白东鲁
- 关键词:艾滋病HIV蛋白酶抑制剂
- 老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量:6
- 2003年
- 目的 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法 从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ,得到光学纯 6。经Wittig反应 ,得双键化合物 7,酯基水解后 ,得到相应酸 8。经改良的Curtius重排 ,产生氨基甲酸酯 9。除去保护后 ,得目标化合物 2。结果 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲仅是天然 (- ) 石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性 1 8。结论 由电鳐乙酰胆碱酯酶与 (- ) 石杉碱甲复合物X 射线衍射结构分析揭示 ,1 4 甲基与酶形成氢键是 (- )
- 何煦昌于更立白东鲁
- 关键词:乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 手性药物的发展被引量:42
- 1997年
- 综述了手性药物的认识过程、对映体的药理活性差异及其研究开发。
- 何煦昌
- 关键词:手性药物
- 老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究 Ⅰ 5-取代氨甲基-2(1H)-吡啶酮和5-取代氨基-5,6,7,8-四氢喹诺酮的合成被引量:3
- 1994年
- 石杉碱甲(1)是从中草药千层塔中分离的新型石松类生物碱。药理试验表明它是一个可逆性的强效乙酰胆碱酯酶抑制剂。初步临床试验证实它对记忆衰退、重症肌无力和多发梗死痴呆症具有明显的疗效,有可能成为新一代治疗老年痴呆药物。基于计算机分子模拟研究,石杉碱甲分子中的5-氨甲基-2(1H)-吡啶酮(2)结构可能是其药效部分,因此设计并合成了5-取代氨甲基-2(1H)-吡啶酮类似物(5).(8),(13)和5-取代氨基-5,6,7,8-四氢喹诺酮类似物(16).(17).生物试验表明,这些石杉碱甲简化结构类似物几无抗乙酰胆碱酯酶活性。
- 何煦昌王兆瀛黎运龙白东鲁
- 不对称Henry反应的研究进展被引量:5
- 2006年
- 总结了各种能有效催化不对称Henry反应的新方法、新条件和新催化剂,讨论了一类拓展的不对称催化Henry反应。对立体选择性催化Henry反应的催化剂的发展提出了作者的一些看法。参考文献26篇。
- 雷厉军何煦昌
- 关键词:不对称HENRY反应硝基醇
- 前列腺素关键中间体——手性Corey Lactone的合成研究进展被引量:5
- 2006年
- 综述了前列腺素的关键手性中间体———Corey lactone的制备方法,重点阐述了Corey lactone的外消旋体拆分法,不对称合成法及手性源原料法的最新研究进展。参考文献28篇。
- 齐创宇何煦昌
- 关键词:前列腺素中间体手性合成
- α-芳基丙酸的不对称制备研究进展被引量:2
- 2005年
- 对手性α-芳基丙酸类药物的不对称制备方法进行了综述,包括外消旋体拆分,以及手性源或不对称合成法等。
- 齐创宇何煦昌
- 关键词:手性药物非甾体抗炎药光学活性