谢毅
- 作品数：6 被引量：35H指数：4
- 供职机构：广州中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：广东省科技厅重点引导项目广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 羟基喜树碱微透析回收率的体外研究被引量：2
- 2012年
- 目的:建立羟基喜树碱微透析探针回收率的测定方法,考察影响回收率的因素,为体内微透析研究提供依据。方法:采用浓度差法(增量法、减量法)测定羟基喜树碱探针回收率,考察流速、浓度、温度对回收率的影响,并考察回收率的稳定性。结果:增量法和减量法测得的回收率一致;回收率与探针周围媒介浓度无关,稳定性良好,随温度升高而升高。结论:微透析技术可用于羟基喜树碱药动学研究,反透析法可用于羟基喜树碱体内微透析回收率的体内测定。
- 谢毅凌家俊古锦辉
- 关键词：羟基喜树碱微透析
- 基于微透析采样技术分析羟基喜树碱磁性脂质体在大鼠体内的药代动力学被引量：4
- 2017年
- 目的:探究羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体在大鼠体内药代动力学特征,为该药物的制剂开发提供参考。方法:建立微透析样品中开环HCPT(C-HCPT),闭环HCPT(L-HCPT)的HPLC,SD大鼠尾静脉注射HCPT磁性脂质体和HCPT注射液,腹腔注射HCPT注射液(剂量以HCPT计均为10 mg·kg-1),于给药后采用微透析技术定时采样。微透析样品经各样本自身体内回收率校正,利用DAS 2.1.1软件计算相关药物动力学参数。结果:HCPT磁性脂质体尾静脉给药组,HCPT注射液尾静脉给药组和HCPT注射液腹腔给药组的药峰浓度(Cmax)分别为(2.789±0.158),(4.537±0.092),(0.340±0.066)mg·L-1,达峰时间(tmax)分别为(24±0),(6±0.127),(24±0.127)min,平均滞留时间(MRT0-∞)分别为(72.255±4.668),(20.325±4.288),(112.630±29.969)min,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(216.870±3.271),(150.668±7.306),(34.883±10.245)mg·L-1·min;与HCPT注射液尾静脉给药组相比,HCPT磁性脂质体尾静脉给药组的tmax,MRT0-∞较大,差异有统计学意义;与HCPT注射液腹腔给药组相比,HCPT磁性脂质体尾静脉给药组的Cmax,AUC0-∞较大,差异有统计学意义。结论:HCPT磁性脂质体尾静脉注射能显著提高药物血药浓度、生物利用度及其在体内的滞留时间;且脂质体可保护HCPT活性必需基团内酯环不被破坏,从而保证HCPT的抗肿瘤活性。
- 朱海媚谢毅谢波凌家俊
- 关键词：羟基喜树碱磁性脂质体高效液相色谱法药代动力学
- 羟基喜树碱脂质体的制备与性质研究被引量：7
- 2012年
- 目的:确定羟基喜树碱脂质体的制备工艺。方法:利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱脂质体,并对制备得到的脂质体进行粒径、稳定性和体外释放的评价。结果:制备到得平均粒径为较小,并具有一定缓释效果的羟基喜树碱脂质体。结论:薄膜分散-超声法适用于制备粒径均一、包封率较高HCPT脂质体。
- 古锦辉凌家俊谢毅肖梅红
- 关键词：羟基喜树碱脂质体
- 二氢卟吩e6微透析回收率的体外测定方法及影响因素研究被引量：4
- 2012年
- 目的:建立二氢卟吩e6微透析探针相对回收率(relative recovery,RR)的测定方法,并考察流速、浓度、温度、时间对RR的影响,为体内微透析研究提供实验依据。方法:利用浓度差法(增量法、减量法)进行二氢卟吩e6微透析探针体外回收率的比较研究,采用高效液相色谱仪(HPLC)测定二氢卟吩e6微透析取样后的浓度,利用探针回收率公式计算探针的RR。结果:在同一浓度下,两种方法测定RR均随流速的增加而减少;增量法和减量法测得的RR一致;在同一流速下,浓度对RR的影响不大;RR在12 h内保持稳定;RR随温度的上升明显增加。结论:确定了影响微透析体外回收率的因素,利用减量法测定的探针回收率与增量法接近,反向透析法可作为体内微透析研究中的二氢卟吩e6回收率的测定方法。
- 徐月圆凌家俊谢毅王安元
- 关键词：微透析
- 羟基喜树碱磁性热敏脂质体肿瘤局部药动学研究
- 1目的 课题建立昆明鼠H22肝癌皮下肿瘤动物模型,以微透析技术为采样方法,对自行研制的羟基喜树碱磁性热敏脂质体制剂进行肿瘤局部药动学研究,以评价自制]HCPT磁性热敏脂质体在肿瘤局部的靶向聚集性和释药性,为今后进一步开展...
- 谢毅
- 关键词：微透析HCPT皮下肿瘤
- 文献传递
- 羟基喜树碱磁性脂质体的制备及其靶向性特征试验被引量：17
- 2012年
- 目的:优选羟基喜树碱(HCPT)磁性脂质体的制备工艺并验证其体内靶向聚集性。方法:以经油酸表面改性的Fe3O4磁性纳米粒作为材料,大豆卵磷脂、胆固醇为原料,利用薄膜分散-超声法制备羟基喜树碱磁性脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验法对羟基喜树碱脂质体的制备工艺进行优选。引入微透析技术,动态、连续地考察磁性脂质体的肿瘤局部聚集性。结果:羟基喜树碱磁性脂质体的最佳制备工艺为药脂比25∶1,磷脂-胆固醇80∶30,制备温度45℃,水化介质pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)。在此条件下,最高包封率66.8%,载药量2.57%。在荷瘤小鼠体内磁靶向定位试验中,HCPT磁性脂质体外加磁场组的肿瘤部位药物浓度较不加磁场组和注射液组高,表明HCPT磁性脂质体在外加磁场引导下具有明显的磁靶向性效果。结论:使用油酸改性的Fe3O4联合应用薄膜分散-超声法制备的HCPT磁性脂质体粒径均一,稳定分散,包封率较高,磁靶向性好。
- 凌家俊古锦辉谢毅肖梅红谢波
- 关键词：羟基喜树碱磁性脂质体微透析
