解鹏
- 作品数：10 被引量：18H指数：3
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 多靶点抗精神分裂的苯基吡啶哌嗪类化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供一种苯基吡啶哌嗪类化合物及其制备方法和应用，苯基吡啶哌嗪类化合物结构通式如式(Ⅰ)所示，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药。发明所述苯基吡啶哌嗪类化合物对D<Sub>2</Sub>、D<Sub>3</S...
- 李建其牟红吴建威张子学解鹏张文波赵彭佳
- 苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
- 本发明公开了一种苯并吡啶氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，本发明所述的化合物作为抗肿瘤药物应用时，具有更强的抗肿瘤活性、选择性和更小的毒副作用，更易于作为抗肿瘤药物使用。所述苯并吡啶氮杂卓类化合物为具有如式（I）所...
- 李建其王文雅周斌解鹏杜振新卢秀莲翁志洁张庆伟黄道伟
- 文献传递
- 取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用
- 本发明公开了一类取代苯基哌嗪芳烷酮衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：...
- 李建其解鹏张桂森王冠王玉梅徐祥清刘世成
- 文献传递
- 抗痛风药非布索坦的合成工艺研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究非布索坦的合成工艺。方法 4-羟基硫代苯甲酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯经环合制得2-(4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(12),12经Duff-Bills反应得到2-(4-羟基-3-甲酰基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(13),13与盐酸羟胺经高温脱水得到2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(14),14与溴代异丁烷缩合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(7),最后经碱水解、酸中和制得非布索坦(1)。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱等确证,总收率为23%(以4-羟基硫代苯甲酰胺计)。改进后的成本约为每千克2.5万元,反应操作简单,更适合于工业化生产。
- 解鹏张瑾金华李建其周斌
- 关键词：非布索坦抗痛风药物黄嘌呤氧化酶抑制剂
- N-取代苯甲酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：8
- 2009年
- 为寻找新型具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,合成了HDACs抑制剂MS-275,并以其为先导结构设计合成了11个N-取代苯甲酰胺类目标化合物,测定体外抗肿瘤及抑酶活性。MS-275及目标化合物的结构经1HNMR及HR-MS分析确证。体外抑HDAC活性研究表明,化合物9d的抑酶活性与阳性对照药MS-275相当,值得进一步深入研究;化合物5c、5d和9c表现出明显量效关系,具有一定抑酶活性。在对各细胞株的体外抗增殖作用研究中,发现除9e外,其他10个化合物显示了对Hut78的不同抑制活性,并表现出对Hut78细胞株具有一定的选择性。
- 冯娟解鹏翁志洁闫征王楠李建其
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性
- 葡萄糖激酶激动剂的研究进展被引量：2
- 2012年
- 糖尿病是一种多发的慢性代谢性疾病,对于2型糖尿病,目前临床上主要是采取注射胰岛素来控制糖尿病,至今还没有较为理想的治疗药物。葡萄糖激酶(glucokinase,GK)在促进肝糖合成和降低促使胰岛素释放的葡萄糖调定点两个方面发挥着重要作用,进而控制着体内葡萄糖水平的稳定。近年来,关于GK的研究倍受关注,已成为抗糖尿病药物研究的热点之一,GK激动剂有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物。该文对近几年报道的小分子GK激动剂进行简要综述。
- 解鹏王佳静李建其
- 关键词：葡萄糖激酶激动剂2型糖尿病构效关系
- 芳基哌嗪苯并噁嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：2
- 2012年
- 以具有5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物为训练集分子,构建药效团模型,设计合成了8个未见文献报道的芳基哌嗪苯并噁嗪类新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析确证。5-HT再摄取和5-HT1A受体结合实验显示,VI1和VI7为5-HT再摄取/5-HT1A双重活性化合物。VI1和VI7可作为先导结构指导后续活性新化合物的设计和合成研究。
- 郑永勇解鹏张瑾李建其郭琳俞蕾平周斌
- 关键词：药效团模型5-HT1A
- 嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用
- 本发明公开了一种嘧啶并苯并氮杂卓类化合物及其作为抗肿瘤药物的应用。本发明优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效，作为抗肿瘤药...
- 李建其王文雅周斌解鹏杜振新卢秀莲翁志洁张庆伟黄道伟
- 文献传递
- 芳烷基苯基哌嗪类衍生物的合成及镇痛活性研究被引量：3
- 2012年
- 为寻找新型非阿片类中枢镇痛剂,以YX0611-1为先导化合物,设计合成了16个新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析验证。小鼠醋酸扭体法与热板法体内镇痛实验结果表明,化合物2、7、8、9、11和15具有明显的镇痛活性。阿片受体亚型μ、δ、κ的结合实验表明,活性化合物均不作用于上述阿片受体。初步毒性实验和药代动力学实验结果表明,化合物7具有较高的安全性及比YX0611-1更好的药代动力学性质,值得进一步深入研究。
- 解鹏王冠张桂森张莉徐翔清郭琳李建其
- 关键词：药代动力学
- 不同作用机制临床在研抗抑郁药物研究进展
- 2023年
- 目前上市的治疗抑郁症(major depressive disorder,MDD)药物存在一定的局限性,其不同的作用机制与药效及安全性密切相关,因此发现新作用机制的抗抑郁药为目前MDD治疗领域的重要研究方向。本文综述了目前处于临床研究阶段的部分主要抗抑郁药物,分析其作用机制,为研发新作用机制的抗抑郁药物提供参考。
- 王慧莹周爱南吴建威解鹏李建其
- 关键词：抑郁症药物
