聂华
- 作品数：8 被引量：14H指数：3
- 供职机构：广州中医药大学更多>>
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- 响应面法优化脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的工艺研究被引量：1
- 2014年
- 目的利用响应面法对在异辛烷中脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的反应条件进行优化。方法在35℃，摇床转速为220r·min^-1的条件下，选取反应时间（t=4～15h）、酶的用量（En=2～10mg）、底物摩尔比即癸二酸二乙烯酯一胆固醇（Sr=5～10）3个因素作为考察对象，以胆固醇转化生成胆固醇癸二酸单烯酯的程度即胆固醇的酯化率（DE）为考察指标，运用design－expert软件的星点设计功能进行实验设计并对实验结果进行分析。结果经实验数据分析表明，t，Sr和眈这3个因素均为影响胆固醇酯化的显著因素。经响应面分析可确定最优值为t=11．47h、En=7．70mg、Sr＝8．93。该条件下的平均酯化率值达90．56％，与响应面拟合方程的酯化率预测值92．80％吻合良好。结论采用星点设计－响应面法优化胆固醇癸二酸单烯酯的酶促催化合成工艺是有效的，可行的。
- 罗利华程怡聂华郑品劲余秋强
- 关键词：脂肪酶催化胆固醇
- 半乳糖化胆固醇配体脂质体材料的酶促构建及其肝靶向性研究
- 目的：去唾液酸糖蛋白受体(asialoglycoprotein receptor, ASGPR),又称半乳糖受体,是单一表达在肝实质细胞膜上的特异性受体。ASGPR可特异性识别并结合含半乳糖残基或乙酰氨基半乳糖残基的寡糖...
- 聂华
- 关键词：酶促合成多烯紫杉醇
- 胆固醇-半乳糖配体介导多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学和小鼠组织分布研究
- 2015年
- 目的:考察胆固醇-半乳糖配体介导的多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学及小鼠组织分布学特征。方法:大、小鼠分别尾静脉注射多烯紫杉醇配体脂质体(docetaxel liposomes modified with galactose ligand,G-DOC-L)、多烯紫杉醇普通脂质体(docetaxel conventional liposomes,DOC-L)、多烯紫杉醇注射液(docetaxel injection,DOC-i),大鼠于不同时间点眼内眦取血,小鼠于不同时间点解剖,取组织匀浆液,建立LC-MS/MS法测定生物样品中多烯紫杉醇的浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:研究结果显示,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L血浆半衰期(t1/2z)分别为4.35,2.97和3.39 h;清除率分别为1.52,1.09,4.19 L·kg-1·h-1。小鼠组织分布,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L肝摄取率分别为6.54%,4.06%,55.01%,肾摄取率分别为21.64%,10.74%,7.66%。结论:与DOC-i及DOC-L相比,G-DOC-L可较快在血液中消除,肝脏摄取率较高,而肾脏摄取率较低,对肝脏具有特异的靶向性。
- 仝一丹罗利华程怡聂华陈宇潮郑品劲陈静李朝
- 关键词：体内药动学多烯紫杉醇
- 多西他赛长循环脂质体包封率的测定方法的研究被引量：3
- 2012年
- 目的建立多西他赛长循环脂质体包封率的测定方法。方法以高效液相色谱法测定,考察透析介质的种类、浓度、透析袋内外体积比、温度等对脂质体与游离药物分离效果的影响。结果透析介质为0.5%聚山梨醇酯,透析袋内外体积比为1∶150,在0℃下透析8 h达到平衡。结论透析法准确可行,适于多西他赛长循环脂质体的包封率测定。
- 吴琼程怡聂华
- 关键词：多西他赛长循环脂质体包封率透析法
- 酶法合成Kupffer细胞靶向的半乳糖配体
- 2013年
- 目的:采用酶催化法在非水相介质中合成半乳糖配体。方法:通过IR,质谱,核磁共振(1H-NMR,1C-NMR)对产物结构进行表征;以底物转化率为指标,采用单因素试验考察酶种类、反应介质、酶加入量、底物摩尔比、反应温度等对配体合成的影响。结果:通过表征分析显示经酶的催化反应,半乳糖C1’位的羟基发生了酯化反应,所得产物为目标产物。优选的反应条件为反应介质四氢呋喃(THF)-二甲基亚砜(DMSO)(3∶1),Novozym 435固定化脂肪酶为催化剂,酶加入量600 U.mL-1,半乳糖-硬脂酸乙烯酯的摩尔比1∶4,于55℃反应8 h,半乳糖的转化率达>0%。结论:酶促催化法可用于合成肝靶向脂质体配体。
- 聂华程怡郑品劲赵菊香吴琼
- 关键词：去唾液酸糖蛋白受体配体半乳糖
- 去唾液酸糖蛋白受体配体胆固醇-半乳糖苷的酶促合成优化研究被引量：4
- 2015年
- 目的在有机相中利用酶促反应合成能被去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性识别的配体胆固醇-半乳糖苷分子,对其合成工艺进行优化。方法采用质谱和核磁碳谱鉴别产物结构;单因素和正交设计法优化酶促合成条件。结果酶促最佳条件为底物胆固醇癸二酸乙烯酯(CH-VS)与乳糖醇(LA)物质的量之比4∶1,脂肪酶Novozym 435 25 mg,反应32 h,产率高达92%。结论该方法高效、反应条件可行、产物专一。
- 陈静程怡郑品劲聂华陈宇潮仝一丹罗利华李朝
- 关键词：酶促合成
- 有机相脂肪酶催化合成脂质体修饰物胆固醇癸二酸单烯酯被引量：7
- 2013年
- 目的在非水相中利用酶法合成胆固醇癸二酸单烯酯,并对其最优合成工艺条件进行研究。方法利用TLC、MS和NMR法对合成产物进行结构鉴定;通过正交试验对合成处方工艺进行优化。结果最佳反应条件为胆固醇与癸二酸二乙烯酯物质的量之比为1∶6,Candida rugosa Lipase 10 mg/mL,异辛烷5 mL,温度35℃,反应时间24 h。结论该条件下酯化率可达95%以上。
- 聂华郑品劲罗利华程怡
- 关键词：胆固醇去唾液酸糖蛋白受体CANDIDARUGOSALIPASE
- 高效液相色谱-蒸发光散射法检测酶促催化反应中底物D-半乳糖
- 2014年
- 目的：建立酶促催化反应中底物D-半乳糖的测定方法。方法：采用高效液相色谱-蒸发光散射法（HPLC-ELSD法）测定酶促催化反应中底物D-半乳糖的含量,色谱条件：色谱柱为Diamonsil C18（2）柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为乙腈-水,流速为1.0ml·min-1,柱温为35℃,检测器为SEDEX-75型蒸发光散射检测器（漂移管温度为45℃,载气压力为3.0bar）。结果：D-半乳糖在0.5~10.0mg·ml-1范围内呈良好的线性关系（r=0.9995）,平均回收率分别为100.3%,RSD为1.6%。结论：该方法准确、重复性好,适用于酶促催化反应中底物D-半乳糖的测定。
- 余秋强赵菊香程怡聂华罗利华郑品劲
- 关键词：HPLC-ELSD法D-半乳糖酶促反应
