罗利华
- 作品数：8 被引量：13H指数：3
- 供职机构：广州中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 半乳糖化胆固醇配体介导的多烯紫杉醇脂质体的药物动力学及其组织分布研究
- 目的：半乳糖化胆固醇配体(5-cholesten-3β-yl)[(4-O-β-D-galactopyranosyl)D-glucitol-6] decanedioic acid(CHS-DD-LA)是本实验室采用新型非水...
- 罗利华
- 关键词：抗肿瘤药多烯紫杉醇药物代谢
- 文献传递
- 胆固醇-半乳糖配体介导多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学和小鼠组织分布研究
- 2015年
- 目的:考察胆固醇-半乳糖配体介导的多烯紫杉醇脂质体大鼠体内药动学及小鼠组织分布学特征。方法:大、小鼠分别尾静脉注射多烯紫杉醇配体脂质体(docetaxel liposomes modified with galactose ligand,G-DOC-L)、多烯紫杉醇普通脂质体(docetaxel conventional liposomes,DOC-L)、多烯紫杉醇注射液(docetaxel injection,DOC-i),大鼠于不同时间点眼内眦取血,小鼠于不同时间点解剖,取组织匀浆液,建立LC-MS/MS法测定生物样品中多烯紫杉醇的浓度,运用DAS 2.0软件计算药动学参数。结果:研究结果显示,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L血浆半衰期(t1/2z)分别为4.35,2.97和3.39 h;清除率分别为1.52,1.09,4.19 L·kg-1·h-1。小鼠组织分布,DOC-i,DOC-L,G-DOC-L肝摄取率分别为6.54%,4.06%,55.01%,肾摄取率分别为21.64%,10.74%,7.66%。结论:与DOC-i及DOC-L相比,G-DOC-L可较快在血液中消除,肝脏摄取率较高,而肾脏摄取率较低,对肝脏具有特异的靶向性。
- 仝一丹罗利华程怡聂华陈宇潮郑品劲陈静李朝
- 关键词：体内药动学多烯紫杉醇
- LC-MS/MS定量分析小鼠血浆和组织液中多西他赛的含量
- 2016年
- 目的:建立小鼠血浆和组织样品中多西他赛的含量测定方法。方法:选择紫杉醇为内标物,进样前用甲基叔丁基醚萃取,Hypersil BDS C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,2.4μm),流动相甲醇-0.1%甲酸(80∶20),柱温40℃,流速0.3 m L·min^(-1),进样量10μL。电喷雾离子源,多反应检测模式进行正离子检测,离子源喷雾电压3.5 kV,加热毛细管温度320℃,鞘气压力35 Pa,辅助气压力10 Pa,碰撞能量30 V,碰撞诱导解离电压12 V,多西他赛检测离子对m/z 876.3~549.1,紫杉醇检测离子对m/z 830.3~307.9。结果:多西他赛在小鼠血浆中的线性范围0.013~13 mg·L^(-1),在心、肝、脾、肺、肾的线性范围分别为0.012~12.937,0.013~13.068,0.012~13.001,0.013~13.133,0.011~12.965 mg·L^(-1);日内及日间精密度、各条件下稳定性均<15%;血浆中低、中、高质量浓度多西他赛的平均回收率分别为98.24%,97.51%,93.70%;在小鼠心、肝、脾、肺、肾各组织的平均回收率在87.87%~98.90%。结论:相较于HPLC,LC-MS/MS更适合检测小鼠血浆及组织液中多西他赛的含量,该方法稳定可行、重复性好。
- 李朝程怡罗利华郑品劲陈宇潮陈静仝一丹
- 关键词：多西他赛紫杉醇组织器官
- 响应面法优化脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的工艺研究被引量：1
- 2014年
- 目的利用响应面法对在异辛烷中脂肪酶催化合成胆固醇癸二酸单烯酯的反应条件进行优化。方法在35℃，摇床转速为220r·min^-1的条件下，选取反应时间（t=4～15h）、酶的用量（En=2～10mg）、底物摩尔比即癸二酸二乙烯酯一胆固醇（Sr=5～10）3个因素作为考察对象，以胆固醇转化生成胆固醇癸二酸单烯酯的程度即胆固醇的酯化率（DE）为考察指标，运用design－expert软件的星点设计功能进行实验设计并对实验结果进行分析。结果经实验数据分析表明，t，Sr和眈这3个因素均为影响胆固醇酯化的显著因素。经响应面分析可确定最优值为t=11．47h、En=7．70mg、Sr＝8．93。该条件下的平均酯化率值达90．56％，与响应面拟合方程的酯化率预测值92．80％吻合良好。结论采用星点设计－响应面法优化胆固醇癸二酸单烯酯的酶促催化合成工艺是有效的，可行的。
- 罗利华程怡聂华郑品劲余秋强
- 关键词：脂肪酶催化胆固醇
- 高效液相色谱法检测酶促反应中底物胆固醇
- 2014年
- 目的：建立酶促反应中底物胆固醇的高效液相色谱（HPLC）检测方法。方法：HPLC检测胆固醇含量的最佳色谱条件：Dia－monsil C18（250mm×4.6mm，5μm）为固定相，甲醇∶环己烷（90∶10）为流动相，检测波长为215nm，流速为1.0μl·min^-1，柱温为35℃。结果：胆固醇峰呈尖峰，分离较好，理论塔板数为12545；在0.5～10mg·L^-1范围内线性关系良好（A=19.136C-1.2707，r=0.9990）；平均加样回收率为104%，RSD为1.5%（n=6）。结论：该方法专属性强，重复性良好，适合初步用于酶促反应体系中底物胆固醇的含量测定，以胆固醇减少量反映转化率。
- 陈静程怡郑品劲罗利华陈宇潮仝一丹
- 关键词：高效液相色谱法酶促反应胆固醇
- 去唾液酸糖蛋白受体配体胆固醇-半乳糖苷的酶促合成优化研究被引量：4
- 2015年
- 目的在有机相中利用酶促反应合成能被去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性识别的配体胆固醇-半乳糖苷分子,对其合成工艺进行优化。方法采用质谱和核磁碳谱鉴别产物结构;单因素和正交设计法优化酶促合成条件。结果酶促最佳条件为底物胆固醇癸二酸乙烯酯(CH-VS)与乳糖醇(LA)物质的量之比4∶1,脂肪酶Novozym 435 25 mg,反应32 h,产率高达92%。结论该方法高效、反应条件可行、产物专一。
- 陈静程怡郑品劲聂华陈宇潮仝一丹罗利华李朝
- 关键词：酶促合成
- 高效液相色谱-蒸发光散射法检测酶促催化反应中底物D-半乳糖
- 2014年
- 目的：建立酶促催化反应中底物D-半乳糖的测定方法。方法：采用高效液相色谱-蒸发光散射法（HPLC-ELSD法）测定酶促催化反应中底物D-半乳糖的含量,色谱条件：色谱柱为Diamonsil C18（2）柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为乙腈-水,流速为1.0ml·min-1,柱温为35℃,检测器为SEDEX-75型蒸发光散射检测器（漂移管温度为45℃,载气压力为3.0bar）。结果：D-半乳糖在0.5~10.0mg·ml-1范围内呈良好的线性关系（r=0.9995）,平均回收率分别为100.3%,RSD为1.6%。结论：该方法准确、重复性好,适用于酶促催化反应中底物D-半乳糖的测定。
- 余秋强赵菊香程怡聂华罗利华郑品劲
- 关键词：HPLC-ELSD法D-半乳糖酶促反应
- 有机相脂肪酶催化合成脂质体修饰物胆固醇癸二酸单烯酯被引量：7
- 2013年
- 目的在非水相中利用酶法合成胆固醇癸二酸单烯酯,并对其最优合成工艺条件进行研究。方法利用TLC、MS和NMR法对合成产物进行结构鉴定;通过正交试验对合成处方工艺进行优化。结果最佳反应条件为胆固醇与癸二酸二乙烯酯物质的量之比为1∶6,Candida rugosa Lipase 10 mg/mL,异辛烷5 mL,温度35℃,反应时间24 h。结论该条件下酯化率可达95%以上。
- 聂华郑品劲罗利华程怡
- 关键词：胆固醇去唾液酸糖蛋白受体CANDIDARUGOSALIPASE
