柯曦宇
- 作品数：7 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 共轭亚油酸-紫杉醇(CLA-PTX)偶联物的制备及其抗脑肿瘤作用
- 柯曦宇
- 关键词：共轭亚油酸紫杉醇血脑屏障
- 一种包含CLA-PTX的微乳制剂
- 本发明涉及一种被动靶向给药系统，特别是涉及一种包含CLA-PTX的微乳制剂。本发明还涉及所述微乳制剂的制备方法和所述微乳制剂在制备用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
- 张烜李丹柯曦宇杨科李捷思张强
- 文献传递
- CLA-PTX对黑色素瘤B16-F10的体内外抗肿瘤作用(英文)
- 2014年
- 本研究旨在探索CLA-PTX对黑色素瘤B16-F10细胞的体内外抗肿瘤作用。选择鼠源B16-F10细胞系作为研究模型。研究CLA-PTX体外细胞毒,细胞凋亡,细胞周期作用,以及CLA-PTX体外细胞摄取作用。用荷瘤C57BL6/N小鼠研究CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。体外细胞毒研究结果表明:CLA-PTX的IC50为(4.25±0.43)μM,优于紫杉醇(6.70±0.80)μM(P<0.01)。与空白组和紫杉醇组相比,CLA-PTX可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01)。与空白对照组相比,CLA-PTX将细胞周期阻滞于S期,而紫杉醇则使细胞在G2‐M期蓄积。CLA-PTX的细胞摄取量显著高于紫杉醇(P<0.01)。体内抗肿瘤药效显示,CLA-PTX抗肿瘤活性显著高于空白对照组和紫杉醇组(P<0.01或P<0.05)。上述结果表明,CLA-PTX对B16-F10细胞有显著体内外抗肿瘤作用。
- 李捷思杨科柯曦宇杜若张烜张强
- 关键词：细胞摄取抗肿瘤作用
- 一种包含CLA-PTX的微乳制剂
- 本发明涉及一种被动靶向给药系统，特别是涉及一种包含CLA-PTX的微乳制剂。本发明还涉及所述微乳制剂的制备方法和所述微乳制剂在制备用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
- 张烜李丹柯曦宇杨科李捷思张强
- 文献传递
- 一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物连接的前体药物及其制备方法
- 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于：共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为，在氮气保护下，将抗肿瘤药物溶解于溶剂中，加入催化剂和脱水剂，搅拌下，再加入共轭亚油酸，室温...
- 张烜柯曦宇张强
- 文献传递
- c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX对MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用(英文)
- 2014年
- 在前期研究中,CLA-mixture-PTX展现出了对黑色素瘤与脑胶质瘤一定的抗肿瘤作用。本研究旨在探索c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX对人源乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用。研究中考察了c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX的体外细胞摄取、细胞毒、细胞凋亡,以及细胞周期作用。用荷瘤BALB/c裸鼠研究了c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX的体内抗肿瘤作用。体外细胞毒研究结果表明:t10,c12-CLA-PTX的IC50为(0.17±0.02)μM,显著优于CLA-mixture-PTX(1.08±0.15)μM(P<0.01),后者显著优于c9,t11-CLA-PTX(6.50±1.20)μM(P<0.01)。与空白对照组相比,c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX均可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01);和CLA-mixture-PTX组相比,t10,c12-CLA-PTX可使细胞总凋亡比例增加(P<0.01),c9,t11-CLA-PTX则使细胞总凋亡比例降低(P<0.01)。与空白对照组相比,c9,t11-CLA-PTX与t10,c12-CLA-PTX均将细胞周期阻滞于S期与G2-M,与CLA-mixture-PTX相同。t10,c12-CLA-PTX的细胞摄取量显著高于CLA-mixture-PTX(P<0.01),后者的细胞摄取量显著高于c9,t11-CLA-PTX(P<0.01)。体内抗肿瘤药效研究结果显示,t10,c12-CLA-PTX的抗肿瘤活性显著高于空白对照组和CLA-mixture-PTX组(P<0.01),而c9,t11-CLA-PTX的抗肿瘤活性仅高于空白对照组(P<0.01)。上述结果表明,t10,c12-CLA-PTX对MCF-7细胞有显著体内外抗肿瘤作用,可以作为CLA-mixture-PTX的替代药物进行后续研究。
- 杨科李星火李丹柯曦宇张烜张强
- 关键词：细胞摄取抗肿瘤作用
- 一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物连接的前体药物及其制备方法
- 本发明涉及一种共轭亚油酸与抗肿瘤药物相连的前体药物及其制备方法。其特征在于：共轭亚油酸与抗肿瘤药物通过化学键与相连。其制备方法为，在氮气保护下，将抗肿瘤药物溶解于溶剂中，加入催化剂和脱水剂，搅拌下，再加入共轭亚油酸，室温...
- 张烜柯曦宇张强
- 文献传递
