尚尔昌
- 作品数：8 被引量：27H指数：1
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 苯并异噻唑类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用
- 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</S...
- 来鲁华刘莹贺冲吴屹然何珊尚尔昌
- 文献传递
- 芳香酯类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用
- 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物，具有式III所示结构，其中：R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>各自代表氢、硝基或羧基；...
- 来鲁华刘莹吴屹然尚尔昌贺冲何珊
- 文献传递
- 靛红类双功能抑制剂:调控SARS-3CL蛋白酶聚集状态与活性(英文)被引量：1
- 2012年
- 1-(2-萘甲基)靛红-5-甲酰胺类化合物通过与底物口袋结合来抑制SARS-3CL蛋白酶的活性,而SARS-3CL蛋白酶自身的N端8肽是作用于蛋白二聚界面的抑制剂.本文设计同时占据SARS-3CL蛋白酶底物口袋和二聚界面的双功能抑制剂,通过固相多肽合成方法制备由1-(2-萘甲基)靛红-5-甲酸和N端8肽组成的化合物,得到不同长度连接链的6个目标产物.用显色底物方法测定化合物对SARS-3CL蛋白酶的抑制活性,其中化合物3的活性最高,IC50值(半抑制率)为3.8μmol·L-1,连接偶数甘氨酸的活性明显要好于连接奇数甘氨酸的化合物.用超速离心沉降速率方法研究了化合物3对SARS-3CL蛋白酶聚集状态与活性的调控作用,其同时具有诱导与抑制二聚的双重能力,综合调控结果是抑制SARS-3CL蛋白酶的二聚.这项研究给应用合成的化合物研究酶活性调节机制提供了一个示例.
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- 苯并异噻唑类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用
- 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</S...
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- 芳香酯类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用
- 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的芳香酯类化合物，具有式III所示结构，其中：R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>各自代表氢、硝基或羧基；...
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- 白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途
- 本发明公开了一种白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途。该双靶标抑制剂是通式(I)所示的化合物，其中X<Sub>1</Sub>和X<Sub>2</Sub>各自独立为氢、卤素、烷基或烷氧基；Y代表氢、羟基、卤素或...
- 来鲁华刘莹尚尔昌
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- 白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途
- 本发明公开了一种白三烯A4水解酶与环氧合酶的双靶标抑制剂及其用途。该双靶标抑制剂是通式(I)所示的化合物，其中X<Sub>1</Sub>和X<Sub>2</Sub>各自独立为氢、卤素、烷基或烷氧基；Y代表氢、羟基、卤素或...
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- 花生四烯酸代谢网络研究：从关键酶的单靶标抑制剂到多靶标抑制剂被引量：26
- 2009年
- 炎症引发的疾病是人类常见的免疫系统疾病,医药市场对抗炎药物的需求量极大。花生四烯酸代谢网络是产生炎症介质的主要网络,网络中的一些蛋白质已成为抗炎药物设计的重要靶标,但这些单靶标药物不能很好地控制网络的平衡,同时容易引起副作用。大多数炎症引发的疾病是由多级联炎症代谢共同影响的结果,为了更好地治疗这类由多个药靶参与调控的复杂疾病,发展针对花生四烯酸代谢网络的多靶标药物具有迫切性。本文综述花生四烯酸代谢网络的关键靶标(如磷脂酶A2、环氧合酶、5-脂氧合酶和白三烯A4水解酶等)的特异性抑制剂和多靶标抑制剂研究进展。
- 刘莹陈政尚尔昌杨坤位灯国周璐蒋小蕗贺冲来鲁华
- 关键词：关键酶
