- 神经受体显像剂放射性碘IBZM前体合成及碘标记被引量：2
- 1995年
- 合成了苯酰胺类多巴胺Ｄ２受体显像剂Ｉ－ＩＢＺＭ的前体ＢＺＭ及非放射性ＩＢＺＭ，用氯胺－Ｔ法标记及用ＴＬＣ同时将游离碘、反应前体ＢＺＭ与产品Ｉ－ＩＢＺＭ分离，产品放化纯度＞９０％．（Ｓ）－（－）－１２５Ｉ－ＩＢＺＭ能与鼠脑纹状体膜受体制剂特异结合。
- 沈鸣华龚佳玲李燕茹
- 关键词：神经受体显像剂碘标记
- ^(125)Ⅰ-AIBZM的制备及其与多巴胺受体的结合特性研究被引量：12
- 1996年
- 为研究^(125)I-AIBZM 与多巴胺 D_2受体的结合特性,通过二步合成反应制得左旋碘标记前体 ABZM。在室温 pH值3条件下,氯胺 T 法制得^(125)I-AIBZM。以大鼠纹状体膜蛋白作为多巴胺 D_2受体制剂,用放射配基结合分析法研究^(125)I-AIBZM 的结合特性。结果:碘标记前体 ABZM 白色粉状的熔点为135℃～137℃,并经~1H NMR 确证结构。^(125)I-AIBZM 标记率为90%,放化纯度为95%,比活度为80TBq/mmol。Scatchard 分析其平衡解离常数为3.41×10^(-11)mol/L,最大结合容量为20.60±0.74fmol/mg 蛋白质。因此,^(125)I-AIBZM 是一个结合力强的多巴胺 D_2受体配基,作为潜在的神经受体显像剂有进一步研究价值。
- 沈鸣华龚佳玲李燕茹朱桐刘伯里唐志刚孟昭兴
- 关键词：苯甲酰胺受体
- 多巴酚丁胺介入ω位对碘苯基十五烷酸在Wistar鼠心脏代谢和组织分布研究被引量：1
- 1995年
- 研究多巴酚丁胺介入后Ｗｉｓｔａｒ鼠心肌ｐ－ＩＰＰＡ代谢行为及组织分布，为建立临床ｐ－ＩＰＰＡ采集模式及提高ｐ－ＩＰＰＡ显像质量奠定基础．１２５Ｉ固相交换法标记ｐ－ＩＰＰＡ．将Ｗｉｓｔａｒ鼠分多巴酚丁胺介入和无介入两组（每组２４只）进行比较，计算心脏、血液、肺脏、肝脏和肾脏各时相每克组织占注射剂量百分率（％ＩＤ／ｇ），测量血糖、酮体和甘油三酯含量．结果表明，多巴酚丁胶介入后心肌摄取ｐ－ＩＰＰＡ平均增加了１．５倍（Ｐ＜０．０５），最大％ＩＤ／ｇ为４．２％；介入后７ｍｉｎ心／血比值增加了１．８倍（Ｐ＜０．０１）．β氧化加快．介入后２ｍｉｎ甘油三酯含量减低（Ｐ＜０．０１）．心脏对ｐ－ＩＰＰＡ清除Ｔ１／２延长了１．５倍，为５．２ｍｉｎ。除介入后３ｍｉｎ肝脏对ｐ．－ＩＰＰＡ摄取减低外，其他脏器组织对ｐ－ＩＰＰＡ代谢行为未改变，因而介入后７ｍｉｎ心／肺和心／肝分别提高了１．４和１．７倍（Ｐ＜０．０５）。
- 曾骏赵惠扬黄钢林祥通李明龚佳玲李燕茹国毓智
- 关键词：心肌代谢多巴酚丁胺
- 多巴胺D_2受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成被引量：7
- 1995年
- 合成了１１个消旋氨基取代的苯酰胺类化合物．以３Ｈ－Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ为标记配体进行放射受体竞争结合分析证明，这些化合物是多巴胺Ｄ２受体拮抗剂。ＩＣ５０测定表明，其中含卤素和氨基取代的苯酰胺类化合物对Ｄ２受体的亲和力比Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ大十几倍．
- 沈鸣华龚佳玲王蔷朱桐刘伯里孟昭兴唐志刚
- 关键词：多巴胺受体
- 钙调素抑制剂——~3H-苄普地尔放射受体结合分析法的研究
- 1992年
- 以~3H-苄普地尔作为放射性配体,从牛脑中提取钙调素作为结合受体,采用平衡柱结合法.研究了~3H-苄普地尔与牛脑钙调素的结合特性,建立了~3H-苄普地尔放射受体结合分析法。~3H-苄普地尔仅在Ca^(2+)存在下才能与钙调素产生特异结合,结合具有饱和性和可逆性。Scatchard分析得K_D=2.52±0.44μmol/l,B_(max)=13.95±2.33nmol/mg蛋白,Hill分析得n_H=0.96±0.03。该方法的批内和批间变异系数均为10％,重现性较好。还介绍了使用本法于新设计合成的化合物的竞争性抑制试验初步结果。
- 阎平龚佳玲朱根根沈鸣华
- 关键词：苄普地尔心血管药钙调素抑制剂
- 血小板低密度脂蛋白受体测定方法的改进
- 1998年
- 应用改进的不连续密度梯度超高心法分离脂蛋白，Iodogen法标记低密度脂蛋白，离心洗涤法分离血小板。RBA测定低密度脂蛋白受体的活性，根据质量作用定律计算Bmax和KD，结果表明此法简单、有效、实用。
- 王丽敏陈可靖龚佳玲顾伟光朱玮珉
- 关键词：血小板低密度脂蛋白受体
- [~3H]3-苯乙基-9β-甲氧基-9α-(间羟苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]壬烷的制备及其与大鼠脑P_2膜阿片受体结合的特性(英文)
- 1989年
- P—7521盐酸盐经溴化后,进行催化卤氚置换反应,得到>95％放化纯度的[~3H]P—7521。[~3H]P—7521可高亲和地结合大鼠脑P_2膜阿片受体,其K_(D1)和K_(D2)分别为0.030和0.75nmol/L。Na^+对[~3H]P—7521的特异结合无影响。[~3H]P—7521与阿片受体结合后的解离研究表明:约50％的结合在20min内很快解离,剩余的50％则解离极慢,4h时仍有35％的结合存在。[~3H]P—7521结合的膜经4次洗涤仍可测得对照组的87％的结合。[~3H]P—7521与阿片受体的结合是很牢固的。
- 葛邦錀张鸿萍徐永平钟高仁龚佳玲
- 关键词：放射配位体测定
- 短半衰期正电子核素放射性药物被引量：4
- 1999年
- 介绍了目前临床上应用较广的１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８Ｆ等短半衰期正电子核素标记的放射性药物，特别是１８Ｆ和１１Ｃ标记的放射性药物在临床上的应用及制备途径。
- 朱建华钟高仁龚佳玲朱桐
- 关键词：氟18
- ^(125)Ⅰ-尿激酶放射免疫测定法
- 1990年
- 作者采用氯胺T法制备^(125)Ⅰ-尿激酶(Urokinase,UK),以之免疫新西兰兔制备UK抗血清,建立了^(125)Ⅰ-UK放射免疫测定法(RIA)。本法精密度和准确性较高,批内和批间CV均小于10％,回收率为99.4±5.0％(血清)和101.±17.4％(尿液),最低检测值0.18ng/ml。用本法测定74名正常人血清和49名正常人尿液UK浓度分别为6.37±1.28ng/ml和39.30=18.04ng/ml。
- 白云凯龚佳玲严佩华蔡幼德廖履坦
- 关键词：尿激酶放射免疫检测
- 氚标记阿片受体配基N-烯丙基-6,14-内乙烯撑基-7α-二(β-氯乙基)胺甲基四氢奥利文的制备
- 1991年
- N-烯丙基-6,14-内乙烯撑基-7α-二(β-氯乙基)胺甲基四氢奥利文(简称A-α-CMO)是新设计合成的阿片受体不可逆配基。本文以蒂巴因为原料通过八步有机合成反应制得A-α-CMO的炔丙基前体(Ⅵ),然后通氚气部分还原反应制备~3H-A-α-CMO,经氚核磁共振测定,氚标记位置在N-烯丙基上。纯化后,~3H-A-α-CMO的放化纯度为96％以上,放射性比度为1.332TBq/mmol,初步放射受体分析显示,特异结合与非特异结合之比为5.6:1。
- 沈鸣华朱桐龚佳玲
- 关键词：氚标记
