谷晴
- 作品数:3 被引量:18H指数:3
- 供职机构:遵义医学院药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:化学工程更多>>
- 新型喹啉酮类膦酸酯衍生物的合成与抗菌活性被引量:6
- 2014年
- 根据活性结构拼合原理,设计合成了一系列新型喹啉酮类膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确认.采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、耐甲氧西林金葡菌、耐喹诺酮金葡菌的抑制活性,结果表明:部分目标化合物对耐药菌的抑制作用略优于对照药诺氟沙星,尤以化合物IIIk最好,对MRSA15#,QRSA7#的最小抑菌浓度(MIC)值分别为6.2,3.1 mg/mL.
- 杨家强胡月维谷晴李明刚李明强宋宝安
- 关键词:喹啉酮酰胺抗菌活性
- 超声辐射下O,O'-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯的合成与生物活性被引量:8
- 2013年
- 结合药物设计原理,对前期研究的活性结构类型进行优化.在超声辐射下,以α-羟基膦酸酯、苯磺酰氯为原料设计合成系列新型O,O'-二烷基-α-取代苯基-α-苯磺酰氧基甲基膦酸酯衍生物,考察不同溶剂、反应温度、反应时间、反应功率对产率的影响,得到最佳反应条件.该方法简便可行、时间较短、产率较高.目标物结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确认,并研究了质谱裂解规律.初步生物活性测试表明:部分目标物对肿瘤细胞A-549有较好的抑制作用.
- 杨家强谷晴胡月维束波宋宝安刘静姿
- 关键词:磺酸酯超声合成
- O,O'-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性被引量:11
- 2013年
- 为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O'-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.
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- 关键词:酯化抗肿瘤