张智敏
- 作品数：27 被引量：11H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省“青蓝工程”基金资助项目江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂研究进展被引量：1
- 2017年
- 溴结构域和末端外结构域(BET)Bromodomain已成为可用于治疗癌症和其他人类疾病的新靶标。目前已发现了几类有效的选择性小分子BET Bromodomain抑制剂,且多种已处于临床开发中。临床前和临床数据已证明BET Bromodomain抑制剂有良好的前景,但也存在耐药性等潜在缺陷。目前人们正在尝试将具有不同作用机制的靶标与BET Bromodomain组合,开发基于多向药理学的BET Bromodomain抑制剂及降解剂。本文综述了激酶/BET小分子抑制剂、组蛋白去乙酰化酶/BET小分子抑制剂及BET蛋白降解剂,为后续针对BET蛋白更深入的研究提供思路。
- 陈红丽陈海芳张智敏陆涛陈亚东
- 关键词：BROMODOMAIN小分子抑制剂
- AChE蛋白降解物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种AChE蛋白降解物及其制备方法和应用，为通式III或IV所示的结构。本发明将AChE配体与CRBN配体采用合适的手段连接，设计得到新的化合物，使其可以特异性地增强AChE的降解，从而达到治疗相关疾病的目的...
- 章迟啸沈正荣黄文海王尊元王贝贝梁美好曾申昕张智敏马臻郑晓亮
- 文献传递
- 一种香豆素类化合物及其药物组合物、制备方法和应用
- 本发明公开了一种具有BRD4蛋白抑制作用的香豆素类化合物，该化合物包括：下式(I)所示的结构的化合物及其药学上可接受的盐；该含有香豆素母核的全新结构的化合物能在不同程度抑制BRD4蛋白，可用于制备BRD4蛋白抑制剂，还可...
- 张智敏沈正荣黄文海王尊元马臻梁美好曾申昕章迟啸
- 文献传递
- 吡咯[4,3,2-de]喹啉-2(1H)-酮类BRD4蛋白抑制剂的制备方法及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及吡咯[4，3，2‑de]喹啉‑2(1H)‑酮类衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂的抗肿瘤用途。<Image file="DS...
- 陆涛陈亚东张智敏冉挺姜飞陈红丽卞媛媛张德伟
- 文献传递
- 一种基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种具有下式I所示的基于CRBN配体诱导EGFR降解的化合物或其药学上可接受的盐和水合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中...
- 张智敏黄文海沈正荣郑晓亮王尊元梁美好马臻章迟啸曾申昕
- 文献传递
- 组蛋白去乙酰化酶8选择性抑制剂的研究进展
- 2016年
- 组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)属于Ⅰ类锌离子依赖性的组蛋白去乙酰化酶,与人类病理生理学密切相关。HDAC8参与体内多种关键信号通路,是多种疾病的治疗靶点。随着对HDAC8晶体结构研究的不断深入,多种结构类型的HDAC8抑制剂被报道,主要分为苯基氧肟酸类、吲哚类、邻芳基N-羟基肉桂酰胺类和氮杂环丁酮类等。寻找比泛HDAC抑制剂不良反应小的高效选择性HDAC8抑制剂是目前研究的热点。本文综述了HDAC8的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展。
- 钮家琪朱雍赵爽汤啸天张智敏陆涛
- 关键词：选择性抑制剂靶点抗肿瘤活性
- 吡啶并［3’，2’：6,7］吖庚因并［4,3,2-cd］异吲哚酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药化学领域，公开了一类吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑<I>cd</I>]异吲哚酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有通式（I）<Image file="27569DEST_...
- 陈亚东陆涛吴照球姜飞李慧丽马宇崔勇李红玫张智敏陈海芳
- 文献传递
- BRD4蛋白抑制剂及其用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及化合物1和含有该化合物的药用组合物的医疗用途，特别是作为BRD4蛋白抑制剂的用途。<Image file="DSA0000105654520000011.GIF" he="40" imgC...
- 冉挺陆旖张智敏
- 文献传递
- 一种基于CRBN配体诱导CDK4/6降解的化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种基于CRBN配体诱导CDK4/6降解的化合物，包括下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗...
- 张智敏黄文海沈正荣郑晓亮王尊元梁美好马臻章迟啸曾申昕
- 文献传递
- 吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2-cd]异吲哚酮类衍生物及其应用
- 本发明属于医药化学领域，公开了一类吡啶并[3’,2’:6,7]吖庚因并[4,3,2‑<I>cd</I>]异吲哚酮类衍生物及其应用。该类化合物或其药学上可接受的盐具有通式（I）<Image file="27569DEST_...
- 陈亚东陆涛吴照球姜飞李慧丽马宇崔勇李红玫张智敏陈海芳
