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古双喜: 作品数：82 被引量：70H指数：5; 供职机构：武汉工程大学更多>>; 发文基金：国家自然科学基金湖北省自然科学基金国家社会科学基金更多>>; 相关领域：理学医药卫生化学工程文化科学更多>>

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新型稠环嘧啶类HIV-1 NNRTIs的设计、合成、抗病毒活性与初步成药性研究被引量：1: 2020年; 艾滋病(AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的全球重大流行性传染病。据世界卫生组织(WHO)的数据报道,截至2018年底,因感染艾滋病毒而死亡的人数达到了3200万,全球现存约有3790万艾滋病毒感染者,其中2018年新增感染人数约170万人,77万人死于艾滋病引起的并发症。逆转录酶(RT)在HIV-1的生命周期起着必不可少的作用,是开发抗HIV新药的重要靶点之一。非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)以其抗病毒活性强、选择性高、作用机制明确以及可与其它药物协同作用等特点而备受关注,成为高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的重要组分之一,其中以上市药物Etravirine和Rilpivirine为代表的二芳基嘧啶类化合物(DAPYs)表现格外耀眼。尽管NNRTIs在HIV-1患者的治疗上取得了巨大成功,但是由于其变构作用机制和较低的遗传屏障,在临床应用中迅速出现了耐药株。; 古双喜; 关键词：药物协同作用 NNRTIS 非核苷类逆转录酶抑制剂抗病毒活性流行性传染病耐药株逆转录酶

二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展被引量：2: 2020年; 二苯基嘧啶类化合物(DPPYs)因其特有的骨架结构能与癌细胞中的多种靶点结合,其中很多化合物还具有活性高、选择性好和抗突变株能力强等优点,多个化合物处于临床研究中,代表性药物奥希替尼已于2015年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市且很快成为"重磅炸弹药物"。根据不同的靶点将该类化合物分为六类,综述了国内外DPPYs的抗癌活性研究进展。对于具有多靶点活性的部分化合物,将其归类到靶点研究最为深入的抑制剂中。DPPYs在抗癌药物研究中前景广阔,值得关注。; 古双喜王超曹爽王海峰; 关键词：靶点抗癌活性恶性肿瘤激酶抑制剂选择性

一种TiO2/Bi2S3/PCs复合光催化剂薄膜及其制备方法和应用: 本发明公开了一种TiO2/Bi2S3/PCs复合光催化薄膜及其制备方法和应用。该复合光催化薄膜依次包括光子晶体层和TiO2/Bi<S...; 李萍刘锐珍姜怀远吕仁亮古双喜徐彩丽尹建飞徐正瑞陈晓雨

一种基于D-核糖和氨基酸的组合物及其应用: 本发明公开了一种基于D‑核糖和氨基酸的组合物及其应用。该组合物包括：第一组分、第二组分、第三组分、第四组分；其中，第一组分为D‑核糖，第二组分为赖氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸或色氨酸之一或者多...; 陈泽旭周冰雨白玲玲严子航单梦达陈裕乐黄云刘诗怡朱园园古双喜

具有双环左翼的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂的设计与合成: 2018年; 鉴于3,4-亚甲二氧苯基片段在许多药物中均为重要的药效团,本研究以经典的二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂代表性化合物TMC125为先导化合物,将其左翼苯基替换为3,4-亚甲二氧苯基设计得到具有双环左翼的目标分子,以期得到活性更佳的新化合物。分子对接验证了设计的合理性。目标化合物的合成方法如下:以2-硫脲嘧啶为起始原料,通过三步反应得到关键中间体2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶;该中间体与芝麻酚发生亲核取代反应得到目标化合物,收率为89%。采用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和质谱(MS)表征了其结构。; 陈俊俊张琳琳洪凤许明霞王超古双喜; 关键词：人类免疫缺陷病毒分子对接

一种布瑞拉沙秦的合成方法: 本发明涉及一种布瑞拉沙秦的合成方法，包括以下步骤：S1，化合物1与苯基碘(III)二(三氟乙酸酯)在酸催化剂作用下反应生成化合物2；化合物1为2H‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮；S2，化合物2在碱催化剂的作用下，与1...; 王海峰李乐宛古双喜严净宇

马来酸罗格列酮合成研究进展: 2013年; 罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工艺RSG和RSGM及其关键中间体的合成路线主要有:以2,5-二溴吡啶为原料经4步反应可制备RSG,RSG与马来酸成盐即得RSGM,该法反应条件温和,但是原料价格较贵,且反应的原子经济性不高;以2-溴吡啶或2-氯吡啶为原料的合成工艺有多条,以4-羟甲基苯酚为原料的合成路线因试剂毒性大、价格高,不适于工业化;以4-羟基苯甲醛为原料的合成路线有两条,其中一条中的醚化反应要用到N,N'-二环己基碳二亚胺,成本较高,第二条路线复杂冗长,操作繁琐,亦不理想;以对氟苯甲醛为原料的合成路线因原料价格较贵,缺乏竞争力;其中以2-氯吡啶为原料、4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)-乙氧基]-苯甲醛为关键中间体的合成路线最具吸引力.; 古双喜段婷乔恒陈金芳巨修练; 关键词：马来酸罗格列酮噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途: 本发明属于医药技术领域，具体涉及吲哚哌啶嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明所提供的衍生物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，其具有哌啶嘧啶类底物和吲哚类底物酰胺缩合的基本结构。且各化合物均具有低的细胞毒性和高的选择...; 古双喜明巍朱园园周霁卢文龙陈芬儿江海鹏王海峰刘烨余康周冰雨陈泽旭

选择性转染重排酪氨酸激酶抑制剂概述及其专利研究被引量：6: 2021年; 本文总结了全球已上市与正在研发的高选择性转染重排(RET)酪氨酸激酶抑制剂,对其中3个重点药物——塞尔帕替尼、普拉替尼和BOS-589的研发进展以及已公开的专利进行研究分析,以期为医药企业在进行RET酪氨酸激酶抑制剂的创新药或仿制药项目立项与开发,以及进行新的专利挖掘、专利保护与布局提供有效的专利信息和参考依据。; 黄璐黄璐古双喜