董环文
- 作品数：8 被引量：42H指数：4
- 供职机构：第二军医大学药学院更多>>
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- 新型异黄酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性
- 2010年
- 目的在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键结构,或将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺结构,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Heck coupling反应和Sonogashira coupling反应分别制得3位有双键和三键取代基的目标化合物;经Suzuki coupling反应制得3’-或4’-氨基化合物,并与去甲斑蝥素反应制得酰胺目标化合物;通过1HNMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株SMMC7721为实验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定体外抗肿瘤活性。结果设计合成的17个目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物7b和7e的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论在苯并吡喃酮和其3位取代苯基、酯基和羟甲基之间插入双键或三键不会降低目标化合物的抗肿瘤活性,可能会提高其抗肿瘤活性;但将异黄酮类化合物的3’-或4’-氨基与去甲斑蝥素形成酰胺似乎对提高其抗肿瘤活性没有多大帮助。
- 董环文张月莉刘珏莹权振华李铁军李科刘超美
- 关键词：HECKSONOGASHIRASUZUKI抗肿瘤药
- 含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2
- 2007年
- 目的：设计合成含哌嗪环侧链的叔丁基三唑醇类化合物；并研究其体外抗真菌活性。方法：以一氯频哪酮为起始原料经多步反应合成含哌嗪环的叔丁基三唑醇类化合物，化合物结构经。HNMR确证为1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-权丁基-3-[（4-取代哌嗪）-1-基]-2-丙醇类化合物；选择白念珠菌（Candida albicans）ATCC76615、新生隐球菌（Cryptococcus neoformans）ATCC32609、热带念珠菌（Candida tropicalis）、近平滑念珠菌（Candida parapsilosis）、红色毛癣菌（Trichophyton rubrum）、羊毛样小孢子菌（Microsporum lauosum）、紧密着色真菌（Fonsecaea compacta）以及薰烟曲霉菌（Aspergillus fumigatus）8种真菌为实验菌株，按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定体外抑菌活性。结果：设计合成了11个新化合物。所有目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制作用。结论：化合物9对新生隐球菌的活性高于对照药氟康唑和伊曲康唑，化合物8对薰烟曲霉菌的活性高于对照药氟康唑，这两个化合物有进一步研究的价值。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵赵荔华董环文
- 关键词：抗真菌药哌嗪三唑醇
- 3-取代苯基苯并吡喃酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2010年
- 目的在7-甲氧基或7-羟基苯并吡喃酮的3位引入各种取代苯基,以发现抗肿瘤活性更强的异黄酮类化合物。方法以丹皮酚和甲酸乙酯为原料,经多步反应制得关键中间体3-碘-7-甲氧基苯并吡喃酮(5),再经Suzuki coupling反应制得目标化合物,通过1H-NMR、MS和IR方法确定目标化合物的结构,部分化合物还进行了13C-NMR测定。选择人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721为试验瘤株,以姜黄素和大豆异黄酮为阳性对照测定目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个新目标化合物均有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物6,9,16和19的活性较好,与对照品姜黄素的IC50值相当,明显优于对照品大豆异黄酮的IC50值。结论引入不同的3-取代苯基可以改变异黄酮类化合物的抗肿瘤活性;在这类化合物的3位苯基上引入甲基、甲氧基或三氟甲基体积较小的基团似乎有利于其抗肿瘤活性。
- 董环文刘珏莹张月莉权振华李铁军李科刘超美
- 关键词：化学合成SUZUKI抗肿瘤活性
- 新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性被引量：10
- 2008年
- 目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。
- 董环文刘超美李科Lurong ZhangJoanne Kim
- 关键词：去甲斑蝥素抗肿瘤药
- 斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤构效关系研究进展被引量：9
- 2007年
- 目的综述近年来国内外关于斑蝥素及其衍生物构效关系的报道,对斑蝥素的进一步结构优化具有指导意义。方法:收集近年来国内外的相关文献,并按照对斑蝥素分子不同位点进行结构修饰的顺序总结分析。结果与结论:斑蝥素及其衍生物在抗肿瘤方面具有巨大的潜力,随着对其构效关系的深入研究和临床实践的不断探索,斑蝥素衍生物的抗肿瘤功能必将得到充分开发。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：斑蝥素抗肿瘤构效关系结构优化
- 叔丁基三唑醇类衍生物的合成及其抗真菌活性被引量：1
- 2007年
- 目的设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性。结论立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。
- 何秋琴刘超美李科曹永兵董环文赵荔华
- 关键词：叔丁基三唑醇三氮唑抗真菌活性
- 3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物的设计合成及抗肿瘤活性被引量：8
- 2009年
- 根据生物电子等排原理,设计并合成了一系列新颖的3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物.通过1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析确定其结构.抗肿瘤活性测试结果表明,部分该系列化合物对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721具有较好的抑制活性,其中化合物6c,6f,6i,6m和6o对人肝癌细胞株7721的半数抑制浓度(IC50)值均小于对照品姜黄素(IC50=10.53μmol·L-1),化合物6f对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721的IC50值分别为5.57和4.92μmol·L-1,均小于姜黄素的相应值.
- 董环文李科郑灿辉刘嘉吕志良李铁军刘超美
- 关键词：抗肿瘤活性
- 斑蝥素及其衍生物的合成及结构修饰的研究进展被引量：12
- 2008年
- 本文以近年来国内外发表的论文及专利为依据,综述了斑蝥素及其衍生物的化学合成和结构修饰研究成果。为斑蝥素衍生物的进一步结构优化,提高其抗肿瘤选择性,降低毒副作用提供参考。
- 董环文刘超美何秋琴赵荔华
- 关键词：药物化学斑蝥素抗肿瘤结构修饰
