刘超美 作品数:73 被引量:240 H指数:9 供职机构: 第二军医大学药学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 军队医药卫生科研基金 总后勤部科研项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 经济管理 理学 更多>>
1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇的合成及其抗真菌活性 被引量:2 1999年 根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 徐俊 周廷森 刘超美 吴义杰 张大志关键词:抗真菌药 丙醇 新型三唑类抗真菌活性化合物毛细管电泳手性拆分及手性识别机理分子模拟研究 被引量:3 2012年 研究了7种新型三唑类抗真菌活性化合物的毛细管电泳法手性分离,利用计算机辅助分子模拟技术研究拆分机理。考察了8种中性环糊精手性添加剂,只有2,6-二甲基-β-环糊精对7种活性化合物都有手性识别能力。在30mmol/L NaH2PO4缓冲液中含2,6-二甲基-β-环糊精30mmol/L,用H3PO4调至pH 2.2,温度20℃,电压20kV,在此条件下7种活性化合物都能达到手性分离,其中4种活性化合物能达到基线分离(Rs>1.5)。应用计算机辅助分子模拟软件Discovery Studio 2.5/Sybyl/Gold模拟2,6-二甲基-β-环糊精与7种活性化合物主客体包结过程,并计算相互结合能,探讨手性识别机理,发现拆分结果与结合能的差异有关,结合能差异越大拆分结果越好。 李武宏 张欣荣 吴思 谭光国 刘超美 朱臻宇 柴逸峰关键词:毛细管电泳 三唑类 手性拆分 叔丁基三唑衍生物的合成及抗真菌活性研究 被引量:16 2005年 目的研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(4-烷氧基苯基)哌嗪侧链的引入对抗真菌活性的影响。方法以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR1、H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性。结果设计合成了10个新化合物。10个目标化合物对8种真菌均具有一定的抑制活性,其中,有4个化合物对白色念珠菌的MIC80值小于或等于0.125 mg.L-1,是氟康唑的4倍以上,与伊曲康唑相当。结论可以通过引入更多的疏水基团设计三唑醇类化合物,立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响。 何秋琴 刘超美 门秀峰 赵靖霞关键词:化合物制备 叔丁基 三唑 抗真菌活性 6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用 被引量:4 1999年 根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性。 吴秋业 倪瑾 姜远英 刘超美 吴波 张广明 姚嘉勇关键词:哒嗪酮 血小板聚集 抑制剂 6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用 被引量:1 1998年 设计合成了18个6(4取代酰胺基苯基)4,5二氢3(2H)哒嗪酮类化合物,其中16个为首次报道.用两种方法合成了中间体6(4氨基苯基)5甲基4,5二氢3(2H)哒嗪酮.所有化合物体外对ADP诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用,5甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用,其中(9),(10),(11),(16),(17)和(18)的抑制作用均强于对照物CI930,其抑制作用约为CI930的2~5倍. 刘超美 张志强 吴秋业 吴义杰 张大志关键词:哒嗪酮 酰胺基 烯胺 血小板聚集 药理 依布硒啉及衍生物的药理作用和构效关系研究进展 被引量:1 2010年 目的对依布硒啉及衍生物的药理作用和构效关系的研究进展进行综述。方法查阅近年来国内外相关文献进行归纳总结。结果依布硒啉及衍生物具有抗氧化、抗肿瘤和抗微生物等活性;2位氮原子取代基团的变化将会产生不同的药理活性。结论依布硒啉及衍生物具有广泛的药理活性,对其进一步的研究和开发具有重要的意义。 廖俊 刘超美关键词:依布硒啉 衍生物 构效关系 活性氧族 细胞活素 三唑类化合物的合成及其抗真菌活性Ⅰ 被引量:7 1998年 根据氮唑类抗真菌药物的作用机理及构效关系,设计合成了15个1(1H1,2,4,三唑1基)2(2,4二氟苯基)3取代苯氧基2丙醇类化合物,其结构经氢核磁共振谱证实.初步体外抑菌实验表明:该类化合物对常见深部致病真菌如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌、卡氏枝孢霉菌均有一定程度的抗菌活性.化合物(I2),(I9)的体外活性优于氟康唑。 吴义杰 乔善磊 刘超美 张大志 杨松 周廷森关键词:三唑类化合物 抗真菌活性 药理 N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性 被引量:1 1998年 设计合成了N〔3(1H1,2,4三唑1基)2(2,4二氟苯基)2羟基丙基〕氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑。 徐俊 周廷森 刘超美 吴义杰 张大志关键词:抗真菌活性 构效关系 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇的合成及抗真菌活性研究(Ⅱ) 被引量:5 2001年 基于计算机辅助药物设计系统及靶酶模建的需要 ,根据氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 5个 1 (1H 1 ,2 ,4 三唑 1 基 ) 2 (2 ,4 二氟苯基 ) 3 取代 2 丙醇类化合物 ,均为首次报道。运用微量液基倍比稀释法对 8种常见致病真菌进行体外抑菌试验。 张大志 张万年 刘超美 吴秋业 曹永兵 吴骏 王海龙关键词:抗真菌 三氮唑 药理 1-[2-(取代苯基)烯丙基]-1H-唑类抗真菌化合物的合成 被引量:1 1996年 根据唑类抗真菌药物的构效关系,合成了14个1-[2-(取代苯基]烯丙基]-1H-唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明,此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性。 吴义杰 陈志胜 周廷森 刘超美 张瑞豪关键词:抗真菌活性 唑类化合物