胡惟孝
- 作品数：143 被引量：304H指数：10
- 供职机构：浙江工业大学药学院更多>>
- 发文基金：浙江省自然科学基金国家自然科学基金浙江省科技厅资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 高纯度3,4-二羟基苯甲醛的制备被引量：13
- 2004年
- 研究了香兰素经脱甲基制备 3 ,4 二羟基苯甲醛的反应。正交试验确定最佳反应条件为 :香兰素 7.8g( 5 1mmol) ,CH2 Cl2 1 5mL( 2 3 4mmol) ,无水AlCl3 9.4g( 70mmol) ,吡啶 1 3 .3g( 1 68mmol)和TEBA 0 .0 5 g ,反应温度48℃ ,回流时间 2 8h ,收率 92 .6% ,纯度 99.7% (HPLC)。
- 夏春年陈利民胡惟孝
- 关键词：香兰素脱甲基化
- 四嗪二甲酰胺诱导肺癌细胞株EBC-1凋亡及作用机制的研究被引量：1
- 2010年
- 目的研究四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)诱导肺癌细胞株EBC-1凋亡及分子机制。方法将不同浓度的ZGDHu-1与EBC-1细胞在体外培养,用5′-溴-2′脱氧尿苷(Brdu)-ELISA法观察ZGDHu-1抑制EBC-细胞增殖作用;用Annexin-V/PI双标记和ELISA法测定凋亡细胞核小体等技术观察ZGDHu-1诱导EBC-细胞凋亡率。用流式细胞术检测经ZGDHu-1作用后EBC-1细胞P38MAPK和Stat3磷酸化表达的变化,同时用Western blot法检测bcl-2、bax、P53、Fas、Caspase-3等蛋白质的变化。结果 ZGDHu-1能抑制EBC-1细胞增殖,呈现作用时间和剂量的量效关系,24h、48h、72h后的IC50分别为(295±25)ng/ml,(112±8)ng/ml和(23±2)ng/ml。EBC-1细胞与ZGDHu-1作用后,Annexin-V+/PI-表达升高,细胞内核小体含量显著增加,二者均呈现剂量依赖性。EBC-1细胞与50ng/ml、200ng/ml、500ng/ml等浓度的ZGDHu-1培养48h后,磷酸化P38MAPK的表达率为67.4%、88.2%和91.1%,对照组为10.6%;而磷酸化Stat3表达率分别为56.5%、43.6%和34.6%,对照组为89.1%。Western blot法检测发现bax、P53和Fas蛋白的表达随药物作用浓度的升高而显著上调,bcl-2的表达没有变化,Caspase-3蛋白的表达则明显下调。结论 ZGDHu-1能显著抑制EBC-1细胞增殖,并诱导其细胞凋亡。Fas介导的线粒体的途径可能是ZG-DHu-1诱导EBC-1细胞凋亡通路之一;P38MAPK和Stat3激活也参与了ZGDHu-1诱导EBC-1细胞的凋亡。
- 周永列许武林王珍妮吕亚萍胡惟孝
- 关键词：四嗪二甲酰胺肺癌分子机制
- 杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究Ⅳ含氟哌酸基的缩胺硫脲被引量：14
- 2001年
- 研究了结构为 含氟哌酸基的缩胺硫脲的合成及其抗癌活性。采用硫酸二甲酯代替昂贵的碘甲烷与肼、二硫化碳反应生成 ,产率 60 .0 %。 与羰基化合物在异丙醇溶剂中缩合反应生成 ,产率 76.2 %～ 86.0 %。 与氟哌酸在正戊醇中回流反应生成 ,产率 4 6.0 %～ 68.0 %。经体外筛选表明
- 孙楠杨忠愚胡惟孝
- 关键词：抗癌活性氟哌酸硫酸二甲酯药理
- 四嗪二甲酰胺对白血病细胞株HL-60体外作用的研究被引量：6
- 2006年
- 目的：观察四嗪二甲酰胺（ZGDHu-1）体外抑制白血病细胞株HL-60增殖，诱导细胞分化和凋亡作用，并对其作用机制进行初步探讨。方法：将不同浓度的ZGDHu-1与HL-60细胞在体外培养，台盼蓝染色、MTT比色法观察对HL-60细胞增殖的抑制作用；用细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量及细胞周期分析、Annexin-V／PI双标记和DNA片段原位末端标记法等分析细胞凋亡。通过NBT试验、细胞表面抗原CD11b、CD13、CD14、CD64和细胞形态学检测ZGDHu-1对HL-60细胞的分化作用。用Rh123／PI测定线粒体跨膜电位（△ψm），用流式细胞术检测Bcl-2、Box、P53、Fas和线粒体膜蛋白的表达变化。结果：ZGDHu-1呈现作用时间和剂量的量效性抑制HL-60细胞增殖和活力，10ng·ml^-1 ZGDHu-1作用HL-60细胞24～72h后，MTr法检测细胞增殖抑制率分别为（7．3±0．3）％、（15．8±1．0）％和（21．3±1．2）％，均显著高于对照组（P〈0．01）；48h、72h的IC50分别为180、180ng·ml^-1。HL-60细胞经ZGDHu-1作用后，大部分细胞阻滞于G2-M期，G0/1期细胞减少；出现典型的细胞形态改变，DNA片端化，经50～1000ng·ml^-1的ZGDHu-1作用后，SubG1由（3.2±1．6）％上升至（67．7±5.9）％，与对照组（0．7±0.5）％比较，具有显著性差异（P〈0．05），Annexin-V／PI标记升高，TUNEL染色后的凋亡细胞的特征性改变等均证实ZGDHu-1能诱导HL-60细胞凋亡。HL-60细胞经10～100ng·ml^-1 ZGDHu-1作用3d后，细胞发生部分分化，NBT阳性率增加，细胞表面CD11b、CD13、CD14、CD64表达增加。ZGDHu-1诱导HL-60细胞凋亡和分化过程中，Bcl-2表达无变化，但Box表达显著增加，Bax／Bcl-2的比值升高，Fas表达增强，而P53表达无变化。随ZGDHu-1作用的浓度增加，△ψm下降、而线粒体膜蛋白表达显著升高。结论：ZGDHu-1能抑制HL-60细胞增殖和细胞活力，低浓度时诱导HL-60细胞向粒单系分化，高�
- 周永列吕亚萍胡惟孝邱莲女王文松杨忠愚刘建栋
- 关键词：四嗪二甲酰胺细胞株HL-60细胞凋亡细胞分化
- 3，6－双（3－甲基吡啶－2基）－S－四嗪与过渡金属配合物及制备和应用
- 本发明提供了一种新的S－四嗪类抗癌药物，即3，6－双(3－甲基吡啶－2基)－S－四嗪与过渡金属的配合物及其制备方法，以及该配合物在制备抗癌药物中的应用。实验证明这种四嗪与过渡金属的配合物是有明显抗癌活性的抗癌药物；这种配...
- 胡惟孝杨忠愚江银枝饶国武
- 文献传递
- 1,6-二氢-S-四嗪制备、催化重排及其反应的研究——与氯甲酸三氯甲酯反应
- 本课题组用Pd/C代替PtO<,2>来制备1,6-二氢-S-四嗪,同时选择3,6-二甲基-1,6-二氢-S-四嗪在4-二甲胺基吡啶存在下与双光气反应,进而与胺反应,进行研究.
- 孙雅泉袁庆胡惟孝
- 关键词：氯甲酸三氯甲酯铂碳
- 文献传递
- 5-甲氧基尿嘧啶的合成研究被引量：4
- 2002年
- 以甲氧基乙酸甲酯和甲酸乙酯为原料 ,通过硫脲和尿素路线分别合成了化合物 5 甲氧基尿嘧啶 ,经比较 ,尿素路线为比较理想的合成方法。0 .1mol金属钠催化作用下 ,0 12mol甲氧基乙酸甲酯和等物质的量的甲酸乙酯在甲苯中进行克莱森酯缩合 ,控温于 2 0～ 2 5℃ ,所得中间产物在无水乙醇中与 0 12mol尿素加成 ,回流 9h ,得 5 甲氧基尿嘧啶 ,其收率由文献记载的2 6 8%提高到 4 7 9% ,产品质量分数 99%
- 马奕春俞旭峰胡惟孝
- 关键词：甲氧基乙酸甲酯
- 蛋白质模型化合物PEG对钾离子吸附研究被引量：4
- 1995年
- 本文利用Ｋ＋选择电极来研究蛋白质模型化合物聚乙二醇（ＰＥＧ）在水溶液中对Ｋ＋的吸附行为。实验表明：在本体系中Ｋ＋并不完全以游离状态存在，部分Ｋ＋呈吸附缔合状态，并随实验条件而变化。ＰＥＧ对Ｋ＋的吸附同冠醚相似，基本上以８～１１个醚氧吸附缔合一个Ｋ＋。当ＰＥＧ分子量较大时，由于受到空间位阻或形成“冠醚”串时连接部分的需要，相对平均就要１１个醚氧才能吸附缔合一个Ｋ＋。同时Ｋ＋与Ｈ＋间存在着竞争吸附平衡。
- 刘文涵胡惟孝蔡振守
- 关键词：化合物聚乙二醇钾离子
- 四嗪二甲酰胺诱导白血病细胞株SHI-1凋亡及其分子机制研究被引量：5
- 2007年
- 本研究探讨四嗪二甲酰胺(ZGDHu-1)诱导白血病细胞株SHI-1凋亡作用的机制。以不同浓度的ZGDHu-1在体外培养SHI-1细胞,用细胞形态学、DNA凝胶电泳、DNA含量及细胞周期分析、Annexin-V/PI双标记和Ho-echst33258荧光染色等分析细胞凋亡。用Rh123/PI测定线粒体跨膜电位(ΔΨm),用流式细胞术检测ZGDHu-1诱导SHI-1细胞凋亡过程中bcl-2、bax、p53、Fas蛋白和线粒体膜蛋白的表达变化。用RT-PCR观察经ZGDHu-1作用后SHI-1细胞bcl-2、bax、p53基因表达改变;同时利用实时荧光PCR定量检测端粒酶hTERT-mRNA表达的变化。结果表明:ZGDHu-1能诱导SHI-1细胞凋亡,呈作用时间和剂量的量效关系,出现典型的细胞形态改变,DNA片段化,亚G1峰检出并显著增加;Annexin-V/PI和Hoechst33258荧光染色后细胞发生凋亡的特征性改变。SHI-1细胞经不同浓度的ZGDHu-1体外培养后,bcl-2基因和蛋白有所下调,但主要是bax基因和蛋白上调,导致bax/bcl-2比值明显增高,p53基因和蛋白与Fas蛋白表达也上调,均呈剂量依赖性。随ZGDHu-1作用浓度的增加,ΔΨm下降,而线粒体膜蛋白表达显著升高,端粒酶hTERT-mRNA的表达显著下调。结论:ZGDHu-1通过上调p53基因、bax基因和bax/bcl-2比值,使线粒体跨膜电位显著下降的线粒体通路是ZGDHu-1诱导细胞凋亡的途径之一,Fas也参与其中,端粒酶有可能是其抗肿瘤的作用靶点。
- 周永列吕亚萍胡惟孝邱莲女王文松刘建栋吴建国
- 关键词：四嗪二甲酰胺端粒酶
- 同系列电子给体与同系列电子受体CT络合作用的研究
- 胡惟孝
- 关键词：有机化学
