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深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评被引量：7: 2013年; 目的阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性。方法采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物。采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2'S)-4-甲氧基-3-(2'-甲基-3'-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物。化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100μg.mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%～43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性。结论首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8mg/L。首次报道3的2'S和8的11S绝对构型、8的13 C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式―烯醇式互变异构的NMR证据。化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道。; 陈修文李长伟华威吴长景崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：抗肿瘤活性抗真菌活性

深海真菌及其活性次级代谢产物相关初步研究: 对深海来源真菌，采用MIT法和纸片法，对16株深海来源真菌发酵产物进行了抗肿瘤、抗真菌活性筛选。结果表明：从深海来源真菌野生菌株中筛选活性菌株的阳性率很高，是可高效获得活性菌株的较好原始资源，有值得深入研究的潜在价值。但...; 华威陈修文崔香董源李长伟崔承彬; 关键词：次级代谢抗肿瘤抗真菌抗性筛选

淡紫拟青霉ZBY-1的次级代谢产物及其抗肿瘤活性被引量：7: 2013年; 目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪模式分得活性组分，利用各种色谱技术分离纯化代谢产物。根据理化和波谱数据鉴定化合物结构。采用MTF法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY．1发酵产物中分离鉴定了paecilaminol（1）、paecilaminol盐酸盐（2）、1（2）-linolyl-2（1）-palmityl—glycero—04’-（N，N，N．trimethyl）homoserine（3）、1，2-dilinolylglycero—O-4’-（N，N，N—tfimethyl）homoserine（4）、肉豆蔻酸甲酯（5）、亚油酸甲酯（6）、亚油酸（7）、油酸（8）、3-吲哚甲醛（9）、3一吲哚甲酸（10）和对羟基苯甲酸（11）等11个化合物。化合物1和2对4种人癌细胞有较强的抑制作用，IC50值为1．12～8．63μmol／L，且2对该4种人癌细胞的抑制活性是1的2．2—2．7倍。结论化合物1—11为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到，其中3、4和9—11还系首次从拟青霉属分离报道。化合物1是菌株ZBY-1的主要抗肿瘤活性产物。本文首次报道1和2对人癌细胞的抑制活性。; 崔香李长伟吴长景华威崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：次级代谢产物抗肿瘤活性

16株深海来源真菌的抗肿瘤抗真菌活性初步筛选: 从微生物代谢产物中寻找结构新颖的药物先导化合物是新药筛选的一个重要方向.深海来源的真菌由于其特殊的生存环境往往可代谢产生多样性丰富、结构新颖的次级代谢产物,但其次级产物的代谢产生及其多样性往往受多种因素的影响.其中,培养...; 陈修文崔香吴长景华威崔承彬; 关键词：抗肿瘤抗真菌抗性筛选

产紫青霉G59的庆大霉素抗性突变株新产抗肿瘤活性产物研究: 课题组近年开展了有关真菌次级代谢功能改造的实验技术方法研究，并借助DMSO的通透性调控作用，成功建立了通过DMSO介导的抗生素抗性筛选改造真菌次级代谢的实验技术新方法[1]，亦曾报道了真菌无活性野生株产紫青霉G59(Pe...; 柴云晶李长伟华威崔承彬; 关键词：海洋来源真菌抗肿瘤活性

超声波介导新霉素抗性筛选活性化转化无抗肿瘤活性深海真菌ZBY-3的初步探索: 微生物产物是新药及其先导结构的一个重要来源，而有关海洋来源微生物尤其是深海来源微生物的相关研究近来倍受关注。鉴于课题组在其他海洋来源无活性真菌野生菌株的活性化转化研究中所取得的良好进展[1-3]，本研究采用超声波介导的新...; 董源华威李长伟崔承彬; 关键词：超声波 MTT法抗肿瘤活性

产紫青霉G59的庆大霉素抗性突变株新产抗肿瘤活性产物研究: 2011年; 目的阐明真菌无活性野生株产紫青霉G59的庆大霉素抗性突变株2-5-3-1新产抗肿瘤活性产物。方法在活性跟踪和薄层检测指导下,通过与原始菌样品直接对照,利用液液萃取、柱层析、制备薄层层析、重结晶等技术,分离纯化活性产物。根据理化常数和波谱数据鉴定化合物结构。用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性。结果从突变株2-5-3-1发酵物中分离鉴定了麦角甾醇（1）、fructigenine A（2）、rugulosuvine A（3）、大黄素（4）和ω-羟基大黄素（5）。化合物1~5在100μg/ml浓度下对K562细胞的抑制率分别为52.8%、60.8%、41.2%、84.6%和37.1%,其中1、2和4的IC50分别为93.1、58.4和30.0μg/ml。结论化合物1~5均为产紫青霉G59不生产而突变株新产抗肿瘤活性产物。用DMSO介导的庆大霉素抗性筛选方法可以将无活性真菌野生株转化成活性突变株并供新产活性产物研究。; 柴云晶崔承彬李长伟华威; 关键词：海洋来源真菌抗肿瘤活性

深海来源淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性被引量：15: 2013年; 目的阐明来自深海海水的淡紫拟青霉ZBY-1的代谢产物及其抗肿瘤活性。方法采用活性跟踪分离模式,利用各种色谱技术分离纯化代谢产物;根据理化和波谱数据结合部分化合物的甲醇解反应鉴定化合物结构;采用MTT法测试抗肿瘤活性。结果从淡紫拟青霉ZBY-1发酵产物中分离鉴定了9(11)-去氢过氧化麦角甾醇(1)、过氧化麦角甾醇(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧-3β-羟基麦角甾-22-烯-7-酮(3)和脑苷脂A(4)、B(5)、C(6)、D(7)等7个化合物。化合物1～3对人癌细胞K562、MCF-7、HL-60、BGC-823有较强抑制作用,IC50在9.5～59.6 mg/L之间,而4～7对上述4种癌细胞均无抑制活性。结论本文是有关深海来源淡紫拟青霉代谢产物的首篇研究报道。化合物1～7为首次从淡紫拟青霉产物中分离得到,其中1和3首次从拟青霉属、3还首次从真菌中分离报道。化合物1对K562和BGC-823细胞以及3对上述4种癌细胞的抑制活性亦属首次测试报道。; 崔香李长伟吴长景华威崔承彬朱天骄顾谦群; 关键词：抗肿瘤活性甾类脑苷脂

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