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壳聚糖胶束作为环孢素A眼部传递的载体被引量：1: 2012年; 制备含增黏剂卡波普940的环孢素A(CsA)的壳聚糖胶束制剂(CsA-M-C),并考察其在家兔泪液中的消除以及药效学情况。采用透析-混合法制备CsA-M-C,通过透射电镜和激光粒度仪对胶束的形态及粒径进行表征。HPLC法测定家兔泪液中不同时间点药物浓度,并以CsA蓖麻油制剂和未加入卡波普940的胶束制剂(CsA-M)作为对照,计算药代动力学参数。以1.0%硫酸阿托品诱导的简单干眼症模型考察3种制剂的药效学性质,测定泪液量和泪膜稳定性。结果表明,CsA-M-C粒径为(201.5±9.01)nm左右;泪液消除动力学显示,CsA-M-C制剂的AUC分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的6.6倍和3.9倍,MRT分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的1.6倍和7.5倍。药效学实验表明,CsA-M-C制剂组的泪膜破裂时间(BUT)与CsA蓖麻油制剂相比,具有显著性差异(P<0.05)。上述数据显示,CsA-M-C可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长眼部滞留时间,并且对于干眼症的治疗具有较为显著的疗效。; 赵晓亮张灿赵泽恺; 关键词：胶束卡波普环孢素A

一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用: 本发明公开了一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用。所述的递药系统由中性粒细胞以及以直接或间接地方式载到中性粒细胞内或表面的治疗性物质或者检测性物质组成。本发明将中性粒细胞作为药物的载体，能够将药物主动靶向到炎症部位，...; 张灿薛敬伟赵泽恺张蕾温雅静; 文献传递

3-苯基-3-吡咯基戊烷类衍生物及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物（I），其中R1、R2、R3、R4、R5定义...; 张灿申慰薛敬伟赵泽恺; 文献传递

克林霉素磷酸酯聚氨酯水凝胶栓剂的制备及体外释放: 2012年; 目的:制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素。方法:以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征。将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响。通过Ritger-Peppas方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制。结果:合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经FTIR确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低。制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103.0%(RSD=1.8%,n=10)。体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响;释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放。释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制。结论:基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景。; 赵万利包全英赵泽恺张灿; 关键词：聚氨酯水凝胶克林霉素磷酸酯阴道栓剂体外释放

一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用: 本发明公开了一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用。所述的递药系统由中性粒细胞以及以直接或间接地方式载到中性粒细胞内或表面的治疗性物质或者检测性物质组成。本发明将中性粒细胞作为药物的载体，能够将药物主动靶向到炎症部位，...; 张灿鞠曹云温雅静薛敬伟赵泽恺; 文献传递

还原响应荧光探针的研制: 2014年; 基于荧光共振能量转移(FRET)原理和胞质中的还原环境,对载体在细胞胞质中的稳定性进行了表征。首次合成了同时具有FRET效应和还原响应性的新型荧光探针偶联物:3-羧酸-7-羟基-香豆素-硫-硫-异硫氰酸荧光素(CHC-SSFITC)。以脂质体为模型载体,制备了荷载荧光探针偶联物的脂质体,并评价了探针偶联物的荧光共振能量转移效应和还原响应性。以巨噬细胞为模型细胞,通过激光共聚焦显微技术考察了载药纳米脂质体在巨噬细胞中稳定性。结果表明,本研究设计的新型荧光探针偶联物CHC-SS-FITC,由于同时具备FRET效应的高灵敏度和还原环境触发式响应的强抗干扰能力,克服了传统表征手段的不足,为纳米载体在细胞胞质中的稳定性表征开辟了新的道路。; 赵泽恺王璐薛敬伟张灿; 关键词：荧光共振能量转移稳定性细胞质

3-苯基-3-吡咯基戊烷类衍生物及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物（I），其中R1、R2、R3、R4、R5定义...; 张灿申慰薛敬伟赵泽恺; 文献传递

一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用: 本发明公开了一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用。所述的递药系统由中性粒细胞以及以直接或间接地方式载到中性粒细胞内或表面的治疗性物质或者检测性物质组成。本发明将中性粒细胞作为药物的载体，能够将药物主动靶向到炎症部位，...; 张灿鞠曹云温雅静薛敬伟赵泽恺

一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用: 本发明公开了一种炎症靶向的中性粒细胞递药系统及其应用。所述的递药系统由中性粒细胞以及以直接或间接地方式载到中性粒细胞内或表面的治疗性物质或者检测性物质组成。本发明将中性粒细胞作为药物的载体，能够将药物主动靶向到炎症部位，...; 张灿鞠曹云温雅静薛敬伟赵泽恺; 文献传递

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赵泽恺