张燕琴
- 作品数：5 被引量：14H指数：3
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素抑制酪蛋白激酶诱导人卵巢癌CoC1细胞凋亡被引量：6
- 2007年
- 目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(9dFMAChR))抑制体外培养人卵巢癌细胞系CoC1细胞增殖和诱导凋亡作用及机制。方法:体外培养CoC1细胞,MTT比色法测定dFMAChR对CoC1细胞增殖活性的影响;AO/EB染色法荧光显微镜观察dFMAChR诱导CoC1凋亡细胞的形态学改变;DNA凝胶电泳确证dFMAChR诱导CoC1细胞凋亡作用;Western blotting法分析dFMAChR对CoC1细胞酪蛋白激酶CK2α蛋白表达和活性的影响。结果:MTT比色法结果显示,dFMAChR有效抑制CoC1细胞增殖活性,呈剂量依赖性;其IC50值为11.8μM。AO/EB染色荧光显微镜观察dFMAChR处理后,部分CoC1细胞呈现典型凋亡细胞形态特征;dFMAChR(10.0μM)处理CoC1细胞48 h,琼脂糖凝胶电泳出现“梯形”DNA条带。Western blotting分析结果表明:dFMAChR下调酪蛋白激酶CK2α表达,呈浓度和时间依赖性。结论:dFMAChR具有抑制人卵巢癌CoC1细胞增殖和诱导细胞凋亡作用;作用机制与其抑制酪蛋白激酶CK2α表达有关。
- 刘华清秦勇张燕琴夏红董琳曹建国
- 关键词：白杨素酪蛋白激酶细胞凋亡
- 6，8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素在Caco-2模型的跨膜转运及首过糖基化速率研究
- 目的：通过比较白杨素(ChR)及其衍生物6，8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)在人结肠腺癌(Caco-2)细胞模型的跨膜转运及首过糖基化速率，为寻找具有良好的药动学特性的活性新化学实体提供实验依据。
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- 张燕琴
- 关键词：白杨素跨膜转运结肠腺癌
- 文献传递
- 6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素的抗肺癌作用被引量：8
- 2006年
- 目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素(dFMAChR)的抗肺癌作用。方法:MTT比色法、平皿克隆形成法、PI染色流式细胞术(FCM)及DNA断片法检测dFMAChR体外抗肺癌作用;人肺癌(A549)裸鼠异种移植瘤模型治疗实验观察dFMAChR体内抗肺癌作用。Western Blot分析dFMAChR对人肺癌A549细胞pAkt、Caspase3蛋白表达及活性的影响。结果:dFMAChR抑制体外培养A549细胞生长,呈浓度依赖性;dFMAChR能有效诱导A549细胞凋亡;dFMAChR对人肺癌裸鼠异种移植瘤的生长具有抑制作用,呈剂量依赖性;dFMAChR处理的A549细胞pAkt蛋白表达下调,Caspase3蛋白表达上调,呈浓度依赖性。结论:dFMAChR具有抗肺癌作用,其机制可能与抑制pAkt信号传导,激活Caspase3有关。
- 秦勇刘华清董琳张燕琴夏红曹建国张坚松
- 关键词：肺肿瘤白杨素
- 6,8-二-三氟甲基-7-乙酰基白杨素抗肝癌作用实验研究被引量：3
- 2007年
- 目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰基白杨素(dFMAChR)体内外抗肝癌作用。方法:MTT比色法测定dFMAChR对体外培养人肝癌细胞Hep G2细胞和人胚肝细胞L-02细胞增殖的影响;平皿克隆形成法及软琼脂克隆形成法测定dFMAChR对体外培养Hep G2细胞的锚定依赖性及非锚定依赖性生长作用;PI染色流式细胞术(FCM)分析dFMAChR对Hep G2细胞周期的影响;人肝癌裸鼠异种移植瘤模型治疗实验评价dFMAChR治疗人肝癌的有效性。结果:dFMAChR抑制体外培养人肝癌Hep G2细胞增殖和生长,其效价强度高于先导化合物白杨素(ChR),而对人胚肝(L-02)细胞的毒性小,其选择指数为42.96。PI染色FCM结果显示3.0μM,10.0μM,30.0μM的dFMAChR作用于Hep G2细胞48h后,其G1期累积细胞百分率分别为64.5%、69.1%、78.4%,较溶媒对照组和ChR 30.0μM的58.2%和68.3%有显著提高,呈现G1期阻滞现象。人肝癌裸鼠异种移植瘤模型治疗实验结果显示:dFMAChR对人肝癌异种移植瘤生长具有显著抑制作用,20,40,80 mg/kg的dFMAChR对移植瘤的瘤重抑制率分别为40.17%,47.41%和66.81%。结论:dFMAChR具有人肝癌治疗作用。
- 夏红张燕琴秦勇刘华清周建国董琳曹建国
- 关键词：肝肿瘤白杨素
- 6，8-二-三氟亚甲基-7-乙酰氧基白杨素在Caco-2细胞模型的跨膜转运及首过糖基化速率研究
- 目的：通过比较白杨素（ChR）及其衍生物6,8-二-三氟甲基-7-乙酰氧基白杨素（dFMAChR）在人结肠腺癌（Caco-2）细胞模型的跨膜转运及首过糖基化速率，为寻找具有良好的药动学特性的活性新化学实体提供实验依据。
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- 张燕琴
- 关键词：结肠腺癌CACO-2细胞跨膜转运药动学特性
- 文献传递
