- 奥曲肽修饰的N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖的合成、表征及其作为阿霉素递送载体的研究被引量：3
- 2011年
- 以奥曲肽(OCT)为靶基团修饰两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC),并考察其作为抗肿瘤药物阿霉素(DOX)增溶载体的可行性。以聚乙二醇(PEG)为化学连接臂,通过活化酯反应将OCT偶联于OCC上,并通过1H NMR对其进行结构表征;采用透析法制备包载阿霉素(DOX)的主动靶向胶束(DOX-OCT-PEG-OCC),并考察其理化性质;采用透析法研究DOX-OCT-PEG-OCC胶束在不同介质中的释放动力学,并以DOX-OCC为对照,通过MTT试验对DOX-OCT-PEG-OCC胶束的抗肿瘤活性进行了评价。OCT以PEG为连接臂成功偶联于OCC的游离羧基上,该偶联产物在水介质中能自组装形成纳米胶束,对DOX具有优越的增溶效果,载药量高达35.7%,包封率为97.5%,粒径为138.8 nm,多分散系数为0.184,Zeta电位为-34.0 mV,粉末衍射试验证实DOX以无定型或分子分散状态增溶于胶束疏水内核中;DOX-OCT-PEG-OCC胶束体外释放行为呈现非零级释药特征,释放速度具有一定pH依赖性。体外细胞毒实验结果表明:DOX-OCT-PEG-OCC胶束比DOX-OCC胶束对生长抑素受体(SSTR)过度表达的人乳腺细胞MCF-7具有更强的细胞毒性,而对不表达SSTR的人胚肺成纤维细胞WI-38细胞毒性没有显著差异。结果表明:OCT-PEG-OCC是阿霉素优良的增溶和细胞主动靶向递送载体,具有良好的应用前景。
- 邹爱峰霍美蓉周建平尹晓强姚成丽朱钦女张敏任金山
- 关键词：奥曲肽聚合物胶束主动靶向阿霉素体外释放
- 生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物偶联物及其制备
- 本发明提供一种生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物的偶联物及其制备方法。该大分子偶联物由靶向基团生长抑素类似物、亲水长链聚乙二醇以及抗肿瘤药物通过引入连接臂偶联而成。该大分子偶联物具有肿瘤靶向性和长循环功能，能显著提高抗...
- 霍美蓉周建平朱钦女邹爱峰王竞李静姚成丽
- 文献传递
- 以生长抑素类似物为靶基团的两亲性化合物及其药剂学应用
- 本发明涉及药剂学领域。具体涉及一种新型的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物。该化合物由三部分偶联而成：靶向基团生长抑素类似物，亲水长链聚乙二醇以及疏水烷基链脂肪酸或脂肪胺。本发明涉及该化合物的制备方法，本发明还涉及其...
- 周建平霍美蓉姚成丽邹爱峰朱钦女
- 文献传递
