刘世英
- 作品数：5 被引量：56H指数：4
- 供职机构：清华大学深圳研究生院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市教委科技发展计划北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学更多>>
- 4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：6
- 2007年
- 将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1HNMR,元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a^8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0μmol.L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。
- 曹胜利蒋宇扬冯玉萍刘世英高红核张玫万荣
- 关键词：二硫代氨基甲酸酯抗肿瘤活性
- N-磷酰化肽类衍生物诱导肿瘤细胞凋亡的机制研究
- 蒋宇扬刘红霞谢振华谭春燕付华杨杰刘峰刘世英吴耀文张楠王喆
- 课题来源与背景：诱导肿瘤细胞凋亡的治疗策略是当前全球医药领域研究的前沿，药物与靶点的相互作用及其诱导肿瘤细胞凋亡的机制是研究的热点。该项目以N-磷酰化肽类衍生物为分子探针，研究其诱导肿瘤细胞凋亡的作用机制和作用方式，为开...
- 关键词：
- 关键词：肿瘤细胞凋亡
- 蛋白激酶C的抑制剂被引量：18
- 2005年
- 蛋白激酶催化将三磷酸腺苷(ATP)γ 位磷酰基转移到蛋白质侧链的羟基上, 从而在将胞外信号透过质膜传送到细胞质以及通过核膜传送到细胞核信号途径中起重要的作用. 蛋白激酶 C(PKC)是一大类磷脂依赖的丝/苏氨酸激酶. 目前为止至少发现 12 个亚基, 各个亚基有不同的组织分布和功能. 由于它们与许多疾病有不同程度的关系, 如癌症、炎症、自免疫失调、心脏病等, 因此, 一些能够封闭 PKC 活性及阻断细胞因子与受体结合, 或干扰信号转导通路的 PKC 抑制剂就有可能开发成为新药. 为此人们致力于开发特异蛋白激酶特别是亚基特异性抑制剂用于疾病治疗. PKC结构有4 个保守区, 针对抑制剂作用不同保守位点, 以及运用不同的抑制机理, 人们已取得了一些成绩, 有些抑制剂已进入临床实验.本文根据抑制剂与 PKC 作用位点、机理, 综述近年来 PKC 抑制剂的发展.
- 刘世英刘世英刘世英蒋宇扬曹健刘峰
- 关键词：PKC抑制剂免疫失调特异性抑制剂作用位点核膜
- 植物内生菌抗虫工程研究进展被引量：25
- 2004年
- 生物防治已成为植物虫害防治的发展方向,越来越多地受到人们的关注。利用植物内生菌进行抗虫性的研究不断深入。本文着重论述了内生菌的抗虫机制及其影响因素。同时,对抗虫策略的实施也进行了探讨。
- 刘峰蒋宇扬刘世英曹健赵玉芬
- 关键词：生物防治植物虫害植物内生菌生物农药
- 二异丙基磷酰化二肽甲酯通过线粒体途径诱导K562细胞凋亡被引量：7
- 2005年
- 背景与目的:蛋白质和多肽的磷酰化在生命活动中具有重要的作用,研究发现部分磷酰化肽有抑制肿瘤细胞增殖的活性,但其具体机理还不清楚。本研究探讨二异丙基磷酰化二肽甲酯[(O,O鄄diisopropylphosphoryl鄄L鄄tryptophan)2鄄L鄄lysinemethylester,(DIPP鄄L鄄Trp)2鄄L鄄Lys鄄OCH3]诱导K562细胞凋亡的作用及其可能的机制。方法:AnnexinV鄄FITC和PI双染法检测(DIPP鄄L鄄Trp)2鄄L鄄Lys鄄OCH3诱导的K562细胞凋亡。以罗丹明123(Rhodamine123)及2蒺,7蒺鄄二氯荧光素乙二酯(2蒺,7蒺鄄dichlorofluoresceindiacetate,DCFH鄄DA)为细胞染色剂,采用流式细胞术检测以不同浓度(DIPP鄄L鄄Trp)2鄄L鄄Lys鄄OCH3处理后K562细胞线粒体膜电位(Δψm)和活性氧(reactiveoxygenspecies,ROS)的变化。结果:50μg/ml(DIPP鄄L鄄Trp)2鄄L鄄Lys鄄OCH3作用细胞24h,AnnexinV鄄FITC和PI双染检测表明,有61.9%的细胞出现早期凋亡现象。Rhodamine123染色发现93.6%的细胞线粒体膜电位强度下降,随着化合物作用时间的延长,Δψm下降的细胞逐步增加到95.8%,同时DCFH鄄DA处理24h后97.6%的细胞ROS生成下降,ROS下降的细胞比例从18.1%增加到97.6%。结论:(DIPP鄄L鄄Trp)2鄄L鄄Lys鄄OCH3能诱导K562细胞凋亡。
- 刘峰蒋宇扬刘世英王凯曹健赵玉芬
- 关键词：细胞凋亡线粒体跨膜电位K562细胞
