谢志华
- 作品数：6 被引量：8H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院基础医学院基础医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- RGS4对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶活性的影响被引量：2
- 2001年
- 目的 探讨 RGS4在整体细胞中对阿片受体信号转导途径中腺苷酸环化酶 (AC)活性的影响。方法 采用共转染法将μ-受体、δ-受体和 RGS4基因导入 HEK- 293细胞，受体结合法确定转染效率。用不同浓度的吗啡、 DAMGO和 DPDPE分别激活μ-受体和δ-受体，放射性蛋白竞争结合（非标记底物）法测定 cAMP浓度 。结果 受体被其特异的激动剂激活后，单独转染 μ-受体或δ-受体基因的细胞其 AC活性被抑制，且对激动剂表现出高度的剂量依赖性；空质粒（ pcDNA3）转染的细胞之 AC活性不受各种激动剂影响 ;同时转染 RGS4和 μ-受体基因的细胞其 AC活性虽然也呈现剂量依赖性抑制，但抑制的强度比单独转染μ-受体基因的细胞明显减弱 ; RGS4和 δ-受体基因共转染并不影响δ-受体对 AC活性的抑制。受体结合实验显示 RGS4不影响μ-受体和δ-受体的表达。结论 RGS4能逆转μ-受体对 AC的抑制效应，但对δ-受体却没有相同的作用。这可能反映了不同阿片受体分子机制的差异。
- 谢志华胡萍叶菜英杨惠芬刘丽云张德昌
- 关键词：阿片受体共转染腺苷酸环化酶
- 新型阿片受体配基的生物鉴定被引量：1
- 2001年
- 目的 研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用。方法 采用生物鉴定的方法，检测新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡对豚鼠回肠（ GPI）纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型，评价效价强度，测定 IC50值。结果 新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡都可抑制 GPI的电刺激收缩，在 GPI上显示纯激动剂作用。新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合。新型阿片受体配基 1＃、 2＃、 3＃、 6＃、 8＃、 9＃和 12＃以及典型的阿片受体激动剂 DAMGO和吗啡的 IC50值分别为 (11.57± 0.71)、 (1255.00± 407.00)、 (9.40± 1.41)、 (240.60± 146.40)、 (453.00± 7.07)、 (130.60± 10.61)、 (7.68± 0.71)、 (12.04± 0.61)和 (72.15± 22.63)nmol/L。竞争性拮抗剂纳洛酮可拮抗配基的激动作用，使新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡的量效曲线平行右移。结论 新型阿片受体配基可激动μ阿片受体，是典型的μ受体激动剂。
- 胡萍谢志华杨惠芬仇缀佰张德昌叶菜英
- 关键词：Μ阿片受体激动剂镇痛药
- 阿片受体激活信号转导及其与耐受依赖新机理的初步研究
- 阿片类药物的耐受和依赖主要通过m-受体介导,与d-受体关系较少。我们从基因筛选着手,发现了与耐受直接相关的基因片段。初步证明了该基因的功能。从3种受体对细胞内多种新效应体系(Ca2+、线粒体膜电势和胞浆pH等)的影响,探...
- 张德昌陆久怡叶菜英谢志华
- 文献传递
- RGS蛋白对阿片受体-腺苷酸环化酶的调节及阿片受体对钾通道调节的研究进展被引量：1
- 2006年
- 本文介绍了RGS蛋白对阿片受体-腺苷酸环化酶活性的调节;阿片受体长期激活对细胞内钙离子、细胞浆酸碱度以及线粒体膜电势的影响;以及阿片受体不通过G蛋白对细胞膜外向整流钾通道的调节机理。
- 张德昌叶菜英陆久怡谢志华李志松郭磊于小莉李娟杨惠芬
- 关键词：阿片受体
- RGS蛋白在G蛋白信号转导中的作用与调节被引量：4
- 2002年
- RGS蛋白是近年来不断发现的新的蛋白家族 ,它们的结构中都包含一个高度保守的 RGS结构域。目前从 RGS结构域的结构及其同源性出发 ,对 RGS蛋白与 Gα亚单位及 Gβγ二聚体的相互作用、RGS蛋白的调节活性及其动力学过程、RGS蛋白调节作用的分子机制及其生物学效应等进行了广泛探讨。研究发现 ,由于高度保守的RGS结构域的存在 ,几乎所有的 RGS蛋白都具有 GAP活性 ,并对 G蛋白信号转导发挥负性调节作用。G蛋白信号转导是很多胞外信号引发细胞生理功能改变的共同途径 。
- 谢志华张德昌
- 阿片受体激活信号转导及其与耐受依赖新机理的初步研究
- 阿片类药物的耐受和依赖主要通过μ-受体介导,与δ-受体关系较少。我们从基因筛选着手,发现了与耐
- 张德昌陆久怡叶菜英谢志华
- 文献传递
