郝群
- 作品数:18 被引量:28H指数:3
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:上海市自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成(英文)
- 2018年
- 本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试。这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性最强(IC50=127nmol/L)。通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据。
- 郑楠潘竞郝群林快乐周伟澄
- 关键词:抑制活性
- 一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物
- 本发明涉及一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物,公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性,具有降血脂作用的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二...
- 蔡正艳郝群潘竞周伟澄
- 一种喹啉类化合物的制备方法及中间体化合物
- 本发明公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性,具有降血脂作用的(3R,5S)-7-[6,7,8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法,其包含下列...
- 蔡正艳郝群潘竞周伟澄
- 文献传递
- 喹啉类化合物及其药物组合物、制备方法和应用
- 本发明公开了一种如通式A所示的喹啉类化合物或其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物,其中,X为S原子或O原子;M为H,Na<Sup>+</Sup>,NH4<Sup>+</Sup>或Ca<Sup>2+</Sup>;...
- 蔡正艳周伟澄郝群施振华盛雨辰施明玉梁清宁
- 文献传递
- 喹啉类化合物及其中间体、制备方法和应用
- 本发明公开了一类如式A所示的喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物;其中,R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>和R<Sub>3</Sub>分别独自的...
- 蔡正艳周伟澄郝群
- 文献传递
- 一种取代喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种式I所示的取代喹啉类化合物或其药学上可接受的盐,及其制备方法和含其的药物组合物,以及其作为检测物在检测式II所示的取代喹啉类化合物体内代谢情况中的应用,或其在制备HMG CoA还原酶抑制剂,或预防或治疗通...
- 郝群蔡正艳周伟澄潘竞张顺利
- 文献传递
- 瑞他莫林的合成被引量:2
- 2014年
- 内-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-甲磺酸酯与N,N-二乙基二硫代氨基甲酸钠三水合物反应得外-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基-N,N二乙基氨基二硫代甲酸酯,经水解后,与截短侧耳素-22-甲磺酸酯缩合得抗菌药瑞他莫林,总收率45.9%。
- 黄火明郝群李鸿雁周伟澄
- 艾沙康唑鎓硫酸盐合成路线图解被引量:1
- 2016年
- 艾沙康唑鎓硫酸盐(Isavuconazonium sulfate,1),化学名为1-[3-(R)-[4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基]-(2R)-(2,5-二氟苯基)-2-羟基丁基-4-[1[N-甲基-N-[2-(甲胺基)乙酰氧基甲基]吡啶-2-基]氨基甲酰氧基]乙基]-1H-1,2,4-三唑筠硫酸盐,
- 宋承恩郝群周伟澄
- 关键词:合成路线图解乙酰氧基二氟苯基化学名甲胺基
- 二肽基肽酶-4抑制剂构效关系研究进展被引量:12
- 2009年
- 二肽基肽酶-4(DPP-4)是治疗2型糖尿病的新靶点,强效和选择性DPP-4抑制剂已成为糖尿病治疗新药的开发热点。本文以已上市或进入Ⅲ期临床研究的DPP-4抑制剂为切入点,综述最近几年小分子DPP-4抑制剂的构效关系研究进展。
- 郝群蔡正艳周伟澄
- 关键词:糖尿病抑制剂构效
- 降血脂候选新药SIPI-4884有关物质的HPLC法测定
- 2012年
- SIPI-4884是由本室自主研发的降血脂候选新药。本研究以其合成路线中的各中间体及可能的副产物或降解产物为对象,建立了高效液相色谱法检测有关物质。采用C18色谱柱,以四氢呋喃-甲醇-0.02 mol/L乙酸铵缓冲液(用乙酸调至pH 4.5)(13︰48︰39)为流动相,检测波长255 nm,以检测非手性有关物质。SIPI-4884对映异构体的色谱条件为:CHIRALCEL AS-H色谱柱,流动相为正己烷-乙醇-三氟乙酸(80︰20︰0.1),检测波长255 nm。3批样品的总杂质量都小于1%,其中最大杂质是5-羰基物。
- 李泳佳张顺利郝群蔡正艳周伟澄
- 关键词:高效液相色谱