姜凤超
- 作品数:94 被引量:373H指数:9
- 供职机构:华中科技大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室开放基金国际科技合作与交流专项项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂药效团模型的构建
- 建立磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂药效团模型。利用Catalyst软件系统,选择具有较高体外抑制活性的84个化合物组成分子集合,经构象分析,分子叠和等过程构建出药效团模型,得到一个含有2个氢键接受体,1个疏水中心和1个芳香...
- 曾露张醉赵娟吴晓灵姜凤超
- 关键词:药物设计磷酸二酯酶抑制剂药效团模型
- 文献传递
- 抗动脉粥样硬化药物研究进展被引量:5
- 2004年
- 动脉粥样硬化是许多心血管疾病的主要病理基础之一。根据作用机制的不同 ,分类概述用于动脉粥样硬化治疗的ACAT抑制剂、胆汁酸吸收抑制剂、胆固醇合成抑制剂、抗氧化剂、PPAR激动剂、糜酶抑制剂等药物的研究近况。
- 闵真立姜凤超
- 关键词:动脉粥样硬化药物研究抗氧化剂PPAR激动剂
- 哒唑氧苯的合成
- 1997年
- 哒唑氧苯的合成SYNTHESISOFDAZOXIBEN姜凤超汪文荧曾铭箴(同济医科大学药学院,武汉430030)JIANGFeng-Chao,WANGWen-Ying,ZENGMing-Zhen(SchoolofPharmacy,TongjiMedi...
- 姜凤超汪文荧曾铭箴
- 关键词:苯甲酸
- β-锗代-α-氨基酸衍生物研究Ⅱ.β-锗代溶肉瘤素倍半氧化物的合成及活性测定被引量:11
- 1994年
- 本文以苯胺为原料合成了1-{对-[双-(β-氯乙基)氨基]-苯基}-2-氨基-2-羧基乙基锗倍半氧化物(Ⅰ),测定了(Ⅰ)的LD50及抑制小鼠S-180的活性。结果表明当腹腔注射(ip.)给药时,(Ⅰ)对小鼠S-180生长的抑制率为78%,优于Ge-132和溶肉瘤素,且其LD50在腹腔注射时为1765mg/kg,毒性远小于溶肉瘤素。
- 姜凤超陈春泉
- 关键词:溶肉瘤素锗氨基酸衍生物
- 作用于FTase和Raf-1激酶的新型抗肿瘤药物的设计被引量:2
- 2011年
- Ras/Raf/MEK/ERK信号通路,在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用,本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点,以法尼基转移酶(FTase)为主靶点,以Raf-1激酶为次靶点,借助计算机辅助药物设计(CADD),构建法尼基转移酶抑制剂(FTIs)和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型,设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体药物。所设计的多靶点配体药物以氨甲基苯甲酸为母核结构,具有较好的预测活性。
- 赵娟朱一婧曾露王茜姜凤超
- 关键词:信号转导药效团模型法尼基转移酶
- 多靶点作用药物及其设计
- 疾病起因的多因素性导致单靶点作用药物活性的降低或副作用的增加,利用多靶点作用药物的可解决这些问题,本文就多靶点作用药物设计所存在的问题和解决方法进行了探讨,提出利用药效团模型法设计多靶点作用药物的理念。
- 姜凤超
- 关键词:计算机辅助技术药物设计药效团模型药物活性
- 文献传递
- 氨基噻唑衍生物及制备方法和医药用途
- 本发明提供了一种氨基噻唑衍生物化合物,以及这种氨基噻唑衍生物化合物的互变异构体和这种氨基噻唑衍生物化合物的药用盐,还提供这种氨基噻唑衍生物化合物的制备方法。本发明提供的氨基噻唑衍生物化合物或其互变异构体或其药用盐,同时具...
- 陈建国姜凤超王芳王悦江波黄超吴鹏飞王灿明周俊关鑫磊杨远坚曾建华
- 文献传递
- 整合素α_vβ_3受体拮抗剂药效团模型的研究被引量:3
- 2009年
- 为构建可靠的整合素αvβ3受体选择性拮抗剂的药效团模型并根据模型设计小分子活性化合物,选择对αvβ3受体具有较高抑制活性(IC50<110nmol·L-1)的4个类型(分别以酰胺、哌嗪、哌啶、γ-戊内酰胺为中间连接基)的30个化合物为训练集,利用Catalyst软件构建整合素αvβ3受体选择性拮抗剂药效团模型,并在数据库中寻找具有活性的母体结构,对母体结构进行修饰和改造及类药性分析得到先导化合物。得到的药效团模型相关系数好、预测能力高,可较准确的预测相关化合物的活性。优化模型含1个芳环中心(RA)、1个可阴离子化部位(NI)和2个疏水作用基(HP),其相关系数与权重值分别为:RMS=0.73,Correl=0.90,Weight=1.17,Config=14.00。所设计的目标化合物预测活性强且结构简单,易于合成,噻唑类为未见报道的一类母体结构化合物。
- 程刚英倪广慧姜凤超
- 关键词:药效团整合素ΑVΒ3拮抗剂
- 以调控Ras信号传导为靶标的抗肿瘤药物研究进展被引量:9
- 2009年
- Ras信号转导途径与肿瘤发生和生长密切相关,针对此信号通路重要靶点的药物设计是当前抗肿瘤药物研究的热点。本文综述了Ras蛋白及与其上下游信号转导途径相关的靶点及其抑制剂的研究现状,为新型抗肿瘤药物的研究设计提供参考依据。
- 朱一婧姜凤超
- 关键词:RAS蛋白信号转导途径抗肿瘤药物
- 对非甾体抗炎药噁丙嗪的结构修饰
- 为避免噁丙嗪的副作用,设计将噁丙嗪分子中的羧基用其生物电子等排体四氮唑基代替,得到了新的非甾体抗炎药5-[(4,5-二苯基-1,3-噁唑-2-基)甲基]-1H-四氮唑.在合成过程中利用了微波辐射新技术.
- 姜凤超王静
- 关键词:结构修饰微波辐射非甾体抗炎药
- 文献传递