高留州
- 作品数：31 被引量：59H指数：6
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- 氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：4
- 2015年
- 为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a^6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a^7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a^8g)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价3类化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60的体外抗增值活性。结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7>8>6,对肿瘤细胞的选择性为Capan-1>Hep-3B>HL60。同时,含吸电子基(F、NO2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对Capan-1的IC50值与对照药多柔比星相当。为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为C-3羧基等排体值得关注和进一步发展。
- 倪礼礼闫强吴书敏谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 一种手性3,3′-亚甲基-双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性3,3′‑亚甲基‑双噁嗪(噻嗪)并氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="139" imgCont...
- 闫强胡海廷吴书敏倪礼礼李涛冯焱飞高留州谢玉锁胡国强
- 文献传递
- 一种手性氟喹诺酮C-3稠杂环α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，所述手性氟喹诺酮C?3稠杂环α，β?不饱和酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，式(I)中Ar为苯基、取代的苯基或吡啶基。本发明的手性氟喹...
- 胡国强李涛高留州谢玉锁冯焱飞闫强吴书敏倪礼礼
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- 氟喹诺酮C-3稠杂环噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅵ)被引量：5
- 2016年
- 目的为发现抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效修饰策略。方法以均三唑为氧氟沙星C-3羧基的等排体、通过缩环合反应设计了C-3噻二唑并均三唑稠杂环目标化合物(5a^5l,6a^6l)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价了目标化合物对体外培养的SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种癌细胞株的抗增值活性。结果合成了12个新型结构的C-3稠杂环目标化合物,体外抗肿瘤活性强于母体1和相应中间体硫醚酮5的活性,但弱于硫醚酮缩氨基硫脲化合物6的活性。结论 C-3稠杂环等排体的结构修饰值得进一步研究。
- 吴书敏闫强倪礼礼谢玉锁高留州刘英杰黄文龙胡国强
- 关键词：氟喹诺酮氧氟沙星稠杂环抗肿瘤活性
- 一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种手性噁嗪并喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="56.09" id="i...
- 闫强胡海廷吴书敏倪礼礼李涛冯焱飞高留州谢玉锁胡国强
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- 一种含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′‑亚甲基‑双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R<Sub>1</Sub>为乙基、环丙基或氟...
- 崔占军文曙光赵辉高留州谢玉锁李涛吴书敏倪礼礼闫强胡国强
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- 7-（哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙）氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物及其制备方法和应用。所述7-(哌嗪取代的吡唑醛缩异烟肼腙)氟萘啶酮羧酸衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中R<Sub>1</Sub>为H、甲基或乙基...
- 杜耀武王军王蕊高留州谢玉锁闫强吴书敏倪礼礼胡国强
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- 一种含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含乙基喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有如下结构通式(I)的化合物，其中，R<Sub>1</Sub>为乙基、环丙基或氟...
- 崔占军文曙光赵辉高留州谢玉锁李涛吴书敏倪礼礼闫强胡国强
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- 培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物被引量：7
- 2015年
- 以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a^6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a^5l),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性。
- 谢玉锁高留州闫强吴书敏倪礼礼黄文龙赵辉胡国强
- 关键词：培氟沙星均三唑缩氨基硫脲抗肿瘤活性
- 一种含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物及其制备方法和应用，所述含环丙喹啉环的3,3′-亚甲基-双氟喹诺酮衍生物为具有结构通式(I)的化合物，其中，R为H、甲基或乙基；R<Sub>1</Sub>为...
- 刘洋丁勇赵辉王蕊高留州李涛谢玉锁闫强吴书敏倪礼礼胡国强
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