肖飒
- 作品数：2 被引量：1H指数：1
- 供职机构：第四军医大学药学系药剂学教研室更多>>
- 相关领域：生物学更多>>
- 叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2011年
- 目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用MTT法观察连接物对叶酸受体表达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用。结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物。与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制;而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响。结论:叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物。
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- 关键词：叶酸阿霉素细胞毒性肿瘤靶向
- 具有酸敏特性的叶酸-多柔比星连接物的制备及其抗肿瘤活性
- 目的 合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-多柔比星连接物,并观察其抗肿瘤活性以及肿瘤细胞对连接物的摄取.方法 首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与多柔比星连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构；将连接物置于pH7.4...
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- 关键词：叶酸多柔比星细胞毒性肿瘤靶向
