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第四军医大学药学系药剂学教研室: 作品数：24 被引量：143H指数：5; 相关作者：周四元张邦乐宦梦蕾崔晗李勃更多>>; 相关机构：中国药科大学药学院药物质量与安全预警教育部重点实验室中国药科大学药学院更多>>; 发文基金：陕西省自然科学基金国家自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生文化科学生物学军事更多>>

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液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布被引量：3: 2009年; 目的:建立同时测定大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)方法,研究这两种药物联合应用的药代动力学。方法:大鼠尾静脉注射阿霉素和塞来昔布,眼眶取血并抗凝,离心分离血浆,采用乙酸乙酯提取血浆中的阿霉素和塞来昔布,N2吹干乙酸乙酯,残留物用50μL甲醇溶解,取20μL用于LC/MS/MS分析。结果:用LC/MS/MS法检测大鼠血浆中阿霉素和塞来昔布的线性范围为1-800ng/mL,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,检测血浆低、中、高三个浓度(8、50、500ng/mL)阿霉素的回收率分别为101.2%、95.1%和91.4%,检测血浆低、中、高三个浓度(8、50、500ng/mL)塞来昔布的回收率分别为105.6%、106.8%和93.7%。大鼠尾静脉注射5.8mg/kg阿霉素和3.8mg/kg塞来昔布的半衰期分别为2.3h和3.6h,曲线下面积分别为670ng·h·mL-1和1480ng·h·mL-1。结论:建立的方法灵敏、准确、快速,适用于阿霉素和塞来昔布的药代动力学研究。; 祝春来张邦乐宦梦蕾黄秋菊苏丹周四元; 关键词：阿霉素塞来昔布 LC/MS/MS法

丹皮酚的药理活性和药物动力学研究进展被引量：34: 2010年; 目的:对丹皮酚近年来的药理、药物动力学实验研究作一综述,以提高对丹皮酚的研究水平。方法:查阅大量国内外文献,总结、提炼和阐明丹皮酚的研究前景。结果:丹皮酚具有显著的改善血液流变学、降脂质、抑制脂质过氧化、抗肿瘤、抗炎、镇痛等药理活性。丹皮酚小鼠灌胃体内药代动力学过程符合单室模型;大鼠灌胃丹皮酚的生物利用度仅为28.92%,存在吸收不完全或首过效应;大鼠静脉注射丹皮酚及其包合物,肠道各部位的吸收速率:空肠>回肠>十二指肠>结肠,呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚作为有效中药分子用于开发治疗冠心病、脑卒中等药物具有良好前景,探讨其分子中药组方的药理活性及其药代动力学特征,对创制分子中药、促进中药现代化具有重要意义。; 李骅王四旺张邦乐; 关键词：丹皮酚药理活性药代动力学

叶酸-聚乙二醇-阿霉素连接物及其制剂稳定性研究: 2016年; 目的:考察叶酸-聚乙二醇-阿霉素连接物(FA-PEG-hyd-DOX)及其制剂在不同实验条件下的稳定性,为其开发应用奠定基础。方法:参照2010版《中国药典》二部附录XIXC《原料药与药物制剂稳定性试验指导原则》,将DOX、FA-PEG-hyd-DOX连接物原料及其冻干粉制剂置于高温、高湿、强光照环境中,不同时间对样品的DOX质量百分含量、熔点、外观性状等指标进行考察分析。结果:DOX在高温、高湿、强光照环境中放置10天后,DOX质量百分含量分别为31.95%、66.36%和61.27%,熔点分别为195℃、194℃和194℃。FA-PEG-hyd-DOX连接物在高温、高湿、强光照环境中放置10天后,DOX质量百分含量分别为2.71%、3.85%和3.14%,熔点范围分别为169-175℃、170-175℃和170-175℃。FA-PEG-hyd-DOX冻干粉制剂在高温、高湿、强光照环境中放置10天后,DOX质量百分含量分别为3.80%、5.76%和4.80%。结论:FA-PEG-hyd-DOX连接物原料的稳定性高于DOX,FA-PEG-hyd-DOX甘露醇冻干粉制剂的稳定性高于其原料药。; 李勃许晓莲叶威良宋彦峰崔晗周四元; 关键词：阿霉素稳定性

抗肿瘤活性成分九节龙皂苷Ⅰ大鼠体内代谢: 九节龙皂苷Ⅰ由川产九节龙中提取而得,体内外研究已证实其对多种肿瘤具有显著地抑制作用,抗肿瘤作用明显.目前关于九节龙皂苷Ⅰ的代谢和药代动力学特征尚不清楚.本文建立了九节龙皂苷Ⅰ在大鼠血浆的液相/质谱联用检测方法,线性范围为...; 崔晗王晓娟宦梦蕾张伟东张邦乐周四元

RP-HPLC法同时测定双丹口服液中没食子酸、丹参素和原儿茶醛的含量被引量：14: 2012年; 目的建立同时测定双丹口服液中3种活性成分没食子酸、丹参素和原儿茶醛含量的分析方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Sino Chrom ODS-BP C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为甲醇-3%冰醋酸水溶液(8∶92),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为280 nm。结果没食子酸、丹参素和原儿茶醛分别在5.0～100.0μg/mL(r=0.999 8)、7.5～150.0μg/mL(r=0.999 9)、5.0～100.0μg/mL(r=0.999 8)范围内具有良好的线性关系,加样回收率(n=6)依次为99.2%、99.8%、100.3%。结论本方法操作简便,结果准确,重复性好,适用于双丹口服液的质量控制。; 李骅谢艳华张邦乐王剑波杨倩曹蔚王四旺; 关键词：双丹口服液没食子酸丹参素原儿茶醛

具有酸敏特性的叶酸-多柔比星连接物的制备及其抗肿瘤活性: 目的合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-多柔比星连接物,并观察其抗肿瘤活性以及肿瘤细胞对连接物的摄取.方法首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与多柔比星连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构；将连接物置于pH7.4...; 叶威良张邦乐周四元宦梦蕾肖飒崔晗杨文娟刘道州程颖万宁腾增辉; 关键词：叶酸多柔比星细胞毒性肿瘤靶向

没食子酸的药理作用及其药物代谢动力学研究进展被引量：52: 2014年; 目的综述中药及其复方制剂中的药效分子没食子酸(gallic acid,GA)的药理和药物动力学等研究进展,为进一步研究GA提供参考。方法查阅国内外文献,总结、提炼和阐明GA的研究现状和前景。结果 GA是牡丹皮、山茱萸等中药及其复方制剂中重要的功效成分,具有明显抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抑菌和心脑血管保护等药理作用。经灌胃及静脉给药后,GA在动物体内的药代动力学过程均符合二室模型,大鼠灌胃给药的绝对生物利用度为42.9%。结论 GA作为牡丹皮等中药及其复方制剂中有效的中药分子用于开发抗心脑血管疾病、抗菌消炎、抗肿瘤的药物具有良好的前景。; 高雅李骅王四旺谢艳华杨倩张邦乐; 关键词：没食子酸药理活性药代动力学中医药

双丹口服液的血清药物化学研究被引量：2: 2016年; 目的:对双丹口服液(Shuang Dan oral liquid,SD)的入血成分进行分析研究,进而探讨其药效物质基础。方法:采用血清药物化学的研究方法,建立双丹冻干粉经口灌胃后大鼠血清的HPLC指纹图谱,结合体外样品指纹图谱,分析比较双丹冻干粉及单味药材给药后所得血清样品,鉴定双丹冻干粉大鼠血中移行成分。结果:通过与文献中标准物质的保留时间确定大鼠口服双丹冻干粉后有8种血清移行原型成分,分别为源自牡丹皮的没食子酸、芍药苷和丹皮酚,源自丹参的丹参素、原儿茶酸、咖啡酸、迷迭香酸和丹酚酸B,此8种成分将有可能成为双丹方药效作用的物质基础。结论:本实验初步确定了双丹口服液的入血成分,为后续双丹方体内直接作用物质的确定和药效相关性研究提供了数据支持,并为其药效物质基础的阐明奠定了理论基础。; 靳雨晨李骅王四旺高雅谢艳华杨倩张邦乐毕琳琳张晓良; 关键词：双丹口服液血清药物化学指纹图谱

基于微课的药剂学案例教学全过程建设探索被引量：14: 2018年; 药剂学注重理论与实践结合,非常适合案例教学。基于微课形式建设药剂学案例库是信息化教学的发展趋势。本文通过案例的收集、案例的微课制作,案例库的应用与评价,可实现基于微课的药剂学案例库的全过程建设,开启药剂学教学的新模式。; 宦梦蕾张邦乐崔晗周四元; 关键词：药剂学案例库

叶酸-阿霉素连接物的制备及其抗肿瘤活性研究被引量：1: 2011年; 目的:合成具有酸敏特性的叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:首先将叶酸与氨基己酸连接,然后利用腙键与阿霉素连接,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用MTT法观察连接物对叶酸受体表达阳性的口腔表皮样癌细胞KB细胞及叶酸受体表达阴性肺癌A549细胞的毒性作用。结果:在氮羟基琥珀酰亚胺和二环己基碳二亚胺的催化作用下,合成了叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物,波谱分析提示为目标产物。与游离阿霉素相比,连接物对KB细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性叶酸抑制;而连接物对A549细胞的毒性弱于游离阿霉素,而且外源性游离叶酸对其细胞毒性没有显著影响。结论:叶酸-氨基己酸-阿霉素连接物能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物。; 叶威良宦梦蕾杨文娟肖飒崔晗万宁张邦乐周四元; 关键词：叶酸阿霉素细胞毒性肿瘤靶向

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