浙江大学城市学院医学与生命科学学院药学系 作品数:37 被引量:248 H指数:8 相关作者: 李向荣 吴双双 陈英杰 蔡赛君 叶舟进 更多>> 相关机构: 浙江大学药学院 浙江大学医学院 浙江大学化学系 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 浙江省自然科学基金 上海市卫生局科研基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 生物学 更多>>
川芎当归单煎共煎液中有效成分含量的变化 被引量:22 2008年 目的 比较川芎当归单煎共煎液中有效成分川芎嗪和阿魏酸含量的变化,初步探索二味中药配伍的变化规律。方法 采用RP—HPLC法。Waters symmetry C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),枉温25℃;梯度洗脱,流动相A(1%冰醋酸),B相为甲醇;流速1mL·min^-1,检测波长298nm处检测。结果 川芎嗪回归方程Y=58.401ρ+3.9318,r=0.9997,在0.25—25mg·L^-1范围内相关性良好,平均加样回收率91.00%,RSD为2.7%;阿魏酸回归方程Y=76.976ρ-12.375,r=0.9999,在0.35~35mg·L^-1范围内相关性良好,平均加样回收率98.17%,RSD为1.3%。结论 川芎当归共煎液中川芎嗪和阿魏酸含量比各单煎液中含量要高。本法简便,灵敏准确,可用于测定川芎嗪和阿魏酸的含量。 周建设 孔毅 申屠建中 郑公义关键词:川芎 当归 镉(Ⅱ)-环丙沙星化合物的合成、晶体结构、抗菌与抗肿瘤活性 被引量:8 2005年 A new Cadmium!-Ciprofloxacin ionic compound, (HCPFX)2CdCl4·3H2O, is synthesized and its crys- tal structure is determined. The crystallography data are as follows, monoclinic, space group P21/c, a=1.01039(6) nm, b=1.39989(9) nm, c=2.82245(18) nm, β=95.765 0(10)°, V=3.972 0(4) nm3, Z=4, Dc=1.627 g·cm-3, F(000)= 1984. R1=0.0540, wR2=0.1503 (I>2σ(I)). In the title compound, four chloride ions are coordinated to the cadmi- um ion forming a slightly distorted tetrahedron. Both Ciprofloxacin and the compound were assayed against gram- positive and gram-negative bacteria by doubling dilutions method, the compound shows the same minimal in- hibitory concentration (MIC) as the Ciprofloxacin against S. Aureus, M. Lutens, E. Coli and P. Aeruginosa bacte- ria. The inhibitory effect of the two compounds on leukemia HL-60 cell line has been measured by using MTT (Methyl-Thiazol-Tetrozolium) assay method. The results indicate that the complex has very strong inhibitory effect on HL-60 cell line. CCDC: 259367. 范振中 傅旭春 王国平 朱龙观关键词:环丙沙星 晶体结构 用神经网络法预测药物在体透过人皮肤的渗透性 被引量:10 2003年 目的 :预测药物在体透过人皮肤的渗透性。方法 :以正辛醇 /水分配系数 (log P)、分子体积 (V)、氢键酸度(Σα2 H )和氢键碱度 (Σβ2 H )等理化参数作为输入层神经元 ,以药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比的对数值(R,透过量 /未透过量 )作为输出层神经元 ,建立起合适的 BP(Back- propagation)神经网络。结果 :17个药物在一定时间内在体透过人皮肤的透过比的神经网络计算值和实测值均相当符合。结论 :用 傅旭春关键词:神经网络法 药物 渗透性 药物设计 桑叶黄酮抗氧化及抑制蛋白糖基化作用 被引量:25 2005年 为观察桑叶总黄酮的降糖作用及其对抗氧化酶、蛋白糖基化的影响.用桑叶总黄酮(8g生药/kg体重)灌胃四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠4周,观察给药前后血糖变化,测定LPO、SOD、GSH-px及果糖胺水平;分别以0.001,0.01,0.1g/L桑叶总黄酮浓度加入体外蛋白糖基化体系孵育1,4,7,14,21,28d,测定早期糖化蛋白产物的浓度.结果表明:与对照组比较,桑叶总黄酮组有明显降血糖作用.桑叶总黄酮组血糖由(18.33±3.33)mmol/L降至(10.19±4.45)mmol/L,P<0.05,LPO含量由(10.51±2.31)nmol/L,降至(6.01±2.04)nmol/L,P<0.05,SOD水平由(471.1±103.0)Nu/mL,升至(678.7±31.5)Nu/mL,P<0.001,果糖胺水平由(6.22±1.37)mmol/L,降至(1.70±0.32)mmol/L,P<0.05,体外糖化蛋白产量孵育时间呈正相关,0.1g/L桑叶总黄酮在各时间点均能使糖化蛋白生成量降低.因此:桑叶总黄酮能显著降低糖尿病大鼠血糖、LPO含量并提高SOD水平,抑制蛋白糖基化. 李向荣 方晓 俞灵莺关键词:总黄酮 抗氧化 蛋白糖基化 糖尿病大鼠 大孔吸附树脂分离纯化金钱草总黄酮工艺研究 被引量:5 2009年 目的研究大孔吸附树脂分离纯化金钱草总黄酮的最佳工艺条件及参数。方法已各种浓度梯度的乙醇洗脱后,以紫外分光光度法测定金钱草总黄酮收率和纯度为指标。结果实验条件下,采用NKA-9型大孔树脂进行吸附,6倍量纯化水冲洗,然后用50%乙醇50mL洗脱,经大孔树脂处理后得到总黄酮的纯度可达60.8%。结论该法可为金钱草制剂的研制与生产提供原料药。 陶锋 李向荣 占洁关键词:金钱草 总黄酮 大孔树脂 桑叶总黄酮对高脂血症动物的降血脂效应 被引量:49 2009年 目的观察桑叶总黄酮(MTF)的降血脂作用。方法用Triton WR-1339诱导建立急性高脂血症小鼠模型和高脂饲料建立高脂血症大鼠模型,分别测定小鼠和大鼠血清中的总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量,并计算HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C的比值。结果MTF能显著抵抗Triton WR-1339诱导的小鼠血清TG,TC和LDL-C等指标的升高,同时升高血清HDL-C/TC和HDL-C/LDL-C的比值。给药后12h作用效果更明显。喂高脂饲料的大鼠模型也同样表明MTF具有降低血脂的作用,而且具有剂量依赖性。结论MTF能剂量依赖性地降低高脂血症小鼠和大鼠的血脂水平,预防高脂血症的发生发展。 李向荣 陈菁菁 刘晓光关键词:桑叶总黄酮 高脂血症 SRp38基因在小鼠视网膜细胞中的表达以及对GluR-B小基因可变剪接的调控 2008年 SR蛋白在前体mRNA可变剪接调控中发挥重要作用.SRp38作为一种新近发现的具有神经及生殖组织特异性的SR蛋白,能够调控一些在神经组织中起重要作用的基因(如GluR-B,Trk-C,NCAML1等)的前体mRNA可变剪接,同时还可以在有丝分裂M期及热休克时抑制前体mRNA剪接的发生.利用Western blot以及免疫组织化学方法研究了SRp38蛋白在小鼠视网膜中的表达以及分布情况,结果显示,SRp38蛋白在视网膜中的表达具有区域特异性,在外网层、内核层、内网层以及节细胞层中均有表达,而在外核层无表达.对分离培养的小鼠视网膜细胞进行免疫双标记分析的结果表明,SRp38蛋白在视杆-双极细胞的胞体、轴突、树突中表达.通过瞬时共转染以及RT-PCR分析,发现在R28细胞中,SRp38过表达可以促进GluR-B小基因Flip亚型的剪接.结果提示SRp38蛋白可能通过调控小鼠视网膜内前体mRNA可变剪接、进而在小鼠视网膜功能中发挥重要作用. 彭正羽 李淑贞 张薇 陈献华关键词:视网膜 双极细胞 磷酸二酯酶-4抑制剂治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究进展 被引量:5 2007年 选择性磷酸二酯酶(PDE)-4抑制剂具有抗炎、调节免疫、松弛气道平滑肌等作用。PDE-4抑制剂罗氟司特(raflumilast)治疗哮喘疗效好,且对目前治疗药物匮乏的慢性阻塞性肺疾病(COPD)疗效也很显著。PDE-4抑制剂的开发为呼吸系统难治性疾病提供了新的治疗药物。 谢诒诚 郑晓亮 钱伯初关键词:磷酸二酯酶-4抑制剂 哮喘 慢性阻塞性肺疾病 氯氧喹对不同类型乳腺癌细胞系的抑制作用及机制 被引量:5 2019年 目的探究氯氧喹对不同类型乳腺癌细胞增殖、凋亡及细胞周期阻滞的作用及其可能机制。方法采用不同浓度氯氧喹处理乳腺癌Bcap37、MDA-MB-231和MDA-MB-453细胞。MTT法检测细胞活力,Annexin V-/PI双染法采用流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期,蛋白印迹法检测凋亡和细胞周期相关蛋白水平的变化。结果氯氧喹在50 mg·L^(-1)以上对3种细胞系的生长均有明显抑制作用(P<0.05),并呈剂量依赖性,且200 mg·L^(-1)氯氧喹与40 mg·L^(-1)紫杉醇作用相近。氯氧喹可明显诱导3种细胞凋亡(P<0.05),且对MDA-MB-231细胞凋亡的作用尤其明显(P<0.01),并与凋亡相关蛋白cleaved-PARP、cleaved-caspase的表达相一致。氯氧喹还可明显诱导3种细胞G_2/M期的数目增加(P<0.05),但在Bcap37和MDA-MB-453细胞更明显,并伴随p21蛋白下调和CDC2蛋白的上调。结论氯氧喹能有效抑制乳腺癌细胞的增殖活力,在MDA-MB-231细胞以促进凋亡为主,而在Bcap37和MDA-MB-453细胞以细胞周期阻滞为主。 孙燕 冯琳迤 雷蕾 黄平 叶魏武 曾玲晖 王晓稼关键词:乳腺癌细胞 凋亡 细胞周期阻滞 化疗 1-取代-2-氨基苯并咪唑衍生物的理论计算及QSAR研究 被引量:5 2011年 在B3LYP/6-31+g(d)计算水平下,通过运用密度泛函理论(DFT)量子化学方法,对7种1-取代-2-氨基苯并咪唑衍生物的电子结构特征进行了研究,获得了它们的电离能、亲合能、化学硬度、化学软度、化学势、电负性、亲电性、分配系数、折射率、极化率、分子体积和分子表面积等参数.结果表明,在2-氨基苯并咪唑衍生物的1位引入取代基团,对化合物的电荷布居和结构性质都有较大的影响;关联了定量结构-活性关系(QSAR),7种化合物的半数致死量LD50与极化率等有较好的相关性.这些结果可为1-取代-2-氨基苯并咪唑衍生物的氧化代谢实验研究和毒性机理揭示等提供重要信息. 谢湖均 雷群芳 胡晓环 宣贵达 方文军